| 16208-51-8

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• CAS: 16208-51-8
• 化学式: C4H10NaO6S4
• 分子量: 305.4
• InChiKey: GUZMACRUSYPUBK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  273 °C (decomp)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.24
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  176
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 海关编码：
  2930909090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H312,H315,H319,H332,H335

制备方法与用途

生物活性

Dimesna (BNP-7787) 是一种尿保护剂，可与癌症化疗药物联合使用以降低尿毒性。

体外研究

Dimesna 呈剂量依赖性地调节紫杉醇诱导的 MTP 多聚化；其体内代谢产物美斯纳则调节顺铂诱导的 MTP 失活，并表现出时间依赖性效应。Dimesna 可预防或减轻顺铂所致肾毒性，可能通过 Dimesna 代谢生成的美斯纳二硫化物二聚体对脂联素 APN 的抑制作用，也可能与甘氨酸基团和/或阴离子基团相关。顺铂可通过肾毒性谷氨酰转肽酶（GGT）、脂联素（ANP）和半胱氨酸-偶联-β-裂解酶（CCBL）等通路造成肾毒性。Dimesna 通过协调和/或协同两个主要机制方式防止或减轻顺铂所致肾毒性，以保护肾脏。美斯纳及其二聚体、Dimesna 可同时服用以减轻由异环磷酰胺或顺铂诱导的毒性。在肾脏中，Dimesna 被选择性地代谢为美斯纳，发挥保护作用。体外对摄取/外排转运因子的筛选结果显示，肾阴离子转运因子 OAT 1、OAT 3 和 OAT4 特异性摄取 Dimesna，其饱和值 K_M 分别为 636±280、390±293 和 590±233 μM。

体内研究

Dimesna 处理可在大鼠膀胱癌中减少环磷酰胺（CP）的毒性，该抑制作用呈剂量依赖性。