pifithrin‐α

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: pifithrin‐α
• 英文别名: pifithrin α；pifithrin-α；pifithrin-alpha；pifithrin-a；pifithrin；pifitrin-α；2-(2-imino-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3-yl)-1-(4-methylphenyl)ethanone
• 化学式: C₁₆H₁₈N₂OS
• 分子量: 286.398
• InChiKey: OLTZHXYLLRJLST-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  69.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  pifithrin‐α 以 乙醇 为溶剂， 生成 Pifithrin-beta; 5,6,7,8-四氢-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[2,1-b]苯并噻唑
  参考文献：
  名称：

  Singh,A. et al., Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1976, vol. 14, p. 997 - 998

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  4,5,6,7-四氢苯并噻唑-2-胺 、 2-溴-4'-甲基苯乙酮 以 苯 为溶剂， 生成 pifithrin‐α
  参考文献：
  名称：

  Singh,A. et al., Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1976, vol. 14, p. 997 - 998

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  2-氯环己酮 、 硫脲 、 三乙胺 、 2-溴-4'-甲基苯乙酮 在 甲苯 、 potassium hydrogencarbonate 、 氯仿 、 potassium carbonate 、 Sodium sulfate-III 、 pifithrin‐α 、 Pifithrin-beta; 5,6,7,8-四氢-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[2,1-b]苯并噻唑 、 1,4-二氧六环 作用下， 以 甲苯 、 methanol-dichloromethane 为溶剂， 反应 48.08h， 以a yellow solid of pifithrin-β was obtained in 13.1% overall yield的产率得到Pifithrin-beta; 5,6,7,8-四氢-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[2,1-b]苯并噻唑
  参考文献：
  名称：

  BONE TARGETING OF DEGRADABLE DRUG FILLED NANOPARTICLES

  摘要：

  本发明提供了一种修改哺乳动物细胞反应的方法。该方法包括向哺乳动物施用有效量的可生物降解纳米颗粒，其中每个纳米颗粒包括活性剂、可生物降解聚合物和骨靶向剂。本发明还提供了一种在哺乳动物细胞中修改细胞反应的方法，包括将可生物降解纳米颗粒与哺乳动物细胞接触。本发明进一步提供了一种将外源物质输送到哺乳动物体内的方法。该方法包括向哺乳动物施用一种组合物，该组合物包括外源物质吸附到可生物降解纳米颗粒中，其中可生物降解纳米颗粒与骨靶向剂共价结合。本发明还提供了一种组合物及其制备方法，该组合物包括生物活性或治疗剂的化合物、可生物降解纳米颗粒和骨靶向剂。

  公开号：

  US20080292714A1

文献信息

• [EN] PIFITHRIN ANALOGUES AND METHODS OF TREATING RETT SYNDROME<br/>[FR] ANALOGUES DE PIFITHRINE ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DU SYNDROME DE RETT
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2020247336A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  Disclosed herein are Pifithrin compounds, methods of treating Rett Syndrome, brain fusion organoids comprising a fusion between a cerebral cortex (Cx) organoid and the ganglionic eminence (GE) organoid, one of which comprises, consists essentially of, or consists of neural cells having a loss of function mutation in the Methyl-CpG Binding Protein 2 (MECP2) gene, and methods of using the brain fusion organoid to screen for candidate compounds that treat, reduce, or inhibit the abnormal neural activities caused by MECP2 − mutations.

  本文披露了Pifithrin化合物，治疗雷特综合征的方法，包括脑融合器官样体，其中包括大脑皮层（Cx）器官样体和神经节突起（GE）器官样体之间的融合，其中一个器官样体包括、基本上由或完全由在甲基-CpG结合蛋白2（MECP2）基因中具有功能丧失突变的神经细胞，并且使用脑融合器官样体来筛选治疗、减少或抑制由MECP2突变引起的异常神经活动的候选化合物的方法。
• Tetrahydrobenzothiazole analogues as neuroprotective agents
  申请人：——

  公开号：US20040067991A1

  公开（公告）日：2004-04-08

  This invention relates generally to tetrahydrobenzothiazole analogues and tetrahydrobenzooxyzole analogues, to pharmaceutical compositions which include these compounds and a pharmaceutically acceptable carrier, and to methods of treatment using these compounds. The invention also encompasses pharmaceutically acceptable esters, amides, and salts of such compounds. The invention further provides a method of reducing or delaying apoptosis in a population of cells, comprising contacting the population of cells with a tetrahydrobenzothiazole analogue or a tetrahydrobenzooxyzole analogue, thereby reducing or delaying apoptosis in the population of cells.

  本发明涉及四氢苯并噻唑类似物和四氢苯并噁唑类似物，包括这些化合物和药物可接受载体的制药组合物，以及使用这些化合物的治疗方法。本发明还包括这些化合物的药物可接受酯，酰胺和盐。本发明还提供一种减少或延迟细胞群中凋亡的方法，包括将四氢苯并噻唑类似物或四氢苯并噁唑类似物与细胞群接触，从而减少或延迟细胞群中的凋亡。
• TETRAHYDROBENZOTHIAZOLE ANALOGUES AS NEUROPROTECTIVE AGENTS
  申请人：Greig Nigel H

  公开号：US20080319032A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  This invention relates generally to tetrahydrobenzothiazole analogues and tetrahydrobenzooxyzole analogues, to pharmaceutical compositions which include these compounds and a pharmaceutically acceptable carrier, and to methods of treatment using these compounds. The invention also encompasses pharmaceutically acceptable esters, amides, and salts of such compounds. The invention further provides a method of reducing or delaying apoptosis in a population of cells, comprising contacting the population of cells with a tetrahydrobenzothiazole analogue or a tetrahydrobenzooxyzole analogue, thereby reducing or delaying apoptosis in the population of cells.

  本发明涉及四氢苯并噻唑类似物和四氢苯并噁唑类似物，以及包括这些化合物和药用可接受载体的制药组合物和使用这些化合物的治疗方法。本发明还包括这些化合物的药用可接受酯、酰胺和盐。本发明还提供一种减少或延迟细胞群体凋亡的方法，包括将细胞群体与四氢苯并噻唑类似物或四氢苯并噁唑类似物接触，从而减少或延迟细胞群体的凋亡。
• Apoptosis Inhibitors
  申请人：Carson Dennis A.

  公开号：US20080280903A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  The present invention provides compounds that act as selective agents to protect against unintentional cell death or tissue damage and can relieve side effects of cancer treatment such as, for example, oral mucositis, hair loss, diarrhea due to damage to the gastrointestinal epithelium, and myelosuppression. In addition, these compounds can be used to prevent premature cell death when the cell death is caused by signals from damaged cells, for example, signals generated as the result of a traumatic incident or an ischemic episode.

  本发明提供了一种化合物，其作为选择性试剂，可以保护细胞免受意外死亡或组织损伤，并可以缓解癌症治疗的副作用，例如口腔黏膜炎、脱发、由于胃肠上皮损伤引起的腹泻和骨髓抑制。此外，这些化合物还可以用于预防细胞过早死亡，当细胞死亡是由于受损细胞发出的信号引起，例如创伤事件或缺血发作的结果产生的信号。
• Capture compounds, collections thereof and methods for analyzing the proteome and complex compositions
  申请人：Kõster Hubert

  公开号：US20100248264A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  Capture compounds and collections thereof and methods using the compounds for the analysis of biomolecules are provided. In particular, collections, compounds and methods are provided for analyzing complex protein mixtures, such as the proteome. The compounds are multifunctional reagents that provide for the separation and isolation of complex protein mixtures. Automated systems for performing the methods also are provided.

  提供了捕获化合物及其集合以及使用这些化合物进行生物分子分析的方法。特别地，提供了用于分析复杂蛋白质混合物（如蛋白质组）的集合、化合物和方法。这些化合物是多功能试剂，可用于分离和分离复杂的蛋白质混合物。还提供了执行这些方法的自动化系统。