(1R,4S,5'S,6R,10E,13R,14E,16E,20R,21R,24S)-21,24-dihydroxy-5',6',11,13,22-pentamethylspiro[3,7,19-trioxatetracyclo[15.6.1.14,8.020,24]pentacosa-10,14,16,22-tetraene-6,2'-oxane]-2-one | 51596-10-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 大环内酯类和类似物
• 英文名称: (1R,4S,5'S,6R,10E,13R,14E,16E,20R,21R,24S)-21,24-dihydroxy-5',6',11,13,22-pentamethylspiro[3,7,19-trioxatetracyclo[15.6.1.14,8.020,24]pentacosa-10,14,16,22-tetraene-6,2'-oxane]-2-one
• CAS: 51596-10-2
• 化学式: C₃₁H₄₄O₇
• 分子量: 528.7
• InChiKey: ZLBGSRMUSVULIE-SJRQICMCSA-N

物化性质

• 熔点：
  212-215°; mp 192-194°
• 比旋光度：
  D20 +106° (c = 0.25 in acetone) (Aoki); D20 +106° (acetone) (Hirama)
• 沸点：
  725.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMF：可溶； DMSO：可溶；乙醇：可溶；甲醇：可溶

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  94.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品运输编号：
  UN 2588
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)

制备方法与用途

弥拜菌素简介

弥拜菌素（milbemectin），试验代号B41、E187、S1-8601，商品名称包括Koromite、Matsuguard、Mesa、Milbeknock、Ultiflora和密灭汀。该化合物是由日本三共化学公司开发的一种抗生素类杀虫、杀螨剂。

理化性质

弥拜菌素A3原药纯度≥95%，为白色粉末，熔点212~215℃，密度（25℃）：1.1270，蒸气压（20℃）：1.3×10-5mPa，KowlgP：5.3，Henry常数<9.93×10-4Pa·m³/mol。水中溶解度（20℃，mg/L）：0.88，在有机溶剂中溶解性较好，如甲醇64.8、乙醇41.9、丙酮66.1、乙酸乙酯69.5、苯143.1、正己烷1.4。

应用 适用作物与防治对象

• 适用作物：蔬菜（茄子等）、水果（苹果、梨、草莓、柑橘等）、茶叶、松树等。
• 防治对象：朱砂叶螨、二斑叶螨、神泽氏叶螨、柑橘红蜘蛛、苹果红蜘蛛、柑橘锈壁虱，对线虫如松材线虫也有效。

残留量与安全施药

在土壤中DT516~33d。对皮肤轻度刺激，对鱼剧毒，禁用水域、空中施药或大面积使用。

应用技术

• 对害虫的各个阶段均有效。
• 活性与阿维菌素相似，但毒性低，比阿维菌素更安全。

使用方法

在世界范围内弥拜菌素推荐使用剂量为5.6~28g/hm²。具体用药量如下：

1. 1%弥拜菌素乳油防治神泽氏叶螨：每公顷用药1kg,稀释1000倍，害螨发生时施药，接收前6d停止施药。
2. 防治柑橘红蜘蛛：每公顷用药1.3kg,稀释1500倍，害虫密度每叶达5只时，施药一次，接收前6d停止施药。
3. 防治梨二点叶螨：每公顷用药0.6~0.8kg,稀释1500倍，叶螨发生时施药一次，隔14d再施药一次，接收前6d停止施药。
4. 防治度枣轮斑病：每公顷用药0.6~0.8kg,稀释1500倍，叶螨发生时施药一次，接收前6d停止施药。
5. 防治十字花科蔬菜蚜虫：每公顷用药0.5~0.7kg,稀释1500倍，害虫发生时施药一次，隔7d再施药一次，接收前6d停止施药。
6. 防治水蜜桃二点叶螨：每公顷用药2kg,稀释1000倍，害虫发生时施药一次，接收前15d停止施药。

作用机理

弥拜菌素是从土壤微生物链霉菌（streptomyces hygroscopicus subsp. aureolacrimosus）的发酵物中提取而得到。

毒性

• 急性经口LD50(mg/kg)：雄大鼠762，雌大鼠456，雄小鼠324，雌小鼠313。
• 大、小鼠急性经皮LD50>5000mg/kg。对兔皮肤和眼睛无刺激性，对豚鼠皮肤无致敏性。
• 大鼠吸入LC50(4h,mg/kg)：雄性1.90，雌性2.80。
• NOEL[mg/(kg·d)]：雄大鼠6.81，雌大鼠8.77，雄小鼠18.9，雌小鼠19.6。
• ADI(EC)0.03mg/kg[2005],(FSC)0.03mg/kg。无致畸、致突变、致癌作用。

文献信息

• CHEMICAL AGENT FOR CONTROLLING SOIL NEMATODE WHICH COMPRISES MACROLIDE-TYPE COMPOUND
  申请人：Maruwa Biochemical Co., Ltd.

  公开号：EP2891403B1

  公开（公告）日：2019-07-24
• ACTIVE COMPOUND COMBINATIONS HAVING INSECTICIDAL/ACARICIDAL PROPERTIES
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：EP3697216B1

  公开（公告）日：2021-11-03
• Chemical Agent For Controlling Soil Nematode Which Comprises Macrolide-Type Compound
  申请人：Maruwa Biochemical Co., Ltd.

  公开号：US20150223449A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  Soil nematode control techniques are established, the technique comprising diffusing uniformly 16-membered ring macrolide compounds which affect various organisms including nematodes at low concentrations, are hardly dissolved in water, and have a high soil adsorption within a treatment area, which technique is easy to use and eliminates the effect against organisms in the surroundings. By spraying an emulsion of the 16-membered ring macrolide compound with a water-soluble solvent to the soil surface and then mixing the emulsion with the soil or by mixing a granule adhering such the emulsion to a mineral carrier with the soil, soil nematodes parasitized crops are controlled as preventing seepage of the agent to an area outside of the treatment area.
• [EN] RECOMBINANT MICROORGANISM PRODUCING MILBEMYCIN, AND MILBEMYCIN PRODUCTION USING SAME<br/>[FR] MICRO-ORGANISME RECOMBINÉ PRODUISANT DE LA MILBÉMYCINE, ET PRODUCTION DE MILBÉMYCINE À L'AIDE DE CELUI-CI<br/>[KO] 밀베마이신을 생산하는 재조합 미생물 및 이를 이용한 밀베마이신 생산
  申请人：FARM HANNONG CO LTD

  公开号：WO2017052232A1

  公开（公告）日：2017-03-30

  밀베마이신을 생산하는 재조합 스트렙토마이세스 아베르미틸리스 (Streptomyces avermitilis) 균주 및 이를 이용한 밀베마이신 생산 방법이 제공된다.
• [EN] ACTIVE COMPOUND COMBINATIONS HAVING INSECTICIDAL/ACARICIDAL PROPERTIES<br/>[FR] COMBINAISONS DE COMPOSÉS ACTIFS AYNT DES PROPRIÉTÉS INSECTICIDE/ACARICIDES
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2019076752A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The present invention relates to novel active compound combinations comprising at least one known compound of the formula (I) and at least one further active compound, which combinations are highly suitable for controlling animal and microbial pests such as unwanted insects and/or unwanted acarids and/or unwanted nematodes.