methyl 3-(7-benzyloxy-3-quinolyl)-2-chloropropionate | 310896-71-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: methyl 3-(7-benzyloxy-3-quinolyl)-2-chloropropionate
• 英文别名: methyl 2-chloro-3-(7-phenylmethoxyquinolin-3-yl)propanoate
• CAS: 310896-71-0
• 化学式: C₂₀H₁₈ClNO₃
• 分子量: 355.821
• InChiKey: NVAXGMQNQAHEBH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-amino-7-benzyloxyquinoline 、 盐酸 、 sodium nitrite 、 丙烯酸甲酯（MA） 、 在 ice 、 丙酮 、 乙酸乙酯 、 氨 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 丙酮 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以to give 1.65 g of the desired compound as a pale yellowish white crystalline product (yield 51%)的产率得到methyl 3-(7-benzyloxy-3-quinolyl)-2-chloropropionate
  参考文献：
  名称：

  Quinoline derivatives

  摘要：

  该发明的目的是提供一种新型喹啉衍生物，其具有以下式（I）中5-位没有苯甲基，并且通过口服具有降血糖作用的特点：##STR1## 其中R.sup.1为氢; 1-6个碳原子的烷基，具有--NR.sup.4 R.sup.5的氨基，其中R.sup.4和R.sup.5各自独立地为氢，1-6个碳原子的烷基，苯基，吡啶基，嘧啶基或苯甲酰基; 或苯基，萘基，具有3-8个碳原子的环状烷基，或由1-2个氮，氧或硫和其余碳原子组成的5-8个成员的杂环基，每个杂环基都可以具有1-6个碳原子的烷基，1-6个碳原子的烷氧基，卤素，羟基，1-6个碳原子的卤代烷基，1-6个碳原子的卤代烷氧基，硝基，氨基，苯基，噻吩基，呋喃基，噻唑基或吡啶基作为取代基; Z为氧，硫，C.dbd.O或CH.sub.2; E为硫或氧; m为0至4的整数; p为0至4的整数; q为0至4的整数; 双线由断线和实线组成，表示单键或双键。

  公开号：

  US05693651A1

文献信息

• Quinoline derivatives
  申请人：Nippon Chemiphar Co., Ltd.

  公开号：US05693651A1

  公开（公告）日：1997-12-02

  The invention has an object to provide a novel quinoline derivative of the following formula (I) which has no benzyl group in the 5-position and shows hypoglycemic effect, particularly, by oral administration: ##STR1## in which R.sup.1 is hydrogen; an alkyl group of 1-6 carbon atoms, an amino group of the formula of --NR.sup.4 R.sup.5 in which each of R.sup.4 and R.sup.5 independently is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, phenyl, pyridyl, pyrimidyl or benzoyl; or a phenyl group, a naphthyl group, a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, or a 5 to 8 membered heterocyclic group comprising, as ring-constituting atoms, 1 to 2 nitrogens, oxygens or sulfurs and remaining carbon atoms, each of which may have, as a substituent, alkyl of 1-6 carbon atoms, alkoxy of 1-6 carbon atoms, halogen, hydroxyl, halogenoalkyl of 1-6 carbon atoms, halogenoalkoxy of 1-6 carbon atoms, nitro, amino, phenyl, thienyl, furyl, thiazolyl or pyridyl; Z is O, S, C.dbd.O, or CH.sub.2 ; E is S or O; m is an integer of 0 to 4; p is an integer of 0 to 4; q is an integer of 0 to 4; and the double line composed of a broken line and a solid line means a single or double bond.

  该发明的目的是提供一种新型喹啉衍生物，其具有以下式（I）中5-位没有苯甲基，并且通过口服具有降血糖作用的特点：##STR1## 其中R.sup.1为氢; 1-6个碳原子的烷基，具有--NR.sup.4 R.sup.5的氨基，其中R.sup.4和R.sup.5各自独立地为氢，1-6个碳原子的烷基，苯基，吡啶基，嘧啶基或苯甲酰基; 或苯基，萘基，具有3-8个碳原子的环状烷基，或由1-2个氮，氧或硫和其余碳原子组成的5-8个成员的杂环基，每个杂环基都可以具有1-6个碳原子的烷基，1-6个碳原子的烷氧基，卤素，羟基，1-6个碳原子的卤代烷基，1-6个碳原子的卤代烷氧基，硝基，氨基，苯基，噻吩基，呋喃基，噻唑基或吡啶基作为取代基; Z为氧，硫，C.dbd.O或CH.sub.2; E为硫或氧; m为0至4的整数; p为0至4的整数; q为0至4的整数; 双线由断线和实线组成，表示单键或双键。
• QUINOLINE DERIVATIVE
  申请人：NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.

  公开号：EP0787725A1

  公开（公告）日：1997-08-06

  The invention has an object to provide a novel quinoline derivative of the following formula (I) which has no benzyl group in the 5-position and shows hypoglycemic effect, particularly, by oral administration: in which R1 is hydrogen; an alkyl group of 1-6 carbon atoms, an amino group of the formula of -NR4R5 in which each of R4 and R5 independently is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, phenyl, pyridyl, pyrimidyl or benzoyl; or a phenyl group, a naphthyl group, a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, or a 5 to 8 membered heterocyclic group comprising, as ring-constituting atoms, 1 to 2 nitrogens, oxygens or sulfurs and remaining carbon atoms, each of which may have, as a substituent, alkyl of 1-6 carbon atoms, alkoxy of 1-6 carbon atoms, halogen, hydroxyl, halogenoalkyl of 1-6 carbon atoms, halogenoalkoxy of 1-6 carbon atoms, nitro, amino, phenyl, thienyl, furyl, thiazolyl or pyridyl; Z is O, S, C=O, or CH2; E is S or O; m is an integer of 0 to 4; p is an integer of 0 to 4; q is an integer of 0 to 4; and the double line composed of a broken line and a solid line means a single or double bond.

  本发明的目的是提供一种下式(I)的新型喹啉衍生物，该衍生物在5位上没有苄基，特别是通过口服具有降血糖作用： 其中 R1 是氢；1-6 个碳原子的烷基；式为 -NR4R5 的氨基，其中 R4 和 R5 各自独立地是氢、1-6 个碳原子的烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基或苯甲酰基；或苯基、萘基、具有 3 至 8 个碳原子的环烷基，或 5 至 8 个成员的杂环基团，其组成环的原子包括 1 至 2 个硝基、氧基或硫基和其余的碳原子、每个杂环基团可具有 1-6 个碳原子的烷基、1-6 个碳原子的烷氧基、卤素、羟基、1-6 个碳原子的卤代烷基、1-6 个碳原子的卤代烷氧基、硝基、氨基、苯基、噻吩基、呋喃基、噻唑基或吡啶基作为取代基；Z 是 O、S、C=O 或 CH2；E 是 S 或 O；m 是 0 至 4 的整数；p 是 0 至 4 的整数；q 是 0 至 4 的整数；由折线和实线组成的双线表示单键或双键。
• US5693651A
  申请人：——

  公开号：US5693651A

  公开（公告）日：1997-12-02