(R)-o-((2,2-二甲基-1,3-二氧杂烷-4-基)甲基)羟胺 | 114778-50-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: (R)-o-((2,2-二甲基-1,3-二氧杂烷-4-基)甲基)羟胺
• 英文名称: (4R)-2,2-dimethyl-[1,3]dioxolan-4-ylmethoxyamine
• 英文别名: (R)-O-((2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)methyl)hydroxylamine；(R)-(2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)methoxyamine；PD-0337792；O-[[(4R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl]hydroxylamine
• CAS: 114778-50-6
• 化学式: C₆H₁₃NO₃
• 分子量: 147.174
• InChiKey: DCIKEGMDLASJHI-RXMQYKEDSA-N

物化性质

• 沸点：
  220.2±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.048±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  53.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2932999099

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-o-((2,2-二甲基-1,3-二氧杂烷-4-基)甲基)羟胺 在 吡啶 、 草酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以77%的产率得到3-[(2-chloro-4-iodophenyl)amino]-N-{[(4R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}isonicotinamide
  参考文献：
  名称：

  WO2006/45514

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  [(4R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl trifluoromethanesulfonate 在 ammonium hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 (R)-o-((2,2-二甲基-1,3-二氧杂烷-4-基)甲基)羟胺
  参考文献：
  名称：

  Crystalline solids of MEK inhibitor N-((R)-2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-benzamide and uses thereof

  摘要：

  本公开涉及a) N-((R)-2,3-二羟基丙氧基)-3,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯基氨基)-苯甲酰的晶型形式；b) 包含一种或多种N-((R)-2,3-二羟基丙氧基)-3,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯基氨基)-苯甲酰的晶型形式的药物组合物，以及可选地，一种或多种药用可接受的载体；c) 通过向需要的受试者施用一种或多种N-((R)-2,3-二羟基丙氧基)-3,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯基氨基)-苯甲酰的晶型形式来治疗肿瘤、癌症或Ras病的方法，并且生产基本纯净的N-((R)-2,3-二羟基丙氧基)-3,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯基氨基)-苯甲酰的IV型的方法。

  公开号：

  US11084780B1
• 作为试剂：
  描述：

  2-(2-氟-4-碘苯胺)-3,4-二氟苯甲酸 、 (R)-o-((2,2-二甲基-1,3-二氧杂烷-4-基)甲基)羟胺 在 (R)-o-((2,2-二甲基-1,3-二氧杂烷-4-基)甲基)羟胺 作用下， 以53的产率得到N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  WO2006134469A1

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] TOPICAL FORMULATIONS<br/>[FR] FORMULATIONS TOPIQUES
  申请人：NFLECTION THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020106304A1

  公开（公告）日：2020-05-28

  Provided herein are gelled topical formulations for the treatment of skin diseases comprising: a) a MEK inhibitor; b) one or more organic solvents in an amount of about 70% to about 99% by weight; and c) a gelling agent; wherein the one or more organic solvents are selected from the group consisting of C2-6 alcohol, a C2-6 alkylene glycol, a di-(C2-6 alkylene) glycol, a polyethylene glycol, C1-3 alkyl-(OCH2CH2)1-5-OH, DMSO, ethyl acetate, acetone, N-methyl pyrrolidone, benzyl alcohol, glycerin, and an oil; the gelling agent is hydroxypropyl cellulose having a molecular weight ranging from about 40,000 Dato about 2,500,000 Da; and wherein the gelled topical formulation has a viscosity of from 1 to 25,000 cps; and DMSO, when present, is combined with at least one other of said organic solvents such that DMSO is present in an amount of less than 50% by weight.

  本文提供了用于治疗皮肤疾病的凝胶局部制剂，包括：a) MEK抑制剂；b) 一种或多种有机溶剂，其重量约为70%至99%；和c) 凝胶剂；其中所述一种或多种有机溶剂选自以下组：C2-6醇，C2-6烷基二醇，二-(C2-6烷基)二醇，聚乙二醇，C1-3烷基-(OCH2CH2)1-5-OH，二甲基亚砜，乙酸乙酯，丙酮，N-甲基吡咯烷酮，苯甲醇，甘油和一种油；所述凝胶剂为分子量范围约为40,000 Da至2,500,000 Da的羟丙基纤维素；其中所述凝胶局部制剂的粘度为1至25,000 cps；当存在DMSO时，将DMSO与至少一种其他所述有机溶剂结合，使DMSO的重量不超过50%。
• [EN] PYRROLOPYRIDINE-ANILINE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF DERMAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRROLOPYRIDINE-ANILINE DESTINÉS AU TRAITEMENT D'AFFECTIONS DE LA PEAU
  申请人：NFLECTION THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018213810A1

  公开（公告）日：2018-11-22

  Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of preparing the compounds, and methods of using the compounds and compositions in treating diseases or disorders in a subject where the subject is in need of an inhibitor of MEK where the Compound is according to Formula (I), where X1, R1, R2, R2a, R3, R3a, and R3b are as described herein.

  本文提供了化合物、包含这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法，以及在需要MEK抑制剂的受试者中治疗疾病或障碍的方法和使用这些化合物和组合物的方法，其中该化合物符合公式（I），其中X1、R1、R2、R2a、R3、R3a和R3b如本文所述。
• [EN] OXIM DERIVATIVES AS HSP90 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXIME EN TANT QU'INHIBITEURS DE HSP90
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2009097578A1

  公开（公告）日：2009-08-06

  The invention relates to HSP90 inhibiting compounds consisting of the formula: (I) wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

  本发明涉及具有式(I)结构的HSP90抑制化合物，其中变量如本文所定义。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物、套件和制造品；制备这些化合物的方法和中间体；以及使用这些化合物的方法。
• N-(4-substituted phenyl)-anthranilic acid hydroxamate esters
  申请人：——

  公开号：US20030232889A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  The present invention relates to oxygenated esters of 4-substituted-phenylamino benzhydroxamic acid derivatives, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof.

  本发明涉及氧化酯化的4-取代苯胺基苯基羟肟酸衍生物、药物组合物及其使用方法。
• Oxygenated esters of 4-lodo phenylamino benzhydroxamic acids
  申请人：——

  公开号：US20040054172A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  The present invention relates to oxygenated esters of 4-iodophenylamino benzhydroxamic acid derivatives, pharmaceutical compositions and methods of use thereof. The present invention also relates to crystaline forms of oxygenated esters of 4-iodophenylamino benzhydroxamic acid derivatives, pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

  本发明涉及氧化酯化的4-碘苯胺基苯基羟肟酸衍生物，以及其药物组合物和使用方法。本发明还涉及氧化酯化的4-碘苯胺基苯基羟肟酸衍生物的晶体形式，药物组合物和使用方法。