氯化胆碱 | 67-48-1

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药 - 拟胆碱药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 氯化胆碱
• 中文别名: (2-羟乙基)三甲；氯化胆硷；(2-羟乙基)三甲基氯化铵；卤贝他索丙酸酯；2-羟乙基三甲基氯化铵；氯化胆脂；氯化2-羟乙基三甲铵；增蛋素
• 英文名称: choline chloride
• 英文别名: (2-hydroxyethyl)trimethylammonium chloride；ChCl；cholinium chloride；choline；choline hydrochloride；2-hydroxy-N,N,N-trimethylethan-1-aminium chloride；2-hydroxy-N,N,N-trimethylethanaminium chloride；trimethyl-(2-hydroxyethyl)ammonium chloride；Biocolina；2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium;chloride
• CAS: 67-48-1
• 化学式: C₅H₁₄NO*Cl
• 分子量: 139.625
• InChiKey: SGMZJAMFUVOLNK-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  302-305 °C (dec.) (lit.)
• 密度：
  1.0238 (rough estimate)
• 溶解度：
  H2O：1 M，透明，无色
• 最大波长(λmax)：
  λ: 260 nm Amax: 0.015λ: 280 nm Amax: 0.010
• LogP：
  -3.70
• 物理描述：
  Choline chloride appears as white crystals. Practically neutral aqueous solution. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  WHITE CRYSTALS
• 稳定性/保质期：

  白色结晶，略微带有鱼腥和咸苦的味道，容易吸湿潮解，在碱性溶液中不够稳定。

• 分解：
  When heated to decomposition it emits toxic fumes of chloride, /sulfur oxides/, and /Nitrogen oxides/.
• 碰撞截面：
  121 Ų [M]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.31
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

ADMET

代谢

游离胆碱不完全被吸收，尤其是在服用大剂量之后，肠道细菌会将胆碱代谢成三甲胺。/胆碱/

Free choline is not fully absorbed, especially after large doses, & intestinal bacteria metabolize choline to trimethylamine. /Choline/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

通过使用S-腺苷甲硫氨酸作为甲基供体，主要通过肝脏对磷脂酰乙醇胺进行甲基化来从头合成胆碱的能力，意味着部分对胆碱的需求可以通过来自一碳代谢的甲基组来满足（通过甲基叶酸和甲硫氨酸）。几种维生素（叶酸、维生素B12、维生素B6和核黄素）和氨基酸甲硫氨酸在一碳代谢中与胆碱相互作用...甲硫氨酸、甲基-四氢叶酸（THF）和胆碱可以是甲基组的可替代来源。/胆碱/

/The/ ability to form choline /de novo via the methylation of phosphatidylethanolamine using S-adenosylmethionine as the methyl donor, mostly in the liver,/ means that some of the demand for choline can ... be met using methyl groups derived from 1-carbon metabolism (via methyl-folate and methionine). Several vitamins (folate, vitamin B12, vitamin B6, and riboflavin) and the amino acid methionine interact with choline in 1-carbon metabolism ... Methionine, methyl-tetrahydrofolate (THF), and choline can be fungible sources of methyl groups. /Choline/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在胆碱能够在肠道被吸收之前，一部分会被细菌代谢成甜菜碱和甲基胺（这些不是甲基供体）... 尽管有一些自由的胆碱会随着尿液排出，但大部分会在肾脏中被氧化成甜菜碱... /胆碱/

Before choline can be absorbed in the gut, some is metabolized by bacteria to form betaine and methylamines (which are not methyl donors) ... Although some free choline is excreted with urine, most is oxidized in the kidney to form betaine ... /Choline/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

乙酰胆碱是大脑记忆中心（海马和隔膜）神经元使用的一种最重要的神经递质。胆碱加速神经细胞中乙酰胆碱的合成和释放。大脑神经元使用的胆碱主要来源于膜磷脂（磷脂酰胆碱）或来自饮食中胆碱和磷脂的摄入... 当细胞外胆碱供应不足时，来自磷脂的胆碱可能尤为重要，这在预期中可能会在高级年龄由于大脑胆碱摄取减少而出现... /胆碱/

Acetylcholine is one of the most important neurotransmitters used by neurons in the memory centers of the brain (hippocampus and septum). Choline accelerates the synth and release of acetylcholine in nerve cells. Choline used by brain neurons is largely derived from membrane lecithin /(phosphatidylcholine)/, or from dietary intake of choline and lecithin ... Choline derived from lecithin may be especially important when extracellular choline is in short supply, as might be expected to occur in advanced age because of decr brain choline uptake ... /Choline/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

重复给雌性大鼠施用氯化胆碱会增加由四氯化碳引起的肝脏坏死。

Repeated admin of choline chloride to female rats incr liver necrosis caused by carbon tetrachloride.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

锂管理员增强了外源性胆碱对大脑乙酰胆碱水平的影响。

Lithium admin potentiates effect of exogenous choline on brain acetylcholine levels.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

胆碱和吗啡的有毒相互作用...。

Toxic interaction between choline and morphine ... .

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

甲氨蝶呤可能会减少所有胆碱代谢物的含量。胆碱补充剂可以逆转大鼠因甲氨蝶呤给药引起的脂肪肝。/胆碱/

Methotrexate may diminish pools of all choline metabolites. Choline supplementation reverses fatty liver caused by methotrexate admin in rats. /Choline/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 立即急救：确保已经进行了充分的中和。如果患者停止呼吸，请开始人工呼吸，最好使用需求阀复苏器、球囊阀面罩设备或口袋面罩，按训练操作。如有必要，执行心肺复苏。立即用缓慢流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果患者呕吐，让患者向前倾或将其置于左侧（如果可能的话，头部向下）以保持呼吸道畅通，防止吸入。保持患者安静，维持正常体温。寻求医疗救助。 /毒物A和B/

/SRP:/ Immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If patient is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask, as trained. Perform CPR if necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on the left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep patient quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

对接受长期全肠外营养的四名患者进行了胆碱药代动力学研究。在连续几天内，每位受试者通过静脉输注的方式，在12小时内分别输注了7、14、28和56毫摩尔的胆碱氯化物。在基线、输注后1/4、1、3、6和12小时以及输注结束后的3和12小时，测定了血浆中的胆碱浓度，并收集了每日24小时的尿液。方差分析显示，数据符合一个双室模型，其中胆碱从中央室的消除是可饱和的，比所有四名受试者的一室模型要好得多（所有情况下p < 10^-8），并且比三名受试者的非饱和模型要好得多（分别为p = 1.0 x 10^-9, 7.5 x 10^-6, 9.4 x 10^-11）。该模型允许估计在环境水平下胆碱消除的速率常数，中央室和外周室之间转移的一级速率常数，可饱和消除过程的解离常数，中央室的表观分布体积，稳态分布体积，以及中央室和易于交换池中胆碱的量。

A study of choline pharmacokinetics was undertaken in four patients receiving long-term total parenteral nutrition. On consecutive days, 7, 14, 28, and 56 mmol choline chloride were intravenously infused over a 12-hour period in each subject. The choline concentration was determined in plasma at baseline, 1/4, 1, 3, 6, and 12 hours, and 3 and 12 hours after the infusion ended, and in daily 24-hour urine collections. Analysis of variance showed the data fit a two-compartment model in which elimination from the central compartment was saturable significantly better than a one-compartment model in all four subjects (p < 10-8 in all cases), and significantly better than a nonsaturating model in three of the four subjects (p = 1.0 x 10-9, 7.5 x 10-6, 9.4 x 10-11, respectively). The model allowed estimates of the rate constant for choline elimination at ambient levels, first-order rate constants for transfer between central and peripheral compartments, the dissociation constant for the saturable elimination process, the apparent volume of distribution in the central compartment, the steady-state volume of distribution, and the quantities of choline in the central compartment and in the readily exchangeable pool.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

氯化胆碱，作为一种强碱，在pH 7时被很好地吸收，但在较低的pH值时吸收较少。

Choline chloride, a strong base, was surprisingly well absorbed at pH 7, but absorption was less at lower ph values.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

胆碱以游离形式或作为卵磷脂从饮食中被吸收。后者被肠粘膜水解为甘油磷酰胆碱，它要么进入肝脏释放胆碱，要么通过肠道淋巴管进入外周组织。/胆碱/

Choline is absorbed from diet as such or as lecithin. Latter is hydrolyzed by intestinal mucosa to glycerophosphoryl choline, which either passes to liver to liberate choline or to peripheral tissues via intestinal lymphatics. /Choline/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

氯化胆碱（每天1-2克，4次，每2天增加，达到最大2-5克，每天4次，口服）剂量依赖性地增加亨廷顿病患者的血清胆碱水平，并增加与血清水平无关的脑脊液胆碱水平。

Choline chloride (1-2 g, 4 times daily, increasing every 2 days, reaching max of 2-5 g 4 times daily, orally) dose-dependently incr serum choline levels in patients with Huntington's Disease, & incr cerebrospinal fluid choline levels not related to serum levels.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2923100000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  KH2975000
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P305 + P351 + P338
• 储存条件：
  本品应密封存放在阴凉、干燥且避免光照的地方。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 氯化胆碱
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
(2-Hydroxyethyl)trimethylammonium chloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别5)
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: (2-Hydroxyethyl)trimethylammonium chloride
别名
: C5H14ClNO
分子式
: 139.62 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Choline chloride
-
CAS 号 67-48-1
EC-编号 200-655-4

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
吸湿的. 充气保存
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
沉浸保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
0, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
5.0 - 6.5 在 140 g/l 在 25 °C
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 302 - 305 °C - 分解
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
140 g/l
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂, 强酸, 强碱
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 3,400 mg/kg
备注: 感觉器官和特殊感觉（鼻、眼、耳和味觉）：眼：色泪症。 行为的：兴奋。 呼吸失调
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: KH2975000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

氯化胆碱的主要用途

1. 饲料添加剂：作为一种高效营养增补剂，主要应用于鸡、猪、肉牛及鱼虾等动物的饲料中。它能够预防肝脏和肾脏中的脂肪积累及其组织变性，并且可以促进氨基酸（尤其是必需氨基酸蛋氨酸）在体内的吸收与合成。

2. 治疗疾病：作为维生素B类药物的一种，用于治疗肝炎、肝功能衰退、早期肝硬化以及恶性贫血等病症。

3. 提高生产性能：在饲养过程中使用氯化胆碱可以增强畜禽体质和抗病能力，促进生长发育，并且能够显著提高禽类产蛋率。建议用量为1-2g/kg饲料。

4. 临床应用：除了上述用途外，在某些情况下还可以作为药物用于医疗领域。

制备方法

1. 环氧乙烷法

   • 由三甲胺与环氧乙烷反应制得。
     • 在30℃左右的温度下，向反应锅中加入一定量的三甲胺和环氧乙烷，在搅拌条件下进行反应约4小时。然后通过盐酸调节pH值至6.5-7.0，并进一步浓缩得到氯化胆碱溶液。该方法可制备出高达98%收率的产品。
   • 经过活性炭脱色处理后，再真空浓缩即可制得70%的水溶液；随后可以将此溶液与适当的赋形剂（如玉米芯粉、稻壳粉等）混合制成50%左右的粉状产品。

2. 氯乙醇法

   • 通过氯乙醇与三甲胺在碱性条件下反应来制备。
     • 先向反应釜中加入100份质量的氯乙醇，并从液面下缓慢滴加约130份的三甲胺，同时通入少量环氧乙烷以启动化学反应。之后维持温度在32-38℃之间恒温搅拌4小时左右即可完成。
     • 采用碱性催化剂时（如季铵盐），单程转化率可高达97%以上。

化学性质及毒性

• 物理状态：白色吸湿性结晶，无味但带有鱼腥臭味；熔点约240℃。
• 溶解性：极易溶于水和乙醇，不溶于有机溶剂如乙醚、石油醚等。
• pH值：10%的水溶液通常显示为酸性（pH 5-6），在碱性环境中不稳定。
• 毒性：根据FAO/WHO规定，其每日摄入量没有特别限制；被美国FDA列为“一般认可安全”物质（GRAS）。

注意事项

尽管氯化胆碱广泛应用于畜牧业以改善动物健康状况和生产性能，但在实际使用时也应注意遵循推荐剂量，并关注饲料配方的整体营养平衡。此外，在生产和储存过程中还需注意防火防爆措施以及个人防护装备的佩戴，确保操作安全。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯化胆碱 在 氯磺酸 作用下， 以 正己烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 N,N,N-trimethyl-2-(sulfooxy)ethanaminium chloride
  参考文献：
  名称：

  基于胆碱的离子液体催化合成 α-氨基膦酸盐的清洁程序

  摘要：

  制备了一种硫酸化胆碱基离子液体[Ch-OSO3H]，并将其用作一种新型催化剂，在室温下通过与醛、胺和亚磷酸三乙酯/亚磷酸二乙酯的一锅三组分反应合成α-氨基膦酸酯在无溶剂条件下或在水性介质中。反应在短时间内完成，产物可以简单地从反应混合物中分离出来，收率很好。催化剂可以循环使用多次，催化活性不会明显降低。

  DOI：

  10.1002/hc.21251
• 作为产物：
  描述：

  (2-溴乙基)三甲基溴化铵 在 silver nitrate 作用下， 生成 氯化胆碱
  参考文献：
  名称：

  Bode, Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1892, vol. 267, p. 278

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  邻羧基苯甲醛 、 2-氨基-N-苄基苯甲酰胺 在 氯化胆碱 、 对甲苯磺酸 作用下， 反应 1.0h， 以84%的产率得到6-benzyl-6,6a-dihydroisoindolo[2,1-a]quinazoline-5,11-dione
  参考文献：
  名称：

  异吲哚并[2,1-a]喹唑啉、异吲哚并[2,1-a]吡咯并[2,1-c]喹喔啉酮和吲哚并[1,2-a]异吲哚并[1,2-c]喹喔啉酮衍生物的合成一种深共熔溶剂

  摘要：

  2-甲酰基苯甲酸与 2-氨基苯甲酰胺、2-(1H-吡咯-1-基)苯胺或2-(1H-吲哚-1-基)苯胺的各种衍生物在低共熔溶剂中反应，得到相应的衍生物6,6a-二氢异吲哚并[2,1-a]喹唑啉-5,11-二酮、异吲哚并[2,1-a]吡咯并[2,1-c]喹喔啉-10(14b H)-酮和吲哚[分别为 1,2-a ]isoindolo[1,2-c]quinoxalin-11(15b H)-one。该协议操作简单、温和且高效。

  DOI：

  10.1055/s-0036-1588074

文献信息

• [EN] ACC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACC ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：GILEAD APOLLO LLC

  公开号：WO2017075056A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides compounds I and II useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物I和II，这些化合物可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及它们的组合物和使用方法。
• [EN] 3,5-DIAMINO-6-CHLORO-N-(N-(4-PHENYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2- CARBOXAMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS 3,5-DIAMINO -6-CHLORO-N-(N- (4-PHÉNYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE
  申请人：PARION SCIENCES INC

  公开号：WO2014099673A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention relates compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as sodium channel blockers, as well as compositions containing the same, processes for the preparation of the same, and therapeutic methods of use therefore in promoting hydration of mucosal surfaces and the treatment of diseases including cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disease, asthma, bronchiectasis, acute and chronic bronchitis, emphysema, and pneumonia.

  本发明涉及以下化合物的公式：或其药学上可接受的盐，用作钠通道阻滞剂，以及含有这些化合物的组合物，制备这些化合物的方法，以及在促进粘膜表面水合和治疗包括囊性纤维化、慢性阻塞性肺病、哮喘、支气管扩张、急性和慢性支气管炎、肺气肿和肺炎等疾病的治疗方法。
• CHLORO-PYRAZINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES WITH EPITHELIAL SODIUM CHANNEL BLOCKING ACTIVITY
  申请人：Parion Sciences, Inc.

  公开号：US20140171447A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  This invention provides compounds of the formula I: and their pharmaceutically acceptable salts, useful as sodium channel blockers, compositions containing the same, therapeutic methods and uses for the same and processes for preparing the same.

  这项发明提供了式I的化合物及其药用盐，可用作钠通道阻滞剂，包含这些化合物的组合物，以及用于这些化合物的治疗方法和用途，以及制备这些化合物的方法。
• [EN] BICYCLYL-SUBSTITUTED ISOTHIAZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ISOTHIAZOLINE SUBSTITUÉS PAR UN BICYCLYLE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2014206910A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The present invention relates to bicyclyl-substituted isothiazoline compounds of formula (I) wherein the variables are as defined in the claims and description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

  本发明涉及公式（I）中变量如索权和说明中所定义的自行车基取代异噻唑啉化合物。这些化合物对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫方面具有用途。该发明还涉及一种通过使用这些化合物来控制无脊椎动物害虫的方法，以及包含所述化合物的植物繁殖材料、农业和兽医组合物。
• DIHYDROPYRIDAZINE-3,5-DIONE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICALS CONTAINING THE SAME
  申请人：CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA

  公开号：US20160002251A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  The present invention provides a dihydropyridazine-3,5-dione derivative or a salt thereof, or a solvate of the compound or the salt, a pharmaceutical drug, a pharmaceutical composition, a sodium-dependent phosphate transporter inhibitor, and a preventive and/or therapeutic agent for hyperphosphatemia, secondary hyperparathyroidism, chronic renal failure, chronic kidney disease, and arteriosclerosis associated with vascular calcification comprising the compound as an active ingredient, and a method for prevention and/or treatment.

  本发明提供了一种二氢吡啶嗪-3,5-二酮衍生物或其盐，或化合物或盐的溶剂化合物，一种药物，一种药物组合物，一种钠依赖性磷酸盐转运体抑制剂，以及作为活性成分的化合物的高磷血症、继发性甲状旁腺功能亢进症、慢性肾功能衰竭、慢性肾病和与血管钙化相关的动脉硬化的预防和/或治疗剂，以及预防和/或治疗的方法。

表征谱图