Penicillinderivate, Zwischenprodukte für ihre Herstellung, pharmazeutische Präparate enthaltend dieselben, ihre Herstellung, sowie ihre Verwendung
申请人:F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO.
Aktiengesellschaft
公开号:EP0033066A2
公开(公告)日:1981-08-05
Die vorliegende Erfindung betrifft Acylderivate der Formel
worin R Wasserstoff oder Hydroxy und R' und R2 unabhängig voneinander Wasserstoff oder einen unsubstituierten oder einfach oder mehrfach durch niederes Alkyl und/oder Halogen substituierten, gesättigten, ein Heteroatom enthaltenden, heterocyclischen 5- oder 6-gliedrigen Ring bedeuten, der als Heteroatom ein Sauerstoff- oder Schwefelatom enthält, wobei der besagte Ring über das dem besagten Heteroatom benachbarte Kohlenstoffatom mit dem Stickstoffatom verknüpft ist, mit der Massgabe, dass mindestens einer der Reste R1 und R2 nicht Wasserstoff bedeutet,
sowie leicht hydrolysierbare Ester und Salze davon und Hydrate von Verbindungen der Formel II und ihren Estern und Salzen.
Die vorliegende Erfindung umfasst auch ein Verfahren zur Herstellung obiger Acylderivate und pharmazeutische Präparate enthaltend solche Verbindungen. Darüberhinaus betrifft die Erfindung die Verwendung obiger Acylderivate bei der Bekämpfung bzw. Verhütung von Krankheiten, insbesondere Infektionen. Weiter betrifft die vorliegende Erfindung neue, im oben erwähnten Verfahren nützliche Ausgangsstoffe.
本发明涉及式如下的酰基衍生物
其中 R 为氢或羟基,R'和 R2 独立地为氢或未被取代或被低级烷基和/或卤素单-或多-取代的饱和杂环 5 或 6 元环,含有一个杂原子,并含有一个氧原子或硫原子作为杂原子,所述环通过与所述杂原子相邻的碳原子与氮原子相连,但 R1 和 R2 中至少有一个基不是氢、
以及易水解的酯及其盐和式 II 化合物的水合物及其酯和盐。
本发明还包括制备上述酰基衍生物和含有此类化合物的药物组合物的工艺。此外,本发明还涉及上述酰基衍生物在控制或预防疾病,特别是感染方面的用途。此外,本发明还涉及在上述工艺中有用的新型起始材料。