N-(N2-((6,7-二甲氧基-2-萘基)磺酰基)-L-精氨酰)-N-(2-甲氧基乙基)-甘氨酸 | 66935-36-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 中文名称: N-(N2-((6,7-二甲氧基-2-萘基)磺酰基)-L-精氨酰)-N-(2-甲氧基乙基)-甘氨酸
• 英文名称: N^α-(6,7-dimethoxy-2-naphthalenesulfonyl)-L-arginyl-N-(2-methoxyethyl)glycine
• 英文别名: [N2-(6,7-dimethoxynaphthalene-2-sulfonyl)-L-arginyl]-N-(2-methoxyethyl)glycine；N2-(6,7-dimethoxy-2-naphthylsulfonyl)-L-arginyl-N-(2-methoxyethyl)glycine；N2-(6,7-dimethoxy-2-naphthalenesulfonyl)-L-arginyl-N-(2-methoxyethyl)glycine；N-(N(sup 2)-((6,7-Dimethoxy-2-naphthalenyl)sulfonyl)-L-arginyl)-N-(2-methoxyethyl)glycine；2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[(6,7-dimethoxynaphthalen-2-yl)sulfonylamino]pentanoyl]-(2-methoxyethyl)amino]acetic acid
• CAS: 66935-36-2
• 化学式: C₂₃H₃₃N₅O₈S
• 分子量: 539.61
• InChiKey: NWPBDBZSRAXKBY-SFHVURJKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  204
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙醚 、 N-(N2-((6,7-二甲氧基-2-萘基)磺酰基)-L-精氨酰)-N-(2-甲氧基乙基)-甘氨酸 以 氯化亚砜 为溶剂， 生成 N2-(6,7-dimethoxy-2-naphthylsulfonyl)-L-arginyl-N-(2-methoxyethyl)glycyl chloride hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  N.sup.2 -arylsulfonyl-argininamides and the pharmaceutically acceptable

  摘要：

  N.sup.2-芳基磺酰基-L-精氨酰胺和其药用可接受的盐已被发现对哺乳动物的抑制和抑制血栓形成具有有效的药理作用。

  公开号：

  US04101653A1
• 作为产物：
  描述：

  6,7-二甲氧基萘-2-磺酰氯 在 sodium hydroxide 、 氯化亚砜 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 乙醇 、 氯仿 、 水 、 苯 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 N-(N2-((6,7-二甲氧基-2-萘基)磺酰基)-L-精氨酰)-N-(2-甲氧基乙基)-甘氨酸
  参考文献：
  名称：

  凝血酶抑制剂。3.Nα-取代的L-精氨酸的含羧基的酰胺衍生物。

  摘要：

  制备了一系列具有羧基羧基酰胺N-取代基的Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物，并测试了它们作为凝血酶凝血活性的抑制剂。当在Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物（例如Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸-N-丁基）的酰胺氮旁的碳原子中引入羧基时，获得最具抑制性的化合物。 -，N-（甲氧基乙基）-或N-（四氢糠基）甘氨酸和4-烷基-1- [Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酰基] -2-哌啶甲酸，I50为1-3 X 10（ -7）M.

  DOI：

  10.1021/jm00186a003

文献信息

• N.sup.2 -arylsulfonyl-l-argininamides and the pharmaceutically
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries Limited

  公开号：US04097472A1

  公开（公告）日：1978-06-27

  N.sup.2 -arylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically acceptable salts thereof have been found to be effective as pharmaceutical agents for the inhibition and suppression of thrombosis in mammals.

  N.sup.2-芳基磺酰-L-精氨酰胺和其药用盐已被发现作为药物代理在哺乳动物体内抑制和抑制血栓形成时具有有效性。
• N.sup.2 -arylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries Limited

  公开号：US04093712A1

  公开（公告）日：1978-06-06

  N.sup.2 -arylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically acceptable salts thereof have been found to be effective as pharmaceutical agents for the inhibition and suppression of thrombosis in mammals.

  N.sup.2-芳基磺酰-L-精氨酰胺及其药用盐已被发现对哺乳动物的抑制和抑制血栓形成具有有效性，可作为药物代理。
• Fibrinolysis-enhancing agents
  申请人：MITSUBISHI KASEI CORPORATION

  公开号：EP0181267A2

  公开（公告）日：1986-05-14

  Disclosed herein is a fibrinolysis-enhancing agent comprising, as an effective ingredient, an N2-arylsulfonyl-L-arginine amide represented by the general formula (I): wherein R1 is a group of the formula: where R3 is an alkyl group having 3 to 5 carbon atoms or an alkoxyalkyl group having 2 to 4 carbon atoms and R4 is an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms ; and R2 is a group of the formula: where R5 and R6 are independently hydrogen atom, methyl group or methoxy group provided that they cannot be hydrogen atoms simultaneously, and R7 is an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms; or a salt thereof. The agent is used in combination with a plasminogen activator.

  本文公开了一种纤维蛋白溶解增强剂，其有效成分包括通式（I）代表的 N2-芳基磺酰基-L-精氨酸酰胺： 其中 R1 是式中的基团： 其中 R3 是具有 3 至 5 个碳原子的烷基或具有 2 至 4 个碳原子的烷氧基烷基，R4 是具有 1 至 3 个碳原子的烷基；R2 是式中的基团： 其中 R5 和 R6 独立地为氢原子、甲基或甲氧基，但它们不能同时为氢原子，R7 为具有 1 至 3 个碳原子的烷基；或其盐。该制剂与纤溶酶原激活剂结合使用。
• Thrombin inhibitors. 3. Carboxyl-containing amide derivatives of N.alpha.-substituted L-arginine
  作者：Ryoji Kikumoto、Yoshikuni Tamao、Kazuo Ohkubo、Tohru Tezuka、Shinji Tonomura、Shosuke Okamoto、Akiko Hijikata

  DOI：10.1021/jm00186a003

  日期：1980.12

  N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginine amide derivatives having carboxamide N-substituents with a carboxyl group was prepared and tested as inhibitors of the clotting activity of thrombin. The most inhibitory compounds were obtained when a carboxyl group was introduced into the carbon next to the amide nitrogen of N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginine amide derivatives, e.g., N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginyl-N-butyl-

  制备了一系列具有羧基羧基酰胺N-取代基的Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物，并测试了它们作为凝血酶凝血活性的抑制剂。当在Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物（例如Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸-N-丁基）的酰胺氮旁的碳原子中引入羧基时，获得最具抑制性的化合物。 -，N-（甲氧基乙基）-或N-（四氢糠基）甘氨酸和4-烷基-1- [Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酰基] -2-哌啶甲酸，I50为1-3 X 10（ -7）M.
• N.sup.2 -arylsulfonyl-argininamides and the pharmaceutically acceptable
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries Limited

  公开号：US04101653A1

  公开（公告）日：1978-07-18

  N.sup.2 -arylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically acceptable salts thereof have been found to be effective as pharmaceutical agents for the inhibition and suppression of thrombosis in mammals.

  N.sup.2-芳基磺酰基-L-精氨酰胺和其药用可接受的盐已被发现对哺乳动物的抑制和抑制血栓形成具有有效的药理作用。