8-hydroxy-3,4-dihydro-5-[2-hydroxy-3-(4-(isobutoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril | 141498-30-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-hydroxy-3,4-dihydro-5-[2-hydroxy-3-(4-(isobutoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril
• 英文别名: 2-methylpropyl N-[1-[2-hydroxy-3-[(8-hydroxy-2-oxo-3,4-dihydro-1H-quinolin-5-yl)oxy]propyl]piperidin-4-yl]carbamate
• CAS: 141498-30-8
• 化学式: C₂₂H₃₃N₃O₆
• 分子量: 435.521
• InChiKey: MMJQJJXRPPAKQO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  120
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-phenylmethoxy-3,4-dihydro-5-[2-hydroxy-3-(4-(isobutoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril 在 钯 氢气 、 crude product 、 乙醇 、 8-hydroxy-3,4-dihydro-5-[2-hydroxy-3-(4-(isobutoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 48.0h， 以yielding the title compound, 8-hydroxy-3,4-dihydro-5-[2-hydroxy-3-(4-(isobutoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril, m.p. 199°-200° C.的产率得到8-hydroxy-3,4-dihydro-5-[2-hydroxy-3-(4-(isobutoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril compounds connected via an oxyalkyl group with a piperidine

  摘要：

  化合物I的Carbostyril衍生物：##STR1## 其中：m为0、1或2；n为0、1或2；R.sup.1为氢或低碳基；R.sup.2为氢、卤素、羟基、低碳基、低烷氧基、芳基氧基或酰氧基；R.sup.3为氢、卤素、低碳基或低烷氧基；R.sup.4为氢、羟基、低碳基、酰氧基，但当R.sup.4为羟基或酰氧基时，m和n都为1；R.sup.5为氢或低碳基；R.sup.6为烷基、羟基烷基、烷氧基烷基或（二烷基氨基）烷基；以及在其carbostyril氮原子处的药学上可接受的酸加成盐和N-氧化物，以及包含它们的组合物，用于治疗心血管疾病，特别是心律失常。还公开了制备中间体、化合物、它们的配方和治疗方法。

  公开号：

  US05082847A1
• 作为试剂：
  描述：

  8-phenylmethoxy-3,4-dihydro-5-[2-hydroxy-3-(4-(isobutoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril 在 钯 氢气 、 crude product 、 乙醇 、 8-hydroxy-3,4-dihydro-5-[2-hydroxy-3-(4-(isobutoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 48.0h， 以yielding the title compound, 8-hydroxy-3,4-dihydro-5-[2-hydroxy-3-(4-(isobutoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril, m.p. 199°-200° C.的产率得到8-hydroxy-3,4-dihydro-5-[2-hydroxy-3-(4-(isobutoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril compounds connected via an oxyalkyl group with a piperidine

  摘要：

  化合物I的Carbostyril衍生物：##STR1## 其中：m为0、1或2；n为0、1或2；R.sup.1为氢或低碳基；R.sup.2为氢、卤素、羟基、低碳基、低烷氧基、芳基氧基或酰氧基；R.sup.3为氢、卤素、低碳基或低烷氧基；R.sup.4为氢、羟基、低碳基、酰氧基，但当R.sup.4为羟基或酰氧基时，m和n都为1；R.sup.5为氢或低碳基；R.sup.6为烷基、羟基烷基、烷氧基烷基或（二烷基氨基）烷基；以及在其carbostyril氮原子处的药学上可接受的酸加成盐和N-氧化物，以及包含它们的组合物，用于治疗心血管疾病，特别是心律失常。还公开了制备中间体、化合物、它们的配方和治疗方法。

  公开号：

  US05082847A1

文献信息

• Carbostyril derivatives
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0467325A2

  公开（公告）日：1992-01-22

  Carbostyril derivatives of Formula I: wherein: m is 0, 1, or 2; n is 0, 1, or 2; R1 is hydrogen or lower alkyl; R2 is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, aralkoxy, or acyloxy; R3 is hydrogen, halogen, lower alkyl, or lower alkoxy; R4 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, or acyloxy, provided that when R4 is hydroxy or acyloxy, m and n are both 1; R5 is hydrogen or lower alkyl; and R6 is alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, or (dialkylamino)alkyl; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts and N-oxides (at the carbostyril nitrogen) thereof, and compositions containing them, are useful in treating cardiovascular diseases, particularly arrhythmias. Methods of preparing intermediates, the compounds, and their formulations are also disclosed.

  式 I 的喹诺酮衍生物： 其中 m 是 0、1 或 2 n 是 0、1 或 2 R1 是氢或低级烷基 R2 是氢、卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、芳基氧基或酰氧基； R3 是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基； R4 是氢、羟基、低级烷基或酰氧基、 但当 R4 为羟基或酰氧基时，m 和 n 均为 1； R5 是氢或低级烷基；R6 是烷基、羟基烷基、烷氧基烷基或（二烷基氨基）烷基； 及其药学上可接受的酸加成盐和 N-氧化物（碳氮基），以及含有它们的组合物，可用于治疗心血管疾病，特别是心律失常。还公开了制备中间体、化合物及其制剂的方法。
• US5082847A
  申请人：——

  公开号：US5082847A

  公开（公告）日：1992-01-21
• Carbostyril compounds connected via an oxyalkyl group with a piperidine
  申请人：Syntex (U.S.A.) Inc.

  公开号：US05082847A1

  公开（公告）日：1992-01-21

  Carbostyril derivatives of Formula I: ##STR1## wherein: m is 0, 1, or 2; n is 0, 1, or 2; R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl; R.sup.2 is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, aralkoxy, or acyloxy; R.sup.3 is hydrogen, halogen, lower alkyl, or lower alkoxy; R.sup.4 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, acyloxy, provided that when R.sup.4 is hydroxy or acyloxy, m and n are both 1; R.sup.5 is hydrogen or lower alkyl; and R.sup.6 is alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, or (dialkylamino)alkyl; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts and N-oxides (at the carbostyril nitrogen) thereof, and compositions containing them, are useful in treating cardiovascular diseases, particularly arrhythmias. Methods of preparing intermediates, the compounds, their formulations and methods of treatment therewith are also disclosed.

  Carbostyril衍生物的化学式I: ##STR1## 其中：m为0、1或2；n为0、1或2；R.sup.1为氢或较低烷基；R.sup.2为氢、卤素、羟基、较低烷基、较低烷氧基、芳基氧基或酰氧基；R.sup.3为氢、卤素、较低烷基或较低烷氧基；R.sup.4为氢、羟基、较低烷基、酰氧基，但当R.sup.4为羟基或酰氧基时，m和n均为1；R.sup.5为氢或较低烷基；R.sup.6为烷基、羟基烷基、烷氧基烷基或（二烷基氨基）烷基；以及它们的药学可接受的酸盐和N-氧化物（在carbostyril氮上），以及含有它们的组合物，在治疗心血管疾病，特别是心律失常方面是有用的。还公开了制备中间体、化合物、它们的配方和治疗方法的方法。