2-(6-methylpyridin-3-yl)thiazole-5-carbaldehyde

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(6-methylpyridin-3-yl)thiazole-5-carbaldehyde
• 英文别名: 2-(6-Methylpyridin-3-yl)thiazole-5-carbaldehyde；2-(6-methylpyridin-3-yl)-1,3-thiazole-5-carbaldehyde
• 化学式: C₁₀H₈N₂OS
• 分子量: 204.252
• InChiKey: AKAMEGFVBJUFTL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  71.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(6-methylpyridin-3-yl)thiazole-5-carbaldehyde 、 5-amino-6-(4-fluorophenoxy)-3-[[4-hydroxy-1-[(3R,4R)-3-phenylpiperidine-4-carbonyl]-4-piperidyl]methyl]pyrimidin-4-one 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 5-amino-6-(4-fluorophenoxy)-3-({4-hydroxy-1-[(3R,4R)-1-{[2-(6-methylpyridin-3-yl)-1,3-thiazol-5-yl]methyl}-3-phenylpiperidine-4-carbonyl]piperidin-4-yl}methyl)pyrimidin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW AMINO-PYRIMIDONYL-PIPERIDINYL DERIVATIVES, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'AMINO-PYRIMIDONYL-PIPÉRIDINYL, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT

  摘要：

  式(I)中R1、R2、R3、R4、R5、n和Q的化合物如描述中所定义。药物。

  公开号：

  WO2020079205A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-甲醛基噻唑 、 2-甲基-5-吡啶硼酸 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 0.33h， 以41%的产率得到2-(6-methylpyridin-3-yl)thiazole-5-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-PYRIMIDIN-4-YL-OXAZOLIDIN-2-ONES AS INHIBITORS OF MUTANT IDH
  [FR] 3-PYRIMIDIN-4-YL-OXAZOLIDIN-2-ONES COMME INHIBITEURS D'IDH MUTANTE

  摘要：

  这项发明涉及一种式(I)的配方，或其药用可接受的盐，其中R1、R2a、R2b和R3-R7在此处。该发明还涉及含有式(I)化合物的组合物，以及在抑制具有新型活性的突变IDH蛋白中使用这种化合物的用途。该发明还涉及在治疗与这种突变IDH蛋白相关的疾病或紊乱中使用式(I)化合物，包括但不限于细胞增殖紊乱，如癌症。

  公开号：

  WO2014141104A1

文献信息

• 3-PYRIMIDIN-4-YL-OXAZOLIDIN-2-ONES AS INHIBITORS OF MUTANT IDH
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20150152093A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The invention is directed to a formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2a , R 2b and R 3 -R 7 are herein. The invention is also directed to compositions containing a compound of formula (I) and to the use of such compounds in the inhibition of mutant IDH proteins having a neomorphic activity. The invention is further directed to the use of a compound of formula (I) in the treatment of diseases or disorders associated with such mutant IDH proteins including, but not limited to, cell-proliferation disorders, such as cancer.

  该发明涉及一种公式(I)或其药学上可接受的盐，其中R1、R2a、R2b和R3-R7如下。该发明还涉及含有公式(I)化合物的组合物，并且涉及使用这些化合物来抑制具有新型活性的突变IDH蛋白质。该发明进一步涉及使用公式(I)化合物来治疗与这种突变IDH蛋白质相关的疾病或障碍，包括但不限于细胞增殖障碍，如癌症。
• 3-pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-ones as inhibitors of mutant IDH
  申请人：Caferro Thomas Raymond

  公开号：US09434719B2

  公开（公告）日：2016-09-06

  The invention is directed to a formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2a, R2b and R3-R7 are herein. The invention is also directed to compositions containing a compound of formula (I) and to the use of such compounds in the inhibition of mutant IDH proteins having a neomorphic activity. The invention is further directed to the use of a compound of formula (I) in the treatment of diseases or disorders associated with such mutant IDH proteins including, but not limited to, cell-proliferation disorders, such as cancer.

  本发明涉及一种公式(I)或其药学上可接受的盐，其中R1，R2a，R2b和R3-R7如下。本发明还涉及含有公式(I)化合物的组合物，并且涉及使用这种化合物来抑制具有新异构酶活性的突变IDH蛋白质。本发明进一步涉及使用公式(I)化合物来治疗与这种突变IDH蛋白质相关的疾病或障碍，包括但不限于细胞增殖障碍，如癌症。
• US20140275083A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• NEW AMINO-PYRIMIDONYL-PIPERIDINYL DERIVATIVES, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  申请人：LES LABORATOIRES SERVIER

  公开号：US20210355106A1

  公开（公告）日：2021-11-18

  wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , n and Q are as defined in the description.
• US9434719B2
  申请人：——

  公开号：US9434719B2

  公开（公告）日：2016-09-06