3-[4-(dimethylaminomethyl)pyrid-2-yloxy]prop-1-yl-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-[4-(dimethylaminomethyl)pyrid-2-yloxy]prop-1-yl-amine
• 英文别名: 3-(4-dimethylaminomethylpyrid-2-yloxy)propylamine；3-[4-[(dimethylamino)methyl]pyridin-2-yl]oxypropan-1-amine
• 化学式: C₁₁H₁₉N₃O
• 分子量: 209.291
• InChiKey: AUZJNNGWUPVISA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  51.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-氨基-2-甲氧基-环丁-1-烯-3,4-二酮 、 3-[4-(dimethylaminomethyl)pyrid-2-yloxy]prop-1-yl-amine 在 乙醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以to give the title product, (0.79 g), m.p. 212°-4° C.的产率得到1-[3-[4-(dimethylaminomethyl)pyrid-2-yloxy]prop-1-ylamino]-2-aminocyclobut-1-ene-3,4-dione
  参考文献：
  名称：

  Dioxocyclobutene compounds

  摘要：

  本发明揭示了具有组胺H.sub.2-拮抗活性的1-(4-二烷基氨甲基吡啶-2-氧基丙基氨基)-2-氨基环丁-1-烯-3,4-二酮化合物。

  公开号：

  US04466970A1

文献信息

• A Novel Histamine 2(H2) Receptor Antagonist with Gastroprotective Activity. II. Synthesis and Pharmacological Evaluation of 2-Furfuryl-thio and 2-Furfurylsulfinyl Acetamide Derivatives with Heteroaromatic Rings.
  作者：Nobuhiko HIRAKAWA、Hajime MATSUMOTO、Akihiko HOSODA、Akihiro SEKINE、Tetsuaki YAMAURA、Yasuo SEKINE

  DOI：10.1248/cpb.46.616

  日期：——

  recently found that N-[3-[3-(piperidinomethyl)phenoxyl]propyl]acetamide derivatives with a thioether function showed gastric anti-secretory and gastroprotective activities and that the thioether function (particularly furfurylthio or furfurylsulfinyl) was essential for gastroprotection. In the present study, a series of 2-furfurylthio and 2-furfurylsulfinyl acetamide derivatives were synthesized and

  我们最近发现具有硫醚功能的N- [3- [3-（3-哌啶基甲基）苯氧基]丙基]乙酰胺衍生物具有抗胃分泌和保护胃的活性，硫醚功能（尤其是糠基硫基或糠基亚磺酰基）对于胃保护至关重要。在本研究中，合成了一系列2-糠基硫基和2-糠基亚磺酰基乙酰胺衍生物，并评估了其对组胺H2受体的拮抗活性，胃的抗分泌活性和胃保护作用。根据N- [3- [3-（哌啶子基甲基）苯氧基]丙基]乙酰胺的结构，设计了其中3-（哌啶子基甲基）苯氧基部分被连接到叔胺上的多种杂芳族环取代的化合物。丙基被其他碳键取代。讨论了构效关系。在测试的化合物中，2-糠基亚磺酰基-N- [4- [4-（哌啶子基甲基）-2-吡啶基氧基γ]-（Z）-2-丁烯基]乙酰胺是最有效的，其代号为FRG-8813。
• Amides N-substitués, leurs sels, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques en contenant
  申请人：SANOFI S.A.

  公开号：EP0103503A2

  公开（公告）日：1984-03-21

  Amides N-substitués à action bloquant les récepteurs H2 de l'histamine, de formule: dans laquelle X est un atome d'azote ou un groupe CH; Am représente un groupe amino mono- ou disubstitué, un groupe pyrrolidino, morpholino, thiomorpholino, hexaméthylèneimino ou un groupe pipéridino ou pipérazino éventuellement substitués; A est CO ou SO2 et B est un groupe alkyle contenant 1 à 6 atomes de carbone, un groupe phényle, un groupe pyridyle ou un groupe pyridyle 1-oxyde; leurs sels pharmaceutiquement acceptables; un procédé pour leur préparation; et compositions pharmaceutiques les renfermant, utiles dans le traitement de la maladie ulcéreuse.

  具有组胺 H2 受体阻断作用的 N-取代酰胺，其式如下 其中，X 是氮原子或 CH 基团；Am 代表单取代或二取代氨基、吡咯烷基、吗啉基、硫代吗啉基、六亚甲基亚氨基或任选取代的哌啶基或哌嗪基；A是CO或SO2，B是含有1至6个碳原子的烷基、苯基、吡啶基或吡啶1-氧化物基团；它们的药学上可接受的盐；它们的制备方法；以及含有它们的药物组合物，可用于治疗溃疡病。
• Nicotinamide 1-oxyde N-substitué, ses sels, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques en contenant
  申请人：SANOFI S.A.

  公开号：EP0101380A2

  公开（公告）日：1984-02-22

  Nicotinamide 1-oxyde N-substituté à action antagoniste des récepteurs H2 de l'histamine, de formule dans laquelle X est un atome d'azote ou un groupe CH et Am représente un groupe amino mono- ou disubstituté, un groupe pyrrolidino, morpholino, thiomorpholino, hexaméthylèneimino ou un groupe pipéridino ou pipérazino éventuellement substitués; leurs sels; un procédé pour leur préparation; et compositions pharmaceutiques les renfermant en tant que principes actifs.

  具有组胺 H2 受体拮抗剂作用的 N-取代的 1-氧化物烟酰胺，其式为 其中 X 是氮原子或 CH 基团，Am 代表单取代或二取代氨基、吡咯烷基、吗啉基、硫代吗啉基、六亚甲基亚氨基或任选取代的哌啶基或哌嗪基；它们的盐；它们的制备方法；以及含有它们作为活性成分的药物组合物。
• Aminothiadiazine derivatives as histamine H2-antagonists
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0172968A1

  公开（公告）日：1986-03-05

  Compounds of the formula (I): and salts thereof, wherein R' and R2 are hydrogen, alkyl, substituted alkyl or are joined; n is 1 to 6; Z is 1,3-phenylene, 1,4-phenylene, 2,4-pyridyl wherein the R1R2N(CH2)n group is in the 4-position; m is zero or one; Y is oxygen, sulphur or methylene; p is two, three or four; and R3 and R4 are independently hydrogen, C1-6alkyl, aryl, aryl(C1-6)alkyl or pyridyl(C1-6)alkyl, or R3 and R4 together with the carbon atoms to which they are attached form a benzene ring optionally substituted by C1-6alkyl are described as histamine H2 antagonists. Their use in pharmaceutical compositions is described, as are processes for their preparation.

  式 (I) 的化合物： 及其盐类，其中 R' 和 R2 是氢、烷基、取代烷基或相连；n 是 1 至 6；Z 是 1,3-亚苯基、1,4-亚苯基、2,4-吡啶基，其中 R1R2N(CH2)n 基团位于 4 位；m 是 0 或 1；Y 是氧、硫或亚甲基；p 是 2、3 或 4；以及 R3 和 R4 独立地为氢、C1-6烷基、芳基、芳基（C1-6）烷基或吡啶基（C1-6）烷基，或 R3 和 R4 与它们所连接的碳原子一起形成任选被 C1-6 烷基取代的苯环。介绍了它们在药物组合物中的用途以及制备工艺。
• SEKINE, YASUO;HIRAKAWA, NOBUHIRO;KASHIWABA, NORIAKI;YAMAURA, TETSUAKI;HAR+
  作者：SEKINE, YASUO、HIRAKAWA, NOBUHIRO、KASHIWABA, NORIAKI、YAMAURA, TETSUAKI、HAR+

  DOI：——

  日期：——