sodium p-aminosalicylate | 133-10-8

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗结核麻风分支杆菌类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: sodium p-aminosalicylate
• 英文别名: sodium 4-aminosalicylate；sodium para-aminosalicylate；aminosalicylate sodium；sodium salt of 4-aminosalicylic acid；Pamisyl sodium；Sodium;5-amino-2-carboxyphenolate；sodium;5-amino-2-carboxyphenolate
• CAS: 133-10-8
• 化学式: C₇H₆NO₃*Na
• 分子量: 175.119
• InChiKey: FVVDKUPCWXUVNP-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  265-270 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.66
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  86.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• RTECS号：
  VO1700000
• 海关编码：
  2918219000
• 储存条件：
  密封、阴凉、干燥处保存，并避免光照。

制备方法与用途

对氨基水杨酸钠概述

对氨基水杨酸钠是一种白色或类白色的结晶粉末，易溶于水，略溶于乙醇，难溶于丙酮。该药物主要用于抗结核病治疗，并常与其他抗结核药联合使用以延缓耐药性产生。

药物性质

• 化学名称：4-氨基-2-羟基苯甲酸钠二水合物、PAS-Na。
• 物理特性：外观呈白色或类白色结晶粉末，无臭味甜带咸。
• 溶解度：易溶于水，略溶于乙醇，难溶于丙酮和几乎不溶于醚、氯仿、苯。2%水溶液pH值为6.5～8。水溶液易脱二氧化碳成间氨基苯酚。

抗结核作用机制

• 结构：对氨基水杨酸钠与对氨基苯甲酸(PABA)结构相似，通过抑制分枝杆菌的生长和繁殖发挥作用。
• 使用方法：主要用于各种结核菌感染的综合治疗。通常与其他抗结核药物联合使用。

不良反应

• 胃肠道症状：食欲不振、恶心、呕吐、胃烧灼感等。
• 肝脏损害：肝肿大及压痛、尿色变深、GPT升高。
• 过敏反应：皮肤瘙痒、皮疹、剥脱性皮炎、药热及嗜酸粒细胞升高等。

注意事项

• 甲状腺功能低下、肝功损害、肾功能不全者及孕妇、哺乳母亲慎用。
• 溃疡病、出血倾向患者不宜使用。
• 配伍禁忌：与抗凝血药物、对氨苯甲酸类药物、丙磺舒、利福平及其半合成药物间有配伍禁忌。

化学性质

• 颜色：白色或淡白色结晶或结晶性粉末。
• 用途：主要用于抗结核病治疗，并常与其他抗结核药联合使用以延缓耐药性产生。

安全信息

• 毒性分级：低毒。
• 急性毒性：
  • 口服-大鼠LD50: 8000 毫克/公斤
  • 口服-小鼠 LD50: 6900 毫克/公斤
• 可燃性危险特性：可燃，燃烧时产生有毒氧化钠和氮氧化物气体。
• 储运特性：
  • 库房通风低温干燥；
  • 与碱分开存放。

灭火剂

• 水、泡沫、干砂、二氧化碳。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium p-aminosalicylate 在 盐酸 、 乙酸酐 作用下， 以 水 为溶剂， 以56%的产率得到4-乙酰氨基水杨酸
  参考文献：
  名称：

  Benzoic acid derivatives and use thereof

  摘要：

  一种用于治疗牛皮癣的药物组合物包括4-氨基水杨酸（4-ASA）或5-氨基水杨酸（5-ASA）或其功能衍生物，所述药物组合物以适合局部给药的形式存在。此外，4-或5-ASA或其功能衍生物被用于制造治疗牛皮癣、特应性皮炎、过敏性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎或痤疮疾病的药物组合物。这些衍生物的化学式为：其中W为COOX，其中X为H、Li、Na、K、Mg0.5、Ca0.5、Zn0.5、Al0.33、Fe(II)0.5、Fe(III)0.33、NH4、NH3R1、NH2R12、NHR13、NR14或R1，其中R1为取代或未取代的C1-6-烷基、芳基-C1-4-烷基或杂环芳基-C1-4-烷基；或COX，其中X为NR1R1'，其中R1'具有与上述定义的R1相同的含义，R1和R1'可以相同也可以不同；Y为H或R1CO，其中R1如上定义；Z1和Z2，可能相同也可能不同，为H、R1或R1CO，其中R1如上定义，或Z1和Z2代表R2，其中R2为取代或未取代的C1-6-烷基亚甲基或芳基-C1-6-烷基亚甲基，或杂环芳基-C1-6-烷基亚甲基，或Z1、Z2与它们连接的氮原子一起可能代表3至7成员的饱和或不饱和杂环环，或可能代表具有化学式--N.dbd.N--R3的基团，其中R3为取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环芳基。

  公开号：

  US04933330A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基水杨酸 在 sodium carbonate 作用下， 生成 sodium p-aminosalicylate
  参考文献：
  名称：

  之间4-氨基水杨酸从相互作用获得的一个有趣的伪蜂窝超分子结构，反式-1,2-双（4-吡啶基）乙烯和过渡金属离子†

  摘要：

  在这项工作中，三个新的化合物包含名为[Co（bpe）（H 2 O）4 ] AS 2 ·4H 2 O（1），[Ni（bpe）（H 2 O）4 ] AS 2 ·4H 2的配位聚合物。O（2）和[Zn（bpe）（H 2 O）4 ] AS 2 ·4H 2 O（3）（其中AS是氨基水杨酸根阴离子，bpe是反式-1,2-双（4-吡啶基）乙烯合成并通过X射线衍射和振动光谱（红外和拉曼光谱）表征。所有的配合物都是同晶的，在具有空间群P 2 1 / c的单斜晶系中结晶。晶体排列显示存在一个称为拟蜂窝状不完美的空腔，该空腔平行于通过氨基水杨酸根阴离子与氢键形成的bc平面平行。水结晶分子。化合物的振动光谱与晶体数据非常相似。拉曼光谱显示谱带为BPE在1642和1614厘米-1，分配给ν（C C）和ν（CC）/ ν（CN），分别。这项研究可以被认为是文献中的第一项工作，其中氨基水杨酸根阴离子与配位聚合物缔合，仅填充假蜂窝结构的空腔。

  DOI：

  10.1039/c2ce05771a

文献信息

• [EN] ALKYNYL ARYL CARBOXAMIDES<br/>[FR] ALKYNYLARYL-CARBOXAMIDES
  申请人：APPLIED RESEARCH SYSTEMS

  公开号：WO2005012280A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  The present invention is related to alkynyl aryl carboxamides of Formula (I’) and use thereof for the treatment and/or prevention of an inflammatory disorder, obesity and/or metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycemia, comprising diabetes type I and/or II, inadequate glucose tolerance. insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia- hypercholesterolemia, polycystic ovary syndrome (PCOS). In particular, the present invention is related to the use of alkynyl aryl carboxamides of Formula (I’) to modulate, notably to inhibit the activity of PTPs. (I’) A is a C2-C15 alkynyl, C2-C6-alkynyl aryl, C2-C6-alkynyl heteroaryl. Cy is an aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycle group; n is either 0 or 1. Cy' is an aryl., which may optionally be fused by a 3-8 membered cycloalkyl. R1and R2 are independently from each other is selected from the group consisting of hydrogen or (CI-C6)alkyl. R4and R5 are each independently from each other selected from the group consisting of H, hydroxy. C1 -C6 alkyl, carboxy, C1-C6 alkoxy, C1 -C3 alkyl carboxy, C2-C3 alkenyl carboxy, C2-C3 alkynyl carboxy, amino or R4 and R5 may form an unsaturated or saturated heterocyclic ring, whereby at least one of R4 or R5 is not a hydrogen or C1-C6 alkyl.

  本发明涉及式(I')的炔基芳基羧酰胺及其用于治疗和/或预防由胰岛素抵抗或高血糖介导的炎症疾病、肥胖和/或代谢紊乱的使用，包括I型和/或II型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗、高脂血症、高甘油三酯血症-高胆固醇血症、多囊卵巢综合征(PCOS)。特别是，本发明涉及使用式(I')的炔基芳基羧酰胺来调节，尤其是抑制PTPs的活性。(I') A是C2-C15炔基，C2-C6-炔基芳基，C2-C6-炔基杂芳基。Cy是芳基、杂芳基、环烷基或杂环族；n是0或1。Cy'是一个芳基，它可以选择性地通过一个3-8成员的环烷基融合。R1和R2独立地互选自由氢或(C1-C6)烷基组成的组。R4和R5各自独立地互选自H、羟基。C1-C6烷基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C3烷基羧基、C2-C3烯基羧基、C2-C3炔基羧基、氨基或R4和R5可以形成一个不饱和或饱和的杂环，其中至少R4或R5不是氢或C1-C6烷基。
• [EN] ARYL DICARBOXAMIDES<br/>[FR] ARYL-DICARBOXAMIDES
  申请人：APPLIED RESEARCH SYSTEMS

  公开号：WO2005011685A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  The present invention is related to aryl dicarboxamides of formula (I) and use thereof for the treatment and/or prevention of obesity and/or metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycernia, comprising diabetes type I and/or II, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholes-terolemia, polycystic ovary syndrome (PCOS). In particular, the present invention is related to the use of aryl dicarboxamides of formula (I) to modulate, notably to inhibit the activity of PTPs. A is an airninocarbonyl moiety; Cy is an aryl, heteroaryl, aryl-heteroaryl, heteroaryl-aryl, aryl-aryl, cycloalkyl or heterocycle group; n is either 0 or 1; R1 and R2 are independently from each other is selected from the group consisting of hydrogen or C1-C6-alkyl; R4 and R5 are each independently from each other selected from the group consisting of H, hydroxy, C1-C6 alkyl, carboxy, C1-C6 alkoxy, C1-C3 alkyl carboxy, C2-C3 alkenyl carboxy, C2-C3 alkynyl carboxy, amino or R4 and R5 may form an unsaturated or saturated heterocyclic ring, whereby at least one of R4 or R5 is not a hydrogen or C1-C6 alkyl.

  本发明涉及式(I)的芳基二羧酰胺及其用于治疗和/或预防肥胖和/或由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢紊乱的使用，包括I型和/或II型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、多囊卵巢综合征(PCOS)。特别是，本发明涉及使用式(I)的芳基二羧酰胺调节，尤其是抑制PTPs的活性。A是氨基甲酰基团；Cy是芳基、杂芳基、芳基-杂芳基、杂芳基-芳基、芳基-芳基、环烷基或杂环组；n为0或1；R1和R2独立地选自由氢或C1-C6-烷基组成的组；R4和R5各自独立地选自由H、羟基、C1-C6烷基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C3烷基羧基、C2-C3烯基羧基、C2-C3炔基羧基、氨基组成的组，或者R4和R5可以形成一个不饱和或饱和的杂环，其中至少R4或R5不是氢或C1-C6烷基。
• [EN] DERIVATIVES COMPRISING STEROLS AND/OR STANOLS AND SPECIFIC CLASSES OF ANTI-INFLAMMATORY AGENTS AND USE THEREOF IN TREATING OR PREVENTING CARDIOVASCULAR DISEASE<br/>[FR] DERIVES COMPRENANT DES STEROLS ET/OU DES STANOLS ET DES CLASSES SPECIFIQUES D'AGENTS ANTI-INFLAMMATOIRES, ET UTILISATION DESDITS DERIVES POUR LE TRAITEMENT OU LA PREVENTION DE MALADIES CARDIOVASCULAIRES
  申请人：FORBES MEDI TECH INC

  公开号：WO2004029068A1

  公开（公告）日：2004-04-08

  The present invention provides, in one aspect, novel derivatives comprising sterols and/or stanols and an NSAID selected from salicylic acids and arylalkanoic acids, including salts of these derivatives, and having one or more of the following formulae: a) R2-(CH2)n-CO-OR b) R2-R c) R2-CO-CO-OR d) formula (I), wherein R is a sterol or stanol moiety, R2 is derived from a salicylic acid or an arylalkanoic acid and n=1-5. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more of these novel derivatives and methods of treating or preventing cardiovascular disease and its underlying conditions including, without limitation, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, hypertension, thrombosis, coronary artery disease, and for treating and reducing inflammation including coronary plaque inflammation, bacterial-induced inflammation, viral induced inflammation and inflammation associated with acute pain and surgical procedures which comprises administering to an animal, particularly a human, a non-toxic and therapeutically effective amount of one or more of these compounds or a biologically acceptable salt thereof.

  本发明一方面提供了新颖的衍生物，包括甾醇和/或甾烷醇以及从水杨酸和芳烷酸中选择的非甾体抗炎药（NSAID），包括这些衍生物的盐，并具有以下一种或多种公式：a) R2-(CH2)n-CO-OR b) R2-R c) R2-CO-CO-OR d) 公式 (I)，其中R是甾醇或甾烷醇部分，R2来自水杨酸或芳烷酸，n=1-5。还提供了包含一种或多种这些新颖衍生物的药物组合物，以及治疗或预防心血管疾病及其基础条件的方法，包括但不限于动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、高血压、血栓形成、冠心病，以及治疗和减少炎症的方法，包括冠状动脉斑块炎症、细菌诱导的炎症、病毒诱导的炎症以及与急性疼痛和手术程序相关的炎症，该方法包括向动物，尤其是人类，投予一种或多种这些化合物或其生物学可接受的盐的非毒性和治疗有效量。
• [EN] THIADIAZOLE IRAK4 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE THIADIAZOLE IRAK4
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2020036986A1

  公开（公告）日：2020-02-20

  A compound of Formula (I): (I) pharmaceutically acceptable salts thereof, deuterated analogs thereof, compositions thereof, and methods of treating disease using a compound thereof are disclosed.

  公开了化合物Formula (I)的复合物：(I)的药用盐，其氘代物，其组合物，以及使用其化合物治疗疾病的方法。
• 一种枸橼酸莫沙必利中间体及用途
  申请人：鲁南制药集团股份有限公司

  公开号：CN108341788A

  公开（公告）日：2018-07-31

  本发明属于医药化学合成领域，提供了一种枸橼酸莫沙必利中间体Ⅳ4‑(4‑氟苄基)‑2‑氨甲基吗啉盐及枸橼酸莫沙必利的制备方法。以2‑(4‑氟苯甲氨基)乙醇和N‑(2，3‑环氧丙基)邻苯二甲酰亚胺为原料，通过酸处理得中间体Ⅳ4‑(4‑氟苄基)‑2‑氨甲基吗啉盐。然后以中间体Ⅳ和中间体Ⅴ2‑乙氧基‑4‑乙酰氨基‑5‑氯苯甲酸乙酯化合物为原料，以二氯甲烷为溶剂，以EDCl和DMAP为催化剂，生成莫沙必利盐，然后与枸橼酸水溶液反应，生成枸橼酸莫沙必利。本发明产物收率高，原料易得，生产成本低，适合工业化生产。

表征谱图