本发明公开了一种
甾体化合物C17位二碳侧链的构建方法,所述构建方法包括:在反应容器中加入
氯代试剂和溶剂,将体系温度降至‑60~‑40℃,在惰性气体氛围下加入
金属
锂,控制温度在‑60~‑40℃并继续搅拌20~40min,再加入化合物A‑1,控制温度在‑50~‑40℃保温反应2~5h,待反应完成后加入酸
水解得到目标化合物A‑2;所述的
氯代试剂的分子式为CH2ClCHClOR,其中R为C1~C6的烷基。本发明收率高,后续只需通过简单反应即可得到甾体药物中间体
醋酸三烯物,避免了其他路线中使用上
碘、置换反应,生产成本大大减少,三废处理压力也有所缓解,减少了对环境的污染。#imgabs0#