Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-,hydrochloride, dihydrate, (5a)- | 51481-60-8

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂 - 神经信号通路(Neuronal Signaling)
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 菲及其衍生物
• 英文名称: Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-,hydrochloride, dihydrate, (5a)-
• 英文别名: (4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-prop-2-enyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one;hydrate;hydrochloride
• CAS: 51481-60-8
• 化学式: C19H24ClNO5
• 分子量: 381.8
• InChiKey: YCVUZJQETSDTPY-CYTOJJGESA-N

物化性质

• 熔点：
  182 °C (dec.)(lit.)
• 溶解度：
  乙醇：3.3 mg/mL 如果避光冷藏可稳定数月。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  71
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S22,S24/25,S26,S36/37/39
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

产品描述

二水合盐酸纳洛酮是吗啡的完全拮抗剂，几乎不具有吗啡样的激动作用。它能够阻断吗啡的作用，消除因吗啡中毒引起的各种症状，如呼吸抑制、缩瞳和胃肠道及胆管痉挛，并能迅速诱发吗啡成瘾者的戒断症状。尽管二水合盐酸纳洛酮本身并无镇痛或呼吸抑制作用，临床上常用于治疗麻醉性镇痛药的急性中毒，解除呼吸抑制及其他中枢抑制症状。

产品用途

二水合盐酸纳洛酮在临床中的适应症包括：麻醉性镇痛药和酒精的急性中毒。它特别适用于已知或疑似阿片类药物过量导致的呼吸抑制及昏迷等情况，并可用于鉴别诊断阿片类药物成瘾者。

文献信息

• CHEMICALLY STABLE COMPOSITIONS OF A PHARMACEUTICAL ACTIVE AGENT IN A MULTI-CHAMBERED DELIVERY SYSTEM FOR MUCOSAL DELIVERY
  申请人：MUCODEL PHARMA LLC

  公开号：US20170348224A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  A kit for mucosally administering a metastable supersaturated solution of a pharmaceutical active agent to a human patient includes a first compartment comprising a first composition comprising a pharmaceutical active agent in solution at or below equilibrium solubility, and a second composition comprising an acidic buffer. The first and second compartments maintain separation of the first and second compositions during storage, and allow for mixing of the first and second compositions to form a supersaturated solution above equilibrium solubility of the pharmaceutical active agent for immediate mucosal administration to a human patient. In one embodiment, the second composition comprises an acidic buffer and the supersaturated solution has an acidic pH. Alternatively, the second composition comprises a basic buffer and the supersaturated solution has a basic pH.