摘要:
在我们以前的工作中,吲哚izinoquinolinedione衍生物1被确定为Top1催化抑制剂。本文中,通过修饰母体化合物1合成了一系列6-取代的吲哚izinoquinolinedione衍生物。Top1的裂解和弛豫分析表明,这些新化合物均不充当经典的Top1毒物,并且该化合物在C-6侧具有烷基氨基末端最强的Top1催化抑制剂,包括8、11-16、18-21、25、26和28-30。Top1介导的展开实验表明14、22和26是Top1催化抑制剂,没有Top1介导的展开作用。此外,MTT结果表明,化合物26、28-30对人白血病HL-60细胞具有明显的细胞毒性,