N-(4-methoxybenzyl)-2-(4-(2-oxo-2-phenylethyl)piperazin-1-yl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: N-(4-methoxybenzyl)-2-(4-(2-oxo-2-phenylethyl)piperazin-1-yl)acetamide
• 英文别名: N-[(4-methoxyphenyl)methyl]-2-(4-phenacylpiperazin-1-yl)acetamide
• 化学式: C₂₂H₂₇N₃O₃
• 分子量: 381.475
• InChiKey: VWPJGMNLJSSKPX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  61.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氯-N-[(4-甲氧基苯基)甲基]乙酰胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 N-(4-methoxybenzyl)-2-(4-(2-oxo-2-phenylethyl)piperazin-1-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  新型二羰基烷基哌嗪衍生物作为神经保护剂的设计，合成及生物学评价

  摘要：

  摘要为了寻找比我们先前确定的抗缺血性中风候选药物1更高效力的新型神经保护剂，合成了一系列新型二羰基哌嗪衍生物，并通过氧-葡萄糖剥夺试验在类神经元PC12中评估了它们的神经保护活性。细胞，小鼠耐缺氧模型和大鼠局灶性脑缺血模型。获得的结果表明化合物7f，7k和7o表现出神经保护活性。特别地，含有2，5-二甲基哌嗪部分的化合物7o显示出小鼠的寿命延长和大鼠的脑梗塞减少，这为神经保护剂的开发提供了潜在的候选者。

  DOI：

  10.1016/j.cclet.2015.11.002

文献信息

• Aralkyl formly-alkyl piperazine derivatives and their uses as a cerebral nerve protective agent
  申请人：Li Jianqi

  公开号：US20050153981A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  Aralkyl formyl alkyl piperazine derivatives Pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using them as a neuroprotective agent. Pharmaceutical results indicate that these compounds have excellent neuroprotective activities and fewer side effects.

  阿拉基基甲酰基烷基哌嗪衍生物，包括它们的制药组合物，以及使用它们作为神经保护剂的方法。制药结果表明，这些化合物具有出色的神经保护活性和较少的副作用。
• ARALKYL FORMYL-ALKYL PIPERAZINE DERIVATIVES AND THEIR USES AS CEREBRAL NERVE PROTECTIVE AGENT
  申请人：Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry

  公开号：EP1553092A1

  公开（公告）日：2005-07-13

  The invention relates to aralkyl formyl-alkyl piperazine derivatives, and the use of its comnositions in the manufacture of medicaments for preventing or treating cerebral ischemic apoplexy and nerve protection, acting as central system excitable amino acid (N-methy-D-aspartic acid) antagonists (NMDA). The pharmacological experiments show that they display favorable full or ischemic anti-apoplexy activity, nerve protective activity and low side effects.

  本发明涉及芳烷基甲酰基-烷基哌嗪衍生物，及其组合物在制造预防或治疗脑缺血昏厥和神经保护药物中的用途，作为中枢系统兴奋性氨基酸（N-甲基-D-天冬氨酸）拮抗剂（NMDA）。药理实验表明，它们具有良好的完全或缺血性抗脑溢血活性、神经保护活性和低副作用。
• US7326710B2
  申请人：——

  公开号：US7326710B2

  公开（公告）日：2008-02-05
• Design, synthesis and biological evaluation of novel dicarbonylalkyl piperazine derivatives as neuroprotective agents
  作者：Wen-Ya Wang、Cheng-Wu Shen、Zhi-Jie Weng、Tie-Chuang Wang、Chuang Zhang、Xun-Qi Jin、Jian-Qi Li

  DOI：10.1016/j.cclet.2015.11.002

  日期：2016.3

  Abstract In the search of novel neuroprotective agents with higher potency than our previously identified anti-ischemic stroke drug candidate 1 , a series of novel dicarbonyl piperazine derivatives were synthesized and evaluated on their neuroprotective activity via oxygen–glucose deprivation test in the neuron-like PC12 cells, hypoxia tolerance model in mice and focal cerebral ischemia model in rats

  摘要为了寻找比我们先前确定的抗缺血性中风候选药物1更高效力的新型神经保护剂，合成了一系列新型二羰基哌嗪衍生物，并通过氧-葡萄糖剥夺试验在类神经元PC12中评估了它们的神经保护活性。细胞，小鼠耐缺氧模型和大鼠局灶性脑缺血模型。获得的结果表明化合物7f，7k和7o表现出神经保护活性。特别地，含有2，5-二甲基哌嗪部分的化合物7o显示出小鼠的寿命延长和大鼠的脑梗塞减少，这为神经保护剂的开发提供了潜在的候选者。