N-(7-Hydroxy-9(10H)-acridinon-4-yl)-4-methoxybenzene-sulfonamide | 163307-96-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-(7-Hydroxy-9(10H)-acridinon-4-yl)-4-methoxybenzene-sulfonamide
• 英文别名: N-(7-hydroxy-9-oxo-10H-acridin-4-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide
• CAS: 163307-96-8
• 化学式: C₂₀H₁₆N₂O₅S
• 分子量: 396.423
• InChiKey: BIZBDAQXXYNCOP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-amino-2-benzyloxy-9(10H)-acridinone 、 对甲氧基苯磺酰氯 在 palladium-carbon sodium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 吡啶 、 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 N-(7-Hydroxy-9(10H)-acridinon-4-yl)-4-methoxybenzene-sulfonamide 、 N-(7-benzyloxy-9-(10H)-acridinon-4-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic heterocyclic sulfonamide and sulfonic ester derivatives

  摘要：

  提供了一种新型三环杂环磺胺衍生物和磺酸酯衍生物，具有抗肿瘤作用，其通式（I）如下所示，并提供了生产这些化合物的方法。这些化合物具有出色的抗肿瘤活性。通式（I）表示的磺胺衍生物或磺酸酯衍生物如下：{G代表芳香5-或6-成员环；L代表0或--N(R1)--（R1代表氢或较低烷基）；M代表以下之一的三环结构；A和B分别代表不饱和的5-或6-成员环；X代表N(R2)，（其中R2代表氢或较低烷基），或NHCO；Y代表O、S(O)n、C(R3)(R4)、C(O)、N(R5)、CH(R6)CH(R7)、C(R8)=C(R9)、N(R10)C(O)、N=C(R11)、OCH(R12)、S(O)nCH(R13)或N(R14)CH(R15)；Z代表氮或C(R16)（n代表0、1或2，R3至R13、R15和R16分别代表氢或较低烷基，R14代表氢、较低烷基或较低酰基）。}

  公开号：

  US05834462A1

文献信息

• SULFONAMIDE AND SULFONIC ESTER DERIVATIVES EACH HAVING TRICYCLIC HETERO RING
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0679641A1

  公开（公告）日：1995-11-02

  Novel antitumor sulfonamide and sulfonic ester derivatives each having a tricyclic hetero ring, represented by general formula (I), and a process for producing the same, wherein G represents a 5- or 6-membered aromatic ring; L represents O or NR¹, wherein R¹ represents hydrogen or lower alkyl; and M represents a tricyclic structure selected from the members (a), (b), (c), (d), (e), (f), wherein rings A and B represent each a 5- or 6-membered unsaturated ring; X represents NR² (wherein R² represents hydrogen or lower alkyl) or NHCO; Y represents O, S(O)n, CR³R⁴, CO, NR⁵, CHR⁶CHR⁷, CR⁸=CR⁹, NR¹⁰CO, N=CR¹¹, OCHR¹², S(O)nCHR¹³ or NR¹⁴CHR¹⁵; and Z represents N or CR¹⁶, wherein n represents 0, 1 or 2; R³-R¹³, R¹⁵ and R¹⁶ represent each hydrogen or lower alkyl; and R¹⁴ represents hydrogen, lower alkyl or lower acyl.

  新型抗肿瘤磺酰胺和磺酸酯衍生物，各自具有通式(I)代表的三环杂环，以及生产该衍生物的工艺，其中G代表5或6元芳香环；L代表O或NR¹，其中R¹代表氢或低级烷基；M代表选自成员(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)的三环结构，其中环A和B各自代表5或6元不饱和环；X代表NR²（其中R²代表氢或低级烷基）或NHCO； Y代表O、S(O)n、CR³R⁴、CO、NR⁵、CHR⁶CHR⁷、CR⁸=CR⁹、NR¹⁰CO、N=CR¹、OCHR¹²、S(O)nCHR¹³或NR¹⁴CHR¹⁵；和 Z 代表 N 或 CR¹⁶，其中 n 代表 0、1 或 2；R³-R¹³、R¹⁵ 和 R¹⁶ 分别代表氢或低级烷基；R¹⁴ 代表氢、低级烷基或低级酰基。
• US5846969A
  申请人：——

  公开号：US5846969A

  公开（公告）日：1998-12-08
• US5854274A
  申请人：——

  公开号：US5854274A

  公开（公告）日：1998-12-29
• US5834462A
  申请人：——

  公开号：US5834462A

  公开（公告）日：1998-11-10
• Tricyclic heterocyclic sulfonamide and sulfonic ester derivatives
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US05834462A1

  公开（公告）日：1998-11-10

  Novel tricyclic heterocyclic sulfonamide derivatives and sulfonic ester derivatives which have each an antitumor action and are represented by the following general formula (I) and processes for producing the same are provided. These compounds have each an excellent antitumor activity. A sulfonamide derivative or a sulfonic ester derivative represented by the following general formula (I): ##STR1## G represents an aromatic 5- or 6-membered ring; L represents 0 or --N(R.sup.1)-- (R.sup.1 represents hydrogen or lower alky); and M represents a tricyclic structure selected from among the following ones; ##STR2## \x9brings A and B represent each an unsaturated 5- or 6-membered ring; X represents N(R.sup.2), (wherein R.sup.2 represents hydrogen or lower alkyl), or NHCO; Y represents O, S(O).sub.n, C(R.sup.3)(R.sup.4), C(O), N(R.sup.5), CH(R.sup.6)CH(R.sup.7), C(R.sup.8).dbd.C(R.sup.9), N(R.sup.10)C(O), N.dbd.C(R.sup.11), OCH(R.sup.12), S(O).sub.n CH(R.sup.13) or N(R.sup.14)CH(R.sup.15); Z represents nitrogen or C(R.sup.16) (n represents 0, 1 or 2, R.sup.3 to R.sup.13, R.sup.15 and R.sup.16 each represents hydrogen or lower alkyl, and R.sup.14 represents hydrogen, lower alkyl or lowver acyl.)!}

  提供了一种新型三环杂环磺胺衍生物和磺酸酯衍生物，具有抗肿瘤作用，其通式（I）如下所示，并提供了生产这些化合物的方法。这些化合物具有出色的抗肿瘤活性。通式（I）表示的磺胺衍生物或磺酸酯衍生物如下：G代表芳香5-或6-成员环；L代表0或--N(R1)--（R1代表氢或较低烷基）；M代表以下之一的三环结构；A和B分别代表不饱和的5-或6-成员环；X代表N(R2)，（其中R2代表氢或较低烷基），或NHCO；Y代表O、S(O)n、C(R3)(R4)、C(O)、N(R5)、CH(R6)CH(R7)、C(R8)=C(R9)、N(R10)C(O)、N=C(R11)、OCH(R12)、S(O)nCH(R13)或N(R14)CH(R15)；Z代表氮或C(R16)（n代表0、1或2，R3至R13、R15和R16分别代表氢或较低烷基，R14代表氢、较低烷基或较低酰基）。}