polystyrene carboxaldehyde resin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 黄酮类化合物
• 英文名称: polystyrene carboxaldehyde resin
• 英文别名: methanesulfonic acid;2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl N-(3-methyl-4-oxo-2-phenylchromen-8-yl)carbamate
• 化学式: CHOPol
• 分子量: 609.7
• InChiKey: AGHBYRQLOHEHFN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.65
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  143
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  polystyrene carboxaldehyde resin 、 正丁胺 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 、 原甲酸三甲酯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  通过β-酮酸酯的直接酰胺化固相合成1,5-二取代的吡唑-4-异羟肟酸和吡唑-4-羧酰胺

  摘要：

  该手稿描述了直接酰胺化甲基和乙基β-酮酸酯以生成固体负载的β-酮异羟肟酸酯或β-酮酰胺的简便方法，并将该方法应用于1,5-二取代的吡唑-4-异羟肟酸的合成和吡唑-4-羧酰胺。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2011.11.031
• 作为产物：
  描述：

  GMA/MMA 在 sodium periodate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 polystyrene carboxaldehyde resin
  参考文献：
  名称：

  Chemical synthesis on SU-8

  摘要：

  本文描述了对SU-8微粒进行了一种高效表面改性的方法，通过固定适当的连接剂实现了固相合成，并通过受控的多步有机合成成功地对这些颗粒进行了化学改性，使得分子以明确的方式附着在载体表面。

  DOI：

  10.1039/c0cc03876h
• 作为试剂：
  描述：

  四氢萘酚 在 polystyrene carboxaldehyde resin 、 sodium cyanoborohydride 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 potassium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 2-methyl-N-[[1-[2-(5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yloxy)ethyl]piperidin-4-yl]methyl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  The multiobjective based design, synthesis and evaluation of the arylsulfonamide/amide derivatives of aryloxyethyl- and arylthioethyl- piperidines and pyrrolidines as a novel class of potent 5-HT7 receptor antagonists

  摘要：

  An analysis of the virtual combinatorial library was used for refining a pilot set of 34 derivatives and designing a targeted 38-member library of the arylamide and arylsulfonamide derivatives of aryloxyethyl- and arylthioethyl-piperidines and pyrrolidines. All compounds 24-95 were synthesized according to an elaborated parallel solid-phase method and were biologically evaluated for their affinity for 5-HT7R. Additionally, the targeted library members were tested for 5-HT1A, 5-HT6, and D-2 receptors. Selected compounds of particular interest were examined for their intrinsic activity at 5-HT7R in vitro employing a cAMP assay. The study allowed us to identify compound 68 (4-fluoro-N-(1-{2-[(propan-2-yl)phenoxylethyl}piperidin-4-yl) benzenesulfonamide) as a potent 5-HT7R ligand (K-i = 0.3 nM) with strong antagonistic properties (K-b = 1 nM) and a 1450-fold selectivity over 5-HT(1A)Rs. (C) 2012 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2012.07.043

文献信息

• Inhibitors of cathepsin S
  申请人：IRM LLC

  公开号：US20040198780A1

  公开（公告）日：2004-10-07

  The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme (e.g., cathespin K). The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S.

  本发明提供了用于选择性抑制蛋白酶S的化合物、组合物和方法。在一个优选方面，当至少存在另一种蛋白酶同工酶（例如，蛋白酶K）时，选择性地抑制蛋白酶S。本发明还提供了通过选择性抑制蛋白酶S来治疗受试者疾病状态的方法。
• Spirocyclic compounds
  申请人：Berk C. Scott

  公开号：US20070117824A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  The present invention relates to a novel class of substituted spirocyclic compounds. These compounds can inhibit histone deacetylase and are suitable for use in selectively inducing terminal differentiation, and arresting cell growth and/or apoptosis of neoplastic cells, thereby inhibiting proliferation of such cells. Thus, the compounds of the present invention are useful in treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. The compounds of the invention may also be useful in the prevention and treatment of TRX-mediated diseases, such as autoimmune, allergic and inflammatory diseases, and in the prevention and/or treatment of diseases of the central nervous system (CNS), such as neurodegenerative diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the instant invention and safe dosing regimens of these pharmaceutical compositions, which are easy to follow, and which result in a therapeutically effective amount of these compounds in vivo.

  本发明涉及一类新型的取代螺环化合物。这些化合物可以抑制组蛋白去乙酰化酶，并适用于在选择性诱导终末分化、阻止肿瘤细胞生长和/或凋亡的过程中使用，从而抑制这些细胞的增殖。因此，本发明的化合物在治疗具有肿瘤特征的患者方面是有用的，这些肿瘤具有肿瘤细胞的增殖。本发明的化合物还可能在预防和治疗TRX介导的疾病方面有用，例如自身免疫、过敏和炎症性疾病，以及预防和/或治疗中枢神经系统（CNS）疾病，如神经退行性疾病。本发明还提供了包括本发明化合物的药物组合物和这些药物组合物的安全用药方案，这些方案易于遵循，并在体内产生这些化合物的治疗有效量。
• Cleavable linker for solid phase synthesis
  申请人：ArQule, Inc.

  公开号：US06753449B2

  公开（公告）日：2004-06-22

  Cleavable alkene-containing linkers and supports useful for the solid phase synthesis of chemical compounds, and combinatorial libraries of compounds, are disclosed. Also disclosed are methods of making and using the linkers and supports.

  可切割的含烯烃的连接剂和支持物，适用于化合物的固相合成，以及化合物的组合库，已被披露。还披露了制备和使用这些连接剂和支持物的方法。
• [EN] NOVEL M3 MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE L'ACETYLCHOLINE MUSCARINIQUE M3
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2005087236A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  Muscarinic Acetylcholine receptor antagonists and methods of using them are provided.

  提供了肌氢酸乙酰胆碱受体拮抗剂及其使用方法。
• Novel M3 Muscarinic Acetylcholine Receptor Antagonists
  申请人：Jin Jian

  公开号：US20070179131A1

  公开（公告）日：2007-08-02

  Muscarinic Acetylcholine receptor antagonists and methods of using them are provided.

  提供了肌氢化乙酰胆碱受体拮抗剂及其使用方法。