Cbz-D-高丝氨酸 | 41088-85-1

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 丝氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: Cbz-D-高丝氨酸
• 中文别名: N-苄氧羰基-D-高丝氨酸；N-[(苯基甲氧基)羰基]-d-高丝氨酸；N-[(苯基甲氧基)羰基]-D-高丝氨酸
• 英文名称: N-(benzyloxycarbonyl)-D-homoserine
• 英文别名: N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-D-homoserine；Carbobenzoxyhomoserine；(2R)-4-hydroxy-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoic acid
• CAS: 41088-85-1
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₅
• 分子量: 253.255
• InChiKey: UBXPAGGJJMSWLC-SNVBAGLBSA-N

物化性质

• 沸点：
  519.9±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.311

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2924299090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  | 室温 |

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Cbz-D-高丝氨酸 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR TREATMENT AND PREVENTION OF GASTROINTESTINAL CONDITIONS
  [FR] PROCEDES DESTINES AU TRAITEMENT ET A LA PREVENTION DE TROUBLES GASTRO-INTESTINAUX

  摘要：

  公开号：

  WO2004012726A3
• 作为产物：
  描述：

  D-高丝氨酸 、 氯甲酸苄酯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 Cbz-D-高丝氨酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 2-PHENYL-PYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-PHÉNYL-PYRIDINE SUBSTITUÉS

  摘要：

  本发明涉及式(I)化合物，其中R1、R2、R4、R5、Ra、Rb、n、W和Z如申请中所定义，它们的制备以及它们作为P2Y12受体拮抗剂用于治疗和/或预防外周血管、内脏血管、肝脏血管和肾脏血管、心血管和脑血管疾病或与血小板聚集相关的状况的应用，包括人类和其他哺乳动物中的血栓。

  公开号：

  WO2009125366A1

文献信息

• [EN] PHOSPHONIC ACID DERIVATES AND THEIR USE AS P2Y12 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE PHOSPHONIQUE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2Y12
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2009069100A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The invention relates to 2-phenyl-pyrimidine derivatives containing a phosphonic acid motif and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals. (I).

  这项发明涉及含有膦酸基团的2-苯基嘧啶衍生物，以及它们作为P2Y12受体拮抗剂在治疗和/或预防外周血管、内脏-、肝脏和肾脏血管、心血管和脑血管疾病或与血小板聚集有关的疾病或状况中的使用，包括人类和其他哺乳动物中的血栓形成。（I）。
• SUBSTITUTED 2-PHENYL-PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Caroff Eva

  公开号：US20110046089A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 , R 2 , R 4 , R 5 , R a , R b , n, W and Z are as defined in the application, their preparation and their use as P2Y 12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

  本发明涉及式I化合物的制备及其用途，式中R1、R2、R4、R5、Ra、Rb、n、W和Z的定义如申请中所述，以及它们作为P2Y12受体拮抗剂用于治疗和/或预防外周血管、内脏血管、肝脏血管和肾脏血管、心血管和脑血管疾病或与血小板聚集相关状况的用途，包括人类和其他哺乳动物中的血栓症。
• Aminobutanoic acid compounds having metalloprotease inhibiting properties
  申请人：Glaxo, Inc.

  公开号：US05326760A1

  公开（公告）日：1994-07-05

  Aminobutanoic acids of the following formula (I): ##STR1## where R.sup.1 -R.sup.5 are a variety of substituents, novel intermediates, a pharmaceutical composition for treating inflammatory diseases, demyelinating diseases, and tumor metastasis, methods for such treatment and processes for preparing compounds of formula (I).

  以下化学式（I）的氨基丁酸：##STR1##其中R.sup.1 -R.sup.5是各种取代基，新颖的中间体，用于治疗炎症性疾病、脱髓鞘性疾病和肿瘤转移的药物组合物，用于此类治疗的方法以及制备化合物的过程（I）。
• β-Lactones as a New Class of Cysteine Proteinase Inhibitors:  Inhibition of Hepatitis A Virus 3C Proteinase by <i>N</i>-Cbz-serine β-Lactone
  作者：Manjinder S. Lall、Constantine Karvellas、John C. Vederas

  DOI：10.1021/ol990148r

  日期：1999.9.1

  k(inact) = 0.70 min(-1), K(I) = 1.84 x 10(-4) M and k(inact)/K(I) = 3800 M(-1) min(-1) at an enzyme concentration of 0.1 microM. Mass spectrometric and HMQC NMR studies using 13C-labeled 1 show that the active site cysteine (Cys-172) thiol of the HAV 3C proteinase attacks the beta-position (i.e. C-4) of the oxetanone ring, thereby leading to ring opening and alkylation of the sulfur. In contrast, the enantiomer

  [反应：参见文本] N-苄氧基羰基-L-丝氨酸β-内酯（1）被证明可逆地灭活甲型肝炎病毒（HAV）的3C半胱氨酸蛋白酶，k（inact）= 0.70 min（-1），K（ I）= 1.84 x 10（-4）M和k（inact）/ K（I）= 3800 M（-1）min（-1），酶浓度为0.1 microM。使用13C标记的1进行的质谱和HMQC NMR研究表明，HAV 3C蛋白酶的活性位点半胱氨酸（Cys-172）硫醇攻击了氧杂环丁酮环的β位置（即C-4），从而导致开环和硫的烷基化。相反，在相似的酶浓度下，这种β-内酯2的对映体是可逆竞争性抑制剂（Ki = 1.50 x 10（-6）M）。β-内酯基序代表了一类新的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
• Substituted 2-phenyl-pyridine derivatives
  申请人：Actelion Pharmaceuticals Ltd

  公开号：US08058263B2

  公开（公告）日：2011-11-15

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R4, R5, Ra, Rb, n, W and Z are as defined in the application, their preparation and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

  本发明涉及I式化合物，其中R1、R2、R4、R5、Ra、Rb、n、W和Z如申请中所定义，它们的制备以及它们作为P2Y12受体拮抗剂在治疗和/或预防外周血管、内脏-肝脏-肾脏血管、心血管和脑血管疾病或与血小板聚集有关的病症，包括哺乳动物中的血栓形成中的应用。