ethyl 3-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-7-bromoquinoline-2-carboxylate 在
potassium phosphate 、 XPhos Pd G2 、 palladium 10% on activated carbon 、
水 、
氢气 、
N,N-二异丙基乙胺 、
三氟乙酸 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 sodium hydroxide 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
甲醇 、
二氯甲烷 、
水 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
-10.0~95.0 ℃
、101.33 kPa
条件下,
反应 23.5h,
生成
3-amino-N-{4-[(3S)-3-aminopiperidin-1-yl]-2,3-dihydrofuro[2,3-b]pyridin-5-yl}-7-ethylquinoline-2-carboxamide