尼索地平 | 63675-72-9

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 防治心绞痛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 尼索地平
• 中文别名: 异丁基甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯；1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯；2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲酯2-甲基丙酯；布洛芬.异丁苯丙酸；硝苯异丙啶
• 英文名称: nisoldipine
• 英文别名: 3-O-methyl 5-O-(2-methylpropyl) 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• CAS: 63675-72-9
• 化学式: C₂₀H₂₄N₂O₆
• mdl: MFCD00478055
• 分子量: 388.42
• InChiKey: VKQFCGNPDRICFG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  147-148°C
• 沸点：
  503.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.205±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：>10mg/mL
• 物理描述：
  Solid
• 碰撞截面：
  187.2 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 保留指数：
  2679
• 稳定性/保质期：

  远离氧化物。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

ADMET

代谢

肠道壁中的前系统代谢，这种代谢从肠道的近端到远端逐渐减少。尼索地平的代谢非常活跃；已经确定了5种主要的尿液代谢物。主要的生物转化途径似乎是异丁酯的羟基化。在血浆中浓度大约与母化合物相等的侧链的羟基化衍生物似乎是唯一的活性代谢物，其活性约为母化合物的10%。细胞色素P450酶被认为在尼索地平的代谢中发挥主要作用。负责其代谢的特定同工酶系统尚未确定，但其他二氢吡啶类化合物是通过细胞色素P450 IIIA4进行代谢的。

Pre-systemic metabolism in the gut wall, and this metabolism decreases from the proximal to the distal parts of the intestine. Nisoldipine is highly metabolized; 5 major urinary metabolites have been identified. The major biotransformation pathway appears to be the hydroxylation of the isobutyl ester. A hydroxylated derivative of the side chain, present in plasma at concentrations approximately equal to the parent compound, appears to be the only active metabolite and has about 10% of the activity of the parent compound. Cytochrome P450 enzymes are believed to play a major role in the metabolism of nisoldipine. The particular isoenzyme system responsible for its metabolism has not been identified, but other dihydropyridines are metabolized by cytochrome P450 IIIA4.

来源:DrugBank

代谢

尼索地平已知的人类代谢物包括2,6-二甲基-5-(2-甲基丙氧羰基)-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3-羧酸，5-O-(1-羟基-2-甲基丙基) 3-O-甲基 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯，以及去氢尼索地平。

Nisoldipine has known human metabolites that include 2,6-Dimethyl-5-(2-methylpropoxycarbonyl)-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid, 5-O-(1-hydroxy-2-methylpropyl) 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate, and Dehydro Nisoldipine.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

毒理性

• 药物性肝损伤

尼索地平

Compound:nisoldipine

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI 注解：模糊的 DILI 关注

DILI Annotation:Ambiguous DILI-concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重程度等级：3

Severity Grade:3

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

不良反应部分

Label Section:Adverse reactions

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

参考文献：M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. 用于研究药物诱导肝损伤的FDA批准药物标签，药物发现今日，16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank：按在人类中发展药物诱导肝损伤风险排名的最大参考药物清单。药物发现今日2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

References:M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. FDA-Approved Drug Labeling for the Study of Drug-Induced Liver Injury, Drug Discovery Today, 16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank: the largest reference drug list ranked by the risk for developing drug-induced liver injury in humans. Drug Discov Today 2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

大约87%的放射性标记药物在尿和粪便中被回收，尼索地平的绝对生物利用度约为5%。

Relatively well absorbed into the systemic circulation with 87% of the radiolabeled drug recovered in urine and feces. The absolute bioavailability of nisoldipine is about 5%.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

尽管60-80%的口服剂量通过尿液排出，但在尿液中只能检测到少量的未改变的尼索地平。

Although 60-80% of an oral dose undergoes urinary excretion, only traces of unchanged nisoldipine are found in urine.

来源:DrugBank

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R20/21/22,R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2942000000
• RTECS号：
  3425000
• 危险标志：
  GHS07
• 危险品运输编号：
  3077
• 危险性描述：
  H302,H312
• 危险性防范说明：
  P280
• 储存条件：
  存放在密封容器内，并置于阴凉、干燥处。存储地点需远离氧化剂。

SDS

1.1 产品标识符
: Nisoldipine
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
急性毒性, 经皮 (类别4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H312 皮肤接触有害。
警告申明
预防
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P280 穿戴防护手套/ 防护服。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P322 具体措施(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C20H24N2O6
分子式
: 388.41 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Nisoldipine
-
CAS 号 63675-72-9
EC-编号 264-407-7

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
潮红, 头痛, 恶心, 头晕, 血压降低, 血管阻力降低
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
无数据资料
10.6 危险的分解产物

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,257 mg/kg
备注: 行为的：运动力学变化（特异性测试） 发绀 营养与总代谢：变化：体温降低。
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤被吸收是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
潮红, 头痛, 恶心, 头晕, 血压降低, 血管阻力降低
附加说明
化学物质毒性作用登记: US7975600

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

尼索地平是一种二氢吡啶类钙离子拮抗剂，主要用于治疗高血压、心力衰竭以及缺血性心脏病引起的心绞痛。以下是关于尼索地平的一些详细信息：

用途与适应症

• 高血压：适用于伴有或不伴有冠状动脉疾病的原发性和继发性高血压。
• 心绞痛：尤其适合于冠心病伴高血压的患者。
• 心力衰竭：可减轻症状并改善心脏功能。

化学性质

尼索地平为黄色至淡黄色粉末，无臭无味，熔点约为151～152℃（在乙醇中）。

制剂与规格

常见制剂有片剂、缓释片、胶囊和软胶囊等。具体规格包括：

• 片剂：5mg, 10mg
• 缓释片：10mg, 20mg, 30mg, 40mg
• 胶囊：5mg
• 软胶囊：5mg
• 缓释胶囊：10mg

不良反应

常见的不良反应包括：

• 消化系统：恶心、腹痛。
• 循环系统：心悸、血压降低、胸痛。
• 肝脏反应：谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶升高。
• 血液系统：红细胞和血红蛋白减少。
• 肾脏反应：尿素氮、肌酐升高。
• 其他：面红、热感、头晕、头痛、耳鸣，罕见女性化乳房。

与其他药物相互作用

• 与降压药合用：具有协同降压效果。
• 西咪替丁：可抑制尼索地平的代谢但不影响其血液动力学效应。
• 地高辛：可能增加后者的血药浓度，需注意监测。

药代动力学

尼索地平口服吸收良好且迅速，生物利用度较高。主要通过肝脏进行代谢，并以原型药物和代谢产物的形式经尿液排泄。

注意事项与禁忌症

• 尼索地平不适合对本品或其辅料过敏者使用。
• 该药不应用于严重肝、肾功能障碍患者以及孕妇及哺乳期妇女，除非医生认为治疗益处大于潜在风险时除外。

总之，尼索地平是一种有效的抗高血压药物，并且在特定情况下可用于其他心血管疾病的辅助治疗。然而，在使用过程中需要注意其可能引起的不良反应及其与其他药物的相互作用。应在专业医师指导下合理用药。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  尼索地平 在 偶氮二异丁腈 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 2,6-dimethyl-4-(2-nitrosophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylic acid methyl ester isobutyl ester
  参考文献：
  名称：

  一种尼索地平杂质的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种尼索地平杂质的制备方法。该尼索地平杂质为2,6‑二甲基‑4‑(2‑亚硝基苯基)‑1,4‑二氢‑3,5‑吡啶二甲酸甲酯异丁酯，结构如式(Ⅰ)所示。该尼索地平杂质的制备方法是以尼索地平为原料，加入自由基引发剂，经一步光降解制得。本发明采用的方法简单，操作简便，反应条件温和，后处理工艺简单，为进一步识别、分离制备并表征尼索地平杂质，提高尼索地平的质量控制水平和用药安全提供了一条新的途径，有利于生产过程中药品质量的控制。

  公开号：

  CN112979538B
• 作为产物：
  描述：

  2-[(2-硝基苯基)亚甲基]-3-氧代丁酸异丁酯 、 3-氨基巴豆酸甲酯 反应 0.15h， 生成 尼索地平
  参考文献：
  名称：

  一种有效的和可回收的三维印刷的α-Al 2 ö 3催化剂对于该多组分生物活性组件的杂环

  摘要：

  报道了一种催化方法，该方法能够有效，操作简单且环保地合成各种1,4-二氢吡啶和3,4-二氢嘧啶-2（1 H）-one，包括一些相关药物和药理活性衍生物。该策略基于使用3D打印的Al 2 O 3木桩材料，该材料经过烧结以产生具有受控孔隙率和显着催化性能的刚性结构。3D打印的Al 2 O 3催化剂在Biginelli和Hantzsch反应中显示出路易斯酸的显着功效，并且可以回收并重复使用十次而不会降低活性。卓越的E 因素，出色的可回收性和可扩展性，广泛的底物范围，短的反应时间，优异的产率，无溶剂条件和易于分离的程序是该方法的关键特征。

  DOI：

  10.1016/j.apcata.2016.11.031

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF STRESS-RELATED CONDITIONS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT D'ÉTATS LIÉS AU STRESS
  申请人：OTSUKA PHARMA CO LTD

  公开号：WO2010137738A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention provides a novel heterocyclic compound. A heterocyclic compound represented by general formula (1) wherein, R1 and R2, each independently represent hydrogen; a phenyl lower alkyl group that may have a substituent(s) selected from the group consisting of a lower alkyl group and the like on a benzene ring and/or a lower alkyl group; or a cyclo C3-C8 alkyl lower alkyl group; or the like; R3 represents a lower alkynyl group or the like; R4 represents a phenyl group that may have a substituent(s) selected from the group consisting of a 1,3,4-oxadiazolyl group that may have e.g., halogen or a heterocyclic group selected from pyridyl group and the like; the heterocyclic group may have at least one substituent(s) selected from a lower alkoxy group and the like or a salt thereof.

  本发明提供了一种新颖的杂环化合物。一种由通式（1）表示的杂环化合物，其中，R1和R2分别独立表示氢；苯基较低烷基基团，可能在苯环和/或较低烷基基团上具有从较低烷基基团等组成的取代基；或环C3-C8烷基较低烷基基团；或类似物；R3表示较低炔基基团或类似物；R4表示可能具有从1,3,4-噁二唑基团（例如，卤素）或从吡啶基团等组成的取代基的苯基团；所述杂环基可能具有至少一个从较低烷氧基等选择的取代基或其盐。
• [EN] PHENOTHIAZINE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHÉNOTHIAZINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CAMP4 THERAPEUTICS CORP

  公开号：WO2019195789A1

  公开（公告）日：2019-10-10

  The present invention provides phenothiazine compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and the use of the compounds or the compositions in the treatment of various diseases or conditions, for example ribosomal disorders and ribosomopathies, e.g. Diamond Blackfan anemia (DBA).

  本发明提供了吩噻嗪化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物，以及在治疗各种疾病或症状中使用该化合物或组合物，例如核糖体紊乱和核糖体病，例如钻石-布莱克范贫血（DBA）。
• Dibenzyl Amine Compounds and Derivatives
  申请人：Chang George

  公开号：US20070213371A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  Dibenzyl amine compounds and derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

  二苯基胺化合物及其衍生物，含有这种化合物的药物组合物以及使用这种化合物提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他一些血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，并据此治疗由高密度脂蛋白胆固醇水平低和/或低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平高加重的疾病，如动脉粥样硬化和心血管疾病在某些哺乳动物，包括人类。
• Enantioselective potential of polysaccharide-based chiral stationary phases in supercritical fluid chromatography
  作者：Gabriela Kucerova、Kveta Kalikova、Eva Tesarova

  DOI：10.1002/chir.22701

  日期：2017.6

  cellulose‐based chiral stationary phase were achieved particularly with propane‐2‐ol and a mixture of isopropylamine and trifluoroacetic acid as organic modifier and additive to CO2, respectively. Methanol and basic additive isopropylamine were preferred on amylose‐based chiral stationary phase. The complementary enantioselectivity of the cellulose‐ and amylose‐based chiral stationary phases allows separation

  使用一组52种分析物在超临界流体色谱中评估了两种基于多糖的手性固定相对手性结构多样的生物活性化合物的对映选择性。固定在2.5μm二氧化硅颗粒上的手性选择剂是纤维素或直链淀粉的三（3,5-二甲基苯基carmabate）衍生物。监测了多糖主链，不同的有机改性剂和不同的流动相添加剂对保留和对映体分离的影响。对于大多数化合物，发现了快速基线对映体分离的条件。纤维素基手性固定相的基线和部分对映体分离的成功率分别为51.9％和15.4％。使用基于直链淀粉的手性固定相，我们获得了76。被测化合物的基线对映体分离率为9％，部分对映体分离率为9.6％。尤其是使用丙烷-2-醇以及异丙胺和三氟乙酸的混合物作为有机改性剂和CO添加剂时，在基于纤维素的手性固定相上获得了最佳结果2个。在基于直链淀粉的手性固定相上，优选甲醇和碱性添加剂异丙胺。纤维素和直链淀粉基手性固定相的互补对映选择性可分离大多数经测试的结构不同的化
• 1,5-Substituted indol-2-yl amide derivatives
  申请人：Nettekoven Matthias

  公开号：US20070123515A1

  公开（公告）日：2007-05-31

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 to R 4 and G are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1至R4和G如描述和索赔中定义的，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。