4-Bromo-2,5-dichloropyridine 1-oxide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-Bromo-2,5-dichloropyridine 1-oxide
• 英文别名: 4-bromo-2,5-dichloro-1-oxidopyridin-1-ium
• 化学式: C₈H₅O₃Pol
• 分子量: 242.88
• InChiKey: RBCGLABZWSPLMV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Bromo-2,5-dichloropyridine 1-oxide 在 四(三苯基膦)钯 甲醇 、 sodium hydroxide 、 水 、 sodium carbonate 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯化磷 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 二氯甲烷 、 水 、 苯 为溶剂， 反应 32.17h， 生成 4-[5-氯-2-[(1-甲基乙基)氨基]-4-吡啶基]-N-[(1S)-1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF ERK PROTEIN KINASE, SYNTHESIS THEREOF AND INTERMEDIATES THERETO
  [FR] COMPOSES PYRROLES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTEINES KINASES ERK, LEUR SYNTHESE, ET INTERMEDIAIRES CORRESPONDANTS

  摘要：

  本发明涉及一种用于蛋白激酶抑制剂的化合物。该发明还提供了包含所述化合物的药学上可接受的组合物，并提供了在治疗各种疾病、病况或障碍中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  WO2005113541A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二氯吡啶 在 乙酰溴 、 硫酸 、 双氧水 、 硝酸 、 乙酸酐 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 55.67h， 生成 4-Bromo-2,5-dichloropyridine 1-oxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF ERK PROTEIN KINASE, SYNTHESIS THEREOF AND INTERMEDIATES THERETO
  [FR] COMPOSES PYRROLES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTEINES KINASES ERK, LEUR SYNTHESE, ET INTERMEDIAIRES CORRESPONDANTS

  摘要：

  本发明涉及一种用于蛋白激酶抑制剂的化合物。该发明还提供了包含所述化合物的药学上可接受的组合物，并提供了在治疗各种疾病、病况或障碍中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  WO2005113541A1

文献信息

• [EN] NOVEL CLOSTRIDIUM DIFFICILE TOXIN INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE TOXINE DE CLOSTRIDIUM DIFFICILE
  申请人：VENENUM BIODESIGN LLC

  公开号：WO2017214359A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The present invention relates to benzodiazepine derivative compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof. The present benzodiazepine compounds are useful Clostridium difficile inhibitors in the treatment of Clostridium difficile infection in humans. The present invention provides a pharmaceutical composition containing benzodiazepine compounds of formula (I) and a method of making as well as a method of using the same in treating patients infected with Clostridium difficile infection by administering the same. The compounds of the present invention may be used in combination with additional antibiotics or anti-toxin antibody drugs.

  本发明涉及式(I)的苯二氮卓衍生物化合物，或其药学上可接受的盐。目前的苯二氮卓衍生物在治疗人类的克罗斯特氏梭菌感染中是有用的抑制剂。本发明提供了一种含有式(I)的苯二氮卓化合物的药物组合物，以及制备该药物组合物的方法和使用该药物组合物治疗感染克罗斯特氏梭菌的患者的方法。本发明的化合物可以与额外的抗生素或抗毒素抗体药物结合使用。
• [EN] EP4 RECEPTOR AGONIST, COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] AGONISTE DU RECEPTEUR EP4, COMPOSITIONS ET METHODES ASSOCIEES EP4 RECEPTOR AGONIST, COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
  申请人：MERCK FROSST CANADA LTD

  公开号：WO2005116010A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  This invention relates to potent selective agonists of the EP4 subtype of prostaglandin E2 receptors, their use or a formulation thereof in the treatment of glaucoma and other conditions, which are related to elevated intraocular pressure in the eye of a patient. This invention further relates to the use of the compounds of this invention for mediating the bone modeling and remodeling processes of the osteoblasts and osteoclasts.

  这项发明涉及前列腺素E2受体EP4亚型的有效选择性激动剂，其在治疗青光眼和其他与患者眼内高眼压相关的疾病中的使用或配方。此发明还涉及利用本发明化合物介导成骨细胞和破骨细胞的骨塑造和重塑过程。
• Soluble Polymer-Supported Flow Synthesis: A Green Process for the Preparation of Heterocycles
  作者：Nicolò Prosa、Raphaël Turgis、Riccardo Piccardi、Marie-Christine Scherrmann

  DOI：10.1002/ejoc.201101726

  日期：2012.4

  3-oxazines were prepared by a four-step synthesis, that is, Baylis–Hillman reaction, Michael addition of amines, cyclization with formaldehyde and hydrolysis of the linkage to PEG. The use of water during the synthesis and most of the purification steps, as well as the benefits of the flow process in terms of improved safety and heat transfer agree with the principles of green chemistry.

  首次研究了 PEG 支持的水流合成与作为分离技术的超滤相结合。作为案例研究，该策略被应用于从相同的 PEG 连接醛制备新的 3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮、四唑和四氢-1,3-恶嗪。二氢嘧啶酮是通过铜 (II) 催化的 Biginelli 反应制备的，而通过 Baylis-Hillman 反应随后进行还原和 1,3-偶极环加成反应获得了一种新的含四唑化合物。最后，通过四步合成法制备了各种新的四氢-1,3-恶嗪，即 Baylis-Hillman 反应、胺的迈克尔加成、甲醛环化和与 PEG 的键合水解。在合成和大部分纯化步骤中使用水，
• Ulixertinib. Extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK1/2) inhibitor, Treatment of cancers with RAS-ERK aberrant activation
  作者：N. Ji、Y. Yang、Y. Chen、W-X. Shen、Z-S. Chen

  DOI：10.1358/dof.2021.46.11.3328879

  日期：——
• [EN] PYRROLE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF ERK PROTEIN KINASE, SYNTHESIS THEREOF AND INTERMEDIATES THERETO<br/>[FR] COMPOSES PYRROLES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTEINES KINASES ERK, LEUR SYNTHESE, ET INTERMEDIAIRES CORRESPONDANTS
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2005113541A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

  本发明涉及一种用于蛋白激酶抑制剂的化合物。该发明还提供了包含所述化合物的药学上可接受的组合物，并提供了在治疗各种疾病、病况或障碍中使用这些组合物的方法。