ethyl 2-(4-fluorophenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: ethyl 2-(4-fluorophenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 1-(4-fluorophenyl)-5-hydroxypyrazole-4-carboxylate；ethyl 2-(4-fluorophenyl)-3-oxo-1H-pyrazole-4-carboxylate
• 化学式: C₁₂H₁₁FN₂O₃
• 分子量: 250.229
• InChiKey: ZNOFGQQKZSCTSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(4-fluorophenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxylate 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.67h， 生成 2-(4-fluorophenyl)-1-methyl-3-oxo-2,3 -dihydro-1H-pyrazole-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了一种具有强烈激酶抑制活性的融合杂环衍生物及其用途。本发明涉及本说明书中所定义的符号表示的化合物，或其盐。

  公开号：

  WO2009136663A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氟苯肼盐酸盐 、 乙氧基甲叉丙二酸二乙酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 7.0h， 以48%的产率得到ethyl 2-(4-fluorophenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了一种具有强烈激酶抑制活性的融合杂环衍生物及其用途。本发明涉及本说明书中所定义的符号表示的化合物，或其盐。

  公开号：

  WO2009136663A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLO[3,4-b]PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM ET MET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2020047184A1

  公开（公告）日：2020-03-05

  Provided herein are compounds of the Formula (I): and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R9, X1 and G are as defined herein, which are inhibitors of one or more TAM kinases and/or c-Met kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a TAM kinase inhibitor and/or a c-Met kinase inhibitor.

  本文提供了Formula (I)的化合物及其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，其中R1、R2、R9、X1和G如本文所定义，它们是一种或多种TAM激酶和/或c-Met激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂和/或c-Met激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用。
• FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND USE THEREOF
  申请人：Miyamoto Naoki

  公开号：US20110046169A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The present invention provides a fused heterocyclic derivative having a strong kinase inhibitory activity and use thereof. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein each symbol is as defined in the present specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有强大的激酶抑制活性的熔合杂环衍生物及其使用。本发明涉及一种由式子所表示的化合物，其中每个符号如本说明书中所定义的，或其盐。
• Fused heterocyclic derivatives and use thereof
  申请人：Miyamoto Naoki

  公开号：US08445509B2

  公开（公告）日：2013-05-21

  The present invention provides a fused heterocyclic derivative having a strong kinase inhibitory activity and use thereof. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein each symbol is as defined in the present specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有强烈激酶抑制活性的融合杂环衍生物及其使用。本发明涉及一种由下式表示的化合物，其中每个符号如本说明书所定义，或其盐。
• Split-split. A multiple synthesiser approach to efficient automated parallel synthesis
  作者：Paul Brooking、Andrew Doran、Paul Grimsey、Nicholas W. Hird、William S. MacLachlan、Mythily Vimal

  DOI：10.1016/s0040-4039(98)02620-3

  日期：1999.2

  A multiple synthesiser approach to high efficiency, high throughput synthesis is described. It involves eliminating duplication in multi-step synthesis by establishing a cascade of matched synthesisers in which each machine performs a single step and provides feedstocks for the next instrument. The utility of this approach is illustrated by the efficient construction of a large array by a 4 step solution synthesis. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES
  申请人：Array BioPharma Inc.

  公开号：EP3843850A1

  公开（公告）日：2021-07-07