5-ethyl-3-fluorodihydro-2(3H)-furanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酯类
• 英文名称: 5-ethyl-3-fluorodihydro-2(3H)-furanone
• 英文别名: 5-ethyl-3-fluorooxolan-2-one
• 化学式: C₆H₉FO₂
• 分子量: 132.135
• InChiKey: AEFWBEWKWOEXRH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-ethyl-3-fluorodihydro-2(3H)-furanone 、 二异丁基氢化铝 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 、 甲苯 为溶剂， 生成 5-ethyl-3-fluorotetrahydro-2-furanol
  参考文献：
  名称：

  Amoxicillin derivatives

  摘要：

  6-[D(-)α-氨基酸-苯乙酰胺]青霉烷酸及其盐或水合物，其中氨基被5至6元杂环环取代，用作治疗由革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌引起的传染病的抗菌治疗剂，且在水溶液中稳定。

  公开号：

  US04317775A1
• 作为产物：
  描述：

  5-ethyl-3-fluorotetrahydro-2-oxo-furancarboxylic acid ethyl ester 在 氢氧化钾 作用下， 以 水 为溶剂， 以79 g (75%)的产率得到5-ethyl-3-fluorodihydro-2(3H)-furanone
  参考文献：
  名称：

  Amoxicillin derivatives

  摘要：

  6-[D(-)α-氨基酸-苯乙酰胺]青霉烷酸及其盐或水合物，其中氨基被5至6元杂环环取代，用作治疗由革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌引起的传染病的抗菌治疗剂，且在水溶液中稳定。

  公开号：

  US04317775A1

文献信息

• Penicillinderivate, Zwischenprodukte für ihre Herstellung, pharmazeutische Präparate enthaltend dieselben, ihre Herstellung, sowie ihre Verwendung
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0033066A2

  公开（公告）日：1981-08-05

  Die vorliegende Erfindung betrifft Acylderivate der Formel worin R Wasserstoff oder Hydroxy und R' und R2 unabhängig voneinander Wasserstoff oder einen unsubstituierten oder einfach oder mehrfach durch niederes Alkyl und/oder Halogen substituierten, gesättigten, ein Heteroatom enthaltenden, heterocyclischen 5- oder 6-gliedrigen Ring bedeuten, der als Heteroatom ein Sauerstoff- oder Schwefelatom enthält, wobei der besagte Ring über das dem besagten Heteroatom benachbarte Kohlenstoffatom mit dem Stickstoffatom verknüpft ist, mit der Massgabe, dass mindestens einer der Reste R1 und R2 nicht Wasserstoff bedeutet, sowie leicht hydrolysierbare Ester und Salze davon und Hydrate von Verbindungen der Formel II und ihren Estern und Salzen. Die vorliegende Erfindung umfasst auch ein Verfahren zur Herstellung obiger Acylderivate und pharmazeutische Präparate enthaltend solche Verbindungen. Darüberhinaus betrifft die Erfindung die Verwendung obiger Acylderivate bei der Bekämpfung bzw. Verhütung von Krankheiten, insbesondere Infektionen. Weiter betrifft die vorliegende Erfindung neue, im oben erwähnten Verfahren nützliche Ausgangsstoffe.

  本发明涉及式如下的酰基衍生物 其中 R 为氢或羟基，R'和 R2 独立地为氢或未被取代或被低级烷基和/或卤素单-或多-取代的饱和杂环 5 或 6 元环，含有一个杂原子，并含有一个氧原子或硫原子作为杂原子，所述环通过与所述杂原子相邻的碳原子与氮原子相连，但 R1 和 R2 中至少有一个基不是氢、 以及易水解的酯及其盐和式 II 化合物的水合物及其酯和盐。 本发明还包括制备上述酰基衍生物和含有此类化合物的药物组合物的工艺。此外，本发明还涉及上述酰基衍生物在控制或预防疾病，特别是感染方面的用途。此外，本发明还涉及在上述工艺中有用的新型起始材料。
• US4317775A
  申请人：——

  公开号：US4317775A

  公开（公告）日：1982-03-02
• Amoxicillin derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04317775A1

  公开（公告）日：1982-03-02

  The compound 6-[D(-)alpha-amino-phenylacetamido]penicillanic acid and salts or hydrates thereof wherein the amino group is substituted with a 5 to 6-membered heterocyclic ring, useful as antibacterial therapeutic agents in the treatment of infectious diseases caused by Gram-positive and Gram-negative bacteria and which are stable in aqueous solutions.

  6-[D(-)α-氨基酸-苯乙酰胺]青霉烷酸及其盐或水合物，其中氨基被5至6元杂环环取代，用作治疗由革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌引起的传染病的抗菌治疗剂，且在水溶液中稳定。