N-苄氧羰基-L-高丝氨酸 | 35677-88-4

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 丝氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-苄氧羰基-L-高丝氨酸
• 中文别名: Cbz-L-高丝氨酸；N-Cbz-L-高丝氨酸
• 英文名称: N-benzyloxycarbonyl-(L)-homoserine
• 英文别名: (S)-2-[(benzyloxycarbonyl)amino]-4-hydroxybutyric acid；(2S)-2-(benzyloxycarbonylamino)-4-hydroxy-butanoic acid；(S)-2-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-4-hydroxybutanoic acid；Cbz-L-Homoserine；(2S)-4-hydroxy-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoic acid
• CAS: 35677-88-4
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₅
• 分子量: 253.255
• InChiKey: UBXPAGGJJMSWLC-JTQLQIEISA-N

物化性质

• 熔点：
  100-101 °C
• 沸点：
  519.9±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.311

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2924299090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  2~8℃

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-苄氧羰基-L-高丝氨酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium hydroxide 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 64.5h， 生成 (2S)-2-(benzyloxycarbonylamino)-4-hydroxybutyric acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of L-canaline and .gamma.-functional 2-aminobutyric acid derivatives

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00376a001
• 作为产物：
  描述：

  L-高丝氨酸 生成 N-苄氧羰基-L-高丝氨酸
  参考文献：
  名称：

  FUSHIYA, SHINJI;MAEDA, KAZUTOSHI;FUNAYAMA, TOSHIHIKO;NOZOE, SHIGEO, J. MED. CHEM., 31,(1988) N 2, 480-483

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PHOSPHONIC ACID DERIVATES AND THEIR USE AS P2Y12 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE PHOSPHONIQUE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2Y12
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2009069100A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The invention relates to 2-phenyl-pyrimidine derivatives containing a phosphonic acid motif and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals. (I).

  这项发明涉及含有膦酸基团的2-苯基嘧啶衍生物，以及它们作为P2Y12受体拮抗剂在治疗和/或预防外周血管、内脏-、肝脏和肾脏血管、心血管和脑血管疾病或与血小板聚集有关的疾病或状况中的使用，包括人类和其他哺乳动物中的血栓形成。（I）。
• [EN] MACROCYCLIC BROAD SPECTRUM ANTIBIOTICS<br/>[FR] ANTIBIOTIQUES MACROCYCLIQUES À LARGE SPECTRE
  申请人：RQX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018149419A1

  公开（公告）日：2018-08-23

  Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. In various embodiments, the compounds act by inhibition of bacterial type 1 signal peptidase (SpsB), an essential protein in bacteria. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.

  本文提供了抗菌化合物，其中在某些实施例中，这些化合物具有广谱生物活性。在各种实施例中，这些化合物通过抑制细菌类型1信号肽酶（SpsB）发挥作用，这是细菌中的一种必需蛋白质。还提供了使用所述化合物的药物组合物和治疗方法。
• [EN] CYCLOBUTANE- AND AZETIDINE-CONTAINING MONO AND SPIROCYCLIC COMPOUNDS AS ALPHA V INTEGRIN INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS MONO ET SPIROCYCLIQUES CONTENANT DU CYCLOBUTANE ET DE L'AZÉTIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'INTÉGRINE ALPHA V
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2018089355A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are antagonists to αv- containing integrins. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with dysregulation of av-containing integrins, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

  本发明提供了式(I)的化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是αv-含有整合素的拮抗剂。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物和药物组合物治疗与αv-含有整合素失调相关的疾病、紊乱或病况的方法，如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症和炎症性疾病。
• Light-Mediated Deoxygenation of Alcohols with a Dimeric Gold Catalyst
  作者：Terry McCallum、Ekaterina Slavko、Mathieu Morin、Louis Barriault

  DOI：10.1002/ejoc.201403351

  日期：2015.1

  A new protocol for the reductive deoxygenation of primary alcohols was explored. This photomediated method combines a novel approach to bromination of alcohols merged with the powerful reducing capability of [Au2(dppm)2]Cl2 [dppm = 1,1-bis(diphenylphosphino)methane] as a photoredox catalyst. The highly efficient methods discussed are marked by the use of UVA light-emitting diodes, which have significantly

  探索了一种用于伯醇还原脱氧的新方案。这种光介导的方法结合了一种新的醇溴化方法，结合了 [Au2(dppm)2]Cl2 [dppm = 1,1-双(二苯基膦)甲烷] 作为光氧化还原催化剂的强大还原能力。所讨论的高效方法的特点是使用 UVA 发光二极管，其显着缩短了反应时间并降低了设置成本。
• Efficient synthesis of hydrocarbon-bridged diaminodiacids through nickel-catalyzed reductive cross-coupling
  作者：Tao Wang、Yi-Fu Kong、Yang Xu、Jian Fan、Hua-Jian Xu、Donald Bierer、Jun Wang、Jing Shi、Yi-Ming Li

  DOI：10.1016/j.tetlet.2017.09.006

  日期：2017.10

  Solid-phase incorporation of pre-prepared diaminodiacids has been established as an efficient strategy for the chemical synthesis of peptide disulfide bond mimics. Hydrocarbon-bridged diaminodiacids represent one important category of diaminodiacids but they remain difficult to synthesize. In the present work, we reported the use of newly-developed nickel catalyzed reductive cross-coupling reaction

  预先制备的二氨基二酸的固相掺入已被确立为肽二硫键模拟物化学合成的有效策略。烃桥联的二氨基二酸代表二氨基二酸的一个重要类别，但是它们仍然难以合成。在目前的工作中，我们报道了使用新开发的镍催化的还原交叉偶联反应来有效地合成具有烃桥的二氨基二酸。通过优化反应条件，即使将反应规模扩大到克水平，烃桥形成的产率也达到约50％。随后，使用我们最近开发的Dmab / ivDde保护基系统，我们获得了一种适用于无金属脱保护条件的新型烃桥联二氨基二酸。