exo-5-Amino-5,6-dihydro-endo-dicyclopentadiene | 65839-06-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: exo-5-Amino-5,6-dihydro-endo-dicyclopentadiene
• 英文别名: tricyclo[5.2.1.02,6]dec-3-en-8-amine
• CAS: 65839-06-7
• 化学式: C₁₀H₁₅N
• 分子量: 149.23
• InChiKey: QCPSOHMYNZCMGS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 5-amino-5,6-dihydro-dicyclopentadiene 、 exo-5-Amino-5,6-dihydro-endo-dicyclopentadiene 在 钯 甲醇 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give 3 g of the desired product as an oil的产率得到tricyclo[5,2,1,02,6 ]decane-8-yl-amine
  参考文献：
  名称：

  Substituted norbornylamino derivatives, processes for their preparation, their use as medicaments or diagnostics, and a medicament comprising them

  摘要：

  本发明涉及替代的诺博烯基氨基衍生物，其制备方法，其作为药物或诊断工具的用途以及包含它们的药物。具有式I中外向构型的氮和内向融合的五元环或具有式Ia中外向构型的氮和外向融合的五元环的替代的诺博烯基氨基衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，A，B，S1和S2如权利要求中所定义，非常适合用作降压剂，用于减少或预防缺血性损伤，用作治疗神经系统缺血，中风和脑水肿，休克，呼吸驱动力受损的药物，治疗打鼾，作为泻药，作为抗寄生虫剂，预防胆石形成，作为抗动脉粥样硬化剂，抗晚期糖尿病并发症，癌症和纤维化疾病，内皮功能障碍以及器官肥大和增生的药物。它们是细胞钠/质子抗转运体的抑制剂。它们对血清脂蛋白有影响，因此可用于动脉粥样硬化变化的预防和回归。

  公开号：

  US06825231B2

文献信息

• SUBSTITUIERTE NORBORNYLAMINO-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG ALS MEDIKAMENT ODER DIAGNOSTIKUM SOWIE SIE ENTHALTENDES MEDIKAMENT
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：EP1255724A1

  公开（公告）日：2002-11-13
• US6825231B2
  申请人：——

  公开号：US6825231B2

  公开（公告）日：2004-11-30
• [DE] SUBSTITUIERTE NORBORNYLAMINO-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG ALS MEDIKAMENT ODER DIAGNOSTIKUM SOWIE SIE ENTHALTENDES MEDIKAMENT<br/>[EN] SUBSTITUTED NORBORNYLAMINO DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, USE THEREOF AS A MEDICAMENT OR A DIAGNOSTIC REAGENT AND MEDICAMENTS CONTAINING SAID COMPOUNDS<br/>[FR] DERIVES NORBORNYLAMINO SUBSTITUES, LEUR PROCEDE DE PREPARATION, LEUR UTILISATION COMME PRODUIT PHARMACEUTIQUE OU DE DIAGNOSTIC, AINSI QU'UN MEDICAMENT QUI LES CONTIENT
  申请人：AVENTIS PHARMA GMBH

  公开号：WO2001044164A1

  公开（公告）日：2001-06-21

  Substituierte Norbornylamino-Derivate mit exo-konfiguriertem Stickstoff und endo-anelliertem Fünfring der Formel (I) und mit exo-konfiguriertem Stickstoff und exo-anelliertem Fünfring der Formel (Ia), worin R1, R2, R3, R4, R5, A, B, S1 und S2 die in den Ansprüchen gegebenen Bedeutungen haben, sind hervorragend geeignet als Antihypertensiva, zur Verringerung oder Verhinderung ischämisch induzierter Schäden, als Arzneimittel für operative Eingriffe zur Behandlung von Ischämien des Nervensystems, des Schlaganfalls und des Hirnödems, des Schocks, des gestörten Atemantriebs, zur Behandlung des Schnarchens, als Abführmittel, als Mittel gegen Ektoparasiten, zur Vorbeugung gegen Gallenstein-Bildung, als Antiatherosklerotika, Mittel gegen diabetische Spätkomplikationen, Krebserkrankungen, fibrotische Erkrankungen, endotheliale Dysfunktion, Organhypertrophien und -hyperplasien. Sie sind Inhibitoren des zellulären Natrium-Protonen-Antiporters. Sie beeinflussen die Serumlipoproteine und können daher zur Prophylaxe und zur Regression von atherosklerotischen Veränderungen herangezogen werden.
• Substituted norbornylamino derivatives, processes for their preparation, their use as medicaments or diagnostics, and a medicament comprising them
  申请人：——

  公开号：US20010023257A1

  公开（公告）日：2001-09-20

  The application discloses substituted norbornylamino derivatives, processes for their preparation, their use as medicaments or diagnostics and a medicament comprising them Substituted norbornylamino derivatives having exo-configured nitrogen and an endo-fused five-membered ring of the formula I, or having exo-configured nitrogen and an exo-fused five-membered ring of the formula I a 1 in which R1, R2, R3, R4, R5, A, B, S1, and S2 are as defined in the claims, are highly suitable for use as antihypertensive agents, for reducing or preventing ischemically induced damage, for use as medicaments for surgical interventions for the treatment of ischemias of the nervous system, of stroke and cerebral edema, of shock, of impaired respiratory drive, for the treatment of snoring, as laxatives, as agents against ectoparasites, for the prevention of the formation of biliary calculus, as antiatherosclerotics, as agents against late diabetic complications, carcinomatous disorders, fibrotic disorders, endothelial dysfunction, and organ hypertrophies and hyperplasias. They are inhibitors of the cellular sodium/proton antiporter. They have an influence on serum lipoproteins and can therefore be used for the prophylaxis and regression of atherosclerotic changes.

  该申请公开了取代的诺博烯基氨基衍生物，其制备方法，它们作为药物或诊断工具的用途以及包含它们的药物。具有式I中的外向构型氮和内向融合的五元环，或具有式I a1中的外向构型氮和外向融合的五元环的取代诺博烯基氨基衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，A，B，S1和S2如权利要求所定义，非常适用于用作降压剂，用于减少或预防缺血性损伤，用作治疗神经系统缺血，中风和脑水肿，休克，呼吸驱动力受损的手术干预药物，用于治疗打鼾，作为泻药，对抗外寄生虫药物，预防胆石形成，作为抗动脉粥样硬化药物，对抗晚期糖尿病并发症，癌症疾病，纤维病性疾病，内皮功能障碍以及器官肥大和增生。它们是细胞钠/质子抗转运体的抑制剂。它们对血清脂蛋白有影响，因此可以用于动脉粥样硬化变化的预防和回归。