丙硫氧嘧啶 | 51-52-5

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 甲状腺激素及抗甲状腺药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 丙硫氧嘧啶
• 中文别名: 6-丙基-2-硫尿嘧啶；6-丙基-2-巯基-4-羟基嘧啶；丙基硫氧嘧啶；6-正丙基-2-硫代尿嘧啶；6-丙基-2-硫代-2,3-二氢-4(1H)-嘧啶酮；6-正丙；4-羟基-2-巯基-6-丙基嘧啶；6-丙基-2-硫代尿嘧啶；6-丙基硫氧嘧啶
• 英文名称: propylthiouracil
• 英文别名: 4-hydroxy-2-mercapto-6-propylpyrimidine；6-propyl-2-thiouracil；PTU；6-propyl-2-thioxo-2,3-dihydropyrimidin-4(1H)-one；6-propyl-2-sulfanylpyrimidin-4-ol
• CAS: 51-52-5
• 化学式: C₇H₁₀N₂OS
• mdl: MFCD00006041
• 分子量: 170.235
• InChiKey: KNAHARQHSZJURB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  218-220 °C (lit.)
• 密度：
  1.1880 (rough estimate)
• 闪点：
  300 °C
• 溶解度：
  水中的溶解度为1.1克/升
• 物理描述：
  6-n-propyl-2-thiouracil appears as odorless white crystalline powder of starch-like appearance. Bitter taste. Saturated solution is neutral or slightly acid to litmus. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  White crystalline powder of starch-like appearance to eye and to touch
• 味道：
  Bitter
• 蒸汽压力：
  6.9X10-8 mm Hg at 25 °C (est)
• 水溶性：
  -2.15
• 稳定性/保质期：

  孕妇和哺乳期妇女慎用。结节性甲状腺肿合并甲亢者、甲状腺癌患者忌用。使用时请注意，与磺胺类药物、对氨水杨酸、保泰松、维生素B₁₂、妥拉苏林、磺酰脲类药物及巴比妥类药物合用时需谨慎。另外，在服用前避免使用碘剂。

• 分解：
  When heated to decomposition /temperature unspecified/, propylthiouracil emits toxic fumes of nitrogen oxide and sulfur oxide.
• 折光率：
  INDEX OF REFRACTION: 1.5795 @ 25 °C/D
• 碰撞截面：
  134.7 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.428
• 拓扑面积：
  73.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

ADMET

代谢

丙硫氧嘧啶被甲状腺浓缩，在大鼠和人体中通过薄层色谱法检出了四种硫-35化合物：未改变的丙硫氧嘧啶、(35)-硫酸盐、未知的丙硫氧嘧啶代谢物和与蛋白结合的硫-35...

Propylthiouracil was concentrated by thyroid gland, and four sulfur-35 compounds were demonstrated by TLC in both rat and man: unchanged propylthiouracil, (35)-sulfate, unknown propylthiouracil metabolite and protein-bound sulfur-35...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

生物转化：主要经过葡萄糖醛酸化。大约33%的口服给药剂量通过首过效应进行代谢。

Biotransformation: Primarily undergoes glucuronidation. Approximately 33% of an orally administered dose is metabolized by a first-pass effect.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

存在超过一种丙硫氧嘧啶葡萄糖苷酸结合物是可以预期的，因为它有四个功能团，每个都能与葡萄糖醛酸结合...

Presence of more than one glucuronide conjugate of propylthiouracil ought to be expected, as it has four functional groups, each capable of conjugation with glucuronic acid ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

尽管丙硫氧嘧啶的确切代谢命运尚未完全确定，但该药物会迅速代谢为其葡萄糖醛酸苷结合物和其他少量代谢物，并且需要频繁给药以维持其抗甲状腺作用。药物及其代谢物通过尿液排出，大约35%的剂量在24小时内排出。

Although the exact metabolic fate of propylthiouracil has not been fully established, the drug is rapidly metabolized to its glucuronide conjugate and other minor metabolites and requires frequent administration to maintain its antithyroid effect. The drug and its metabolites are excreted in urine, with about 35% of a dose excreted within 24 hours.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

清除途径：丙硫氧嘧啶容易吸收并且广泛代谢。大约35%的药物在24小时内以完整和结合形式通过尿液排出。 半衰期：2小时

Route of Elimination: Propylthiouracil is readily absorbed and is extensively metabolized. Approximately 35% of the drug is excreted in the urine, in intact and conjugated forms, within 24 hours. Half Life: 2 hours

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

丙硫氧嘧啶与甲状腺过氧化物酶结合，从而抑制碘化物转化为碘。甲状腺过氧化物酶通常将碘化物转化为碘（通过过氧化氢作为辅因子），并且还催化将产生的碘分子结合到甲状腺球蛋白中酪氨酸的酚环的3和/或5位置。甲状腺球蛋白降解产生甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3），这是甲状腺分泌的主要激素。因此，丙硫氧嘧啶有效地抑制了新甲状腺激素的产生。

Propylthiouracil binds to thyroid peroxidase and thereby inhibits the conversion of iodide to iodine. Thyroid peroxidase normally converts iodide to iodine (via hydrogen peroxide as a cofactor) and also catalyzes the incorporation of the resulting iodide molecule onto both the 3 and/or 5 positions of the phenol rings of tyrosines found in thyroglobulin. Thyroglobulin is degraded to produce thyroxine (T4) and tri-iodothyronine (T3), which are the main hormones produced by the thyroid gland. Therefore propylthiouracil effectively inhibits the production of new thyroid hormones.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 肝毒性

丙硫氧嘧啶与血清转氨酶水平短暂、无症状升高有关，通常发生在治疗的前3个月内。这些升高很少具有临床意义，即使继续治疗通常也会解决。丙硫氧嘧啶还可能导致临床上明显的特应性肝损伤，估计至少每1000名接触者中有1人。肝毒性的发作通常在开始后的2到12周内，酶升高的模式通常是肝细胞性的，尽管也描述了胆汁淤积和混合模式（案例1至3）。在某些情况下，发病是在开始治疗数月或一年多之后，有时是在剂量调整后不久。皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多并不少见，但很少显著或严重。一些丙硫氧嘧啶肝毒性的病例表现为自身免疫特征，包括抗核抗体和高球蛋白血症，这可能是由于自身免疫性甲状腺疾病的背景。虽然大多数患者在停止治疗后开始改善，但许多病例病情严重，一些病例与急性肝衰竭、死亡或需要紧急肝移植有关（案例4）。丙硫氧嘧啶引起的肝损伤在儿童和青少年中似乎比成人更常见，也许也更严重。因丙硫氧嘧啶引起的急性肝衰竭的比率在成人中估计为1:10,000，在儿童中高达1:2000。 评估甲巯咪唑或丙硫氧嘧啶在引起肝损伤中的作用复杂化的事实是，甲状腺功能亢进本身可以引起肝功能测试异常甚至黄疸。事实上，超过一半未经治疗的甲状腺功能亢进患者有血清酶异常（通常不超过正常上限的5倍），一小部分患者出现黄疸并表现为胆汁淤积性肝炎。肝功能测试升高最常见于高输出心力衰竭的患者。甲状腺功能亢进的治疗，无论是手术、放射性碘还是抗甲状腺药物，都会迅速解决这些异常。 可能性评分：A（已知的明显肝损伤原因，包括急性肝衰竭）

Propylthiouracil has been associated with transient, asymptomatic elevations in serum aminotransferase levels, typically during the first 3 months of therapy. These elevations are rarely clinically significant and usually resolve even with continuation of therapy. Propylthiouracil is also capable of causing clinically apparent, idiosyncratic liver injury at a rate estimated to be at least 1 per 1000 persons exposed. The onset of hepatotoxicity is usually within 2 to 12 weeks of starting, and the pattern of enzyme elevations is typically hepatocellular, although cholestatic and mixed patterns have also been described (Cases 1 to 3). In some cases, onset is months or more than a year after initiating therapy, sometimes shortly after dose modification. Rash, fever and eosinophilia are not uncommon, but are rarely prominent or severe. Some cases of propylthiouracil hepatotoxicity present with autoimmune features including antinuclear antibody and hyperglobulinemia, perhaps because of the background of autoimmune thyroid disease. While most patients start to improve with stopping therapy, many cases are severe and some have been associated with acute liver failure with death or need for emergency liver transplantation (Case 4). Liver injury from propylthiouracil appears to be more common and perhaps more severe in children and adolescents than in adults. Rates of acute liver failure due to propylthiouracil are estimated to be 1:10,000 in adults and as high as 1:2000 in children. Complicating the assessment of the role of methimazole or propylthiouracil in causing liver injury is the fact that hyperthyroidism by itself can cause liver test abnormalities and even jaundice. Indeed, more than half of patients with untreated hyperthyroidism have serum enzyme abnormalities (usually less than 5 times the upper limit of the normal range) and a small proportion are jaundiced and present with cholestatic hepatitis. The liver test elevations are most frequent in patients with high output heart failure. The abnormalities resolve rapidly with treatment of hyperthyroidism either with surgery, radioactive iodine or antithyroid medications. Likelihood score: A (well known cause of clinically apparent liver injury including acute liver failure)

来源:LiverTox

毒理性

• 药物性肝损伤

化合物：丙硫氧嘧啶

Compound:propylthiouracil

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

药物性肝损伤标注：最令人关注的药物性肝损伤

DILI Annotation:Most-DILI-Concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重等级：8

Severity Grade:8

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

口服给药后吸收良好。

Well absorbed following oral administration.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

丙硫氧嘧啶容易被吸收并广泛代谢。大约35%的药物在24小时内以完整和结合形式通过尿液排出。

Propylthiouracil is readily absorbed and is extensively metabolized. Approximately 35% of the drug is excreted in the urine, in intact and conjugated forms, within 24 hours.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

消除：少于1%以未改变的形式通过尿液排出。总体清除率大约为7升/小时。在透析中：血液透析对消除和药代动力学没有显著影响。在一例接受血液透析的患者中，3小时的透析移除了200毫克口服剂量中的5%；消除率没有显著改变。峰值血清浓度有所降低（从7.9降低到4.9微克/毫升），尽管它仍然在近似治疗范围内。

Elimination: Less than 1% is excreted in the urine unchanged. Total body clearance is approximately 7 L/hr. In dialysis: Elimination and pharmacokinetics are not significantly altered in hemodialysis. In one patient undergoing hemodialysis, 5% of a 200 mg oral dose was removed by 3 hours of hemodialysis; elimination rate was not significantly altered. Peak serum concentration was decreased (from 7.9 to 4.9 ug/mL), although it remained within an approximate therapeutic range.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

尽管甲巯咪唑在人体组织和体液中的分布尚未被完全表征，但药物似乎主要集中在甲状腺。甲巯咪唑容易穿过胎盘。甲巯咪唑会分布到乳汁中；然而，一些研究表明，分布的程度仅占单次剂量的约0.007-0.077%。

Although distribution of propylthiouracil into human body tissues and fluids has not been fully characterized, the drug appears to be concentrated in the thyroid gland. Propylthiouracil readily crosses the placenta. Propylthiouracil is distributed into milk; however, some studies indicate that the extent of distribution is only about 0.007-0.077% of a single dose.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

丙硫氧嘧啶口服给药后能迅速且容易地从胃肠道吸收，单次剂量200-400毫克后，大约在1-1.5小时内达到大约6-9微克/毫升的血浆峰浓度。在一项研究中，口服和静脉给药后，大约75%的口服剂量被吸收。药物的血浆浓度似乎与治疗效果无关。

Propylthiouracil is rapidly and readily absorbed from the GI tract following oral administration with peak plasma concentrations of about 6-9 mcg/mL occurring within 1-1.5 hours after a single dose of 200-400 mg. In one study in which the drug was administered orally and IV, about 75% of the oral dose was absorbed. Plasma concentrations of the drug do not appear to correlate with the therapeutic effects.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36/37,S45
• 危险类别码：
  R22,R40
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933599090
• 危险品运输编号：
  20kgs
• RTECS号：
  YR1400000
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335,H351,H361
• 储存条件：
  本品应密封存放在阴凉干燥处。

SDS

1.1 产品标识符
: 6-丙基-2-硫尿嘧啶
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
致癌性 (类别2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H351 怀疑会致癌。
警告申明
预防
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P281 使用所需的个人防护设备。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P308 + P313 如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
P330 漱口。
储存
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C7H10N2OS
分子式
: 170.23 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Propylthiouracil
-
CAS 号 51-52-5
EC-编号 200-103-2

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
沉浸保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
0, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
6.0 - 7.0 在 5 g/l 在 20 °C
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 218 - 220 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
300.00 °C
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强酸, 强碱
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,250 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
细胞突变性-体外试验 - 人 - 淋巴细胞
DNA抑制
细胞突变性-体外试验 - 人 - 其他细胞类型
DNA损伤
致癌性
致癌性 - 豚鼠 - 经口
肿瘤发生：符合RTECS标准的成瘤性。 内分泌的：甲状腺肿瘤
致癌性 - 老鼠 - 经口
肿瘤发生：符合RTECS标准的可疑致癌试剂。 内分泌的：肿瘤
致癌性 - 仓鼠 - 经口
肿瘤发生：符合RTECS标准的致癌性。 内分泌的：甲状腺肿瘤
在对动物的研究中,只有有限的致癌迹象
IARC:
2B - 第2B组：可能对人类致癌 (Propylthiouracil)
生殖毒性
致畸性 - 大鼠 - 经口
父体效应：睾丸、附睾、输精管。
致畸性 - 大鼠 - 经口
对新生儿的影响：离乳指数或哺乳指数（例如＃断乳后成活每＃第4天成活数）。
对新生儿的影响：生长统计数据（例如体重增长的减少）。
致畸性 - 豚鼠 - 经口
对新生儿的影响：出生成活率（#每胎产仔数；出生后测定）。 特定发育异常：内分泌系统。
发育毒性 - 兔子 - 经口
对胚胎或胎儿的影响：胎儿毒性（死亡除外，例如矮小胎儿）。 特定发育异常：内分泌系统。
发育毒性 - 大鼠 - 经口
对胚胎或胎儿的影响：胎儿毒性（死亡除外，例如矮小胎儿）。 特定发育异常：内分泌系统。
发育毒性 - 大鼠 - 经口
特定发育异常：中枢神经系统。 对新生儿的影响：行为的。
发育毒性 - 哺乳动物的 - 不经肠的
特定发育异常：内分泌系统。
发育毒性 - 人 - 雌性 - 经口
特定发育异常：内分泌系统。 对新生儿的影响：其他新生儿检测或影响。
发育毒性 - 大鼠 - 经口
特定发育异常：内分泌系统。 对新生儿的影响：死婴。
对新生儿的影响：出生成活率（#每胎产仔数；出生后测定）。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: YR1400000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

丙硫氧嘧啶是一种常用的抗甲状腺药物,具有以下主要用途和特点:

1. 用于治疗甲亢(甲状腺功能亢进)。能抑制甲状腺激素的合成。

2. 可作为准备手术前用药,帮助缩小肿大的甲状腺。

3. 对于毒性弥漫性甲状腺肿(Graves病)等甲亢疾病有较好疗效。

4. 口服吸收良好,起效快。

5. 副作用相对较小,但长期使用可能导致甲状腺功能减退等。

6. 也可以用于预防和治疗某些放射性碘治疗后的甲状腺炎。

7. 是研究甲状腺激素代谢的良好对照物,可用于相关分析测试中。

8. 生产方法简便,原料易得,成本较低。

需要注意的是,丙硫氧嘧啶主要通过抑制甲状腺过氧化酶活性来减少甲状腺激素的合成。但由于其结构与甲状腺激素类似,也能进入血液并与受体结合产生部分效应。因此在使用过程中仍需谨慎。

总的来说,丙硫氧嘧啶是一种应用广泛的抗甲亢药物,但在临床使用时需要根据患者情况合理选择和调整用药方案。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丙硫氧嘧啶 在 盐酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 、 正丁醇 为溶剂， 生成 (S)-N¹-{4-[3-(methylamino)pyrrolidin-1-yl]-6-propylpyrimidin-2-yl}-3-(trifluoromethyl)benzene-1,4-diamine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIAMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE DIAMINOPYRIMIDINE ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION

  摘要：

  公开号：

  WO2012115480A3
• 作为产物：
  描述：

  在 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 丙硫氧嘧啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-PHENYL-PYRIMIDINE-2-CARBONITRILE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES 4-PHENYLE-PYRIMIDINE-2-CARBONITRILE

  摘要：

  该发明涉及具有通式（I）或其药学上可接受的盐的4-苯基嘧啶-2-羰基衍生物。该发明还涉及包含上述衍生物的药物组合物，以及在制备适用于治疗骨质疏松症、动脉粥样硬化、炎症和免疫性疾病（如类风湿性关节炎）以及神经病理性疼痛（如神经病性疼痛）的药物中的使用。

  公开号：

  WO2005121106A1

文献信息

• [EN] TARGETED DRUG DELIVERY THROUGH AFFINITY BASED LINKERS<br/>[FR] ADMINISTRATION CIBLÉE D'UN MÉDICAMENT FAISANT APPEL À DES COUPLEURS FONDÉS SUR L'AFFINITÉ
  申请人：INVICTUS ONCOLOGY PVT LTD

  公开号：WO2015148126A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The current invention discloses targeted drug delivery conjugates comprising a targeting moiety linked to a drug via a molecule having an affinity for the targeting moiety. Typically, the conjugate comprises a targeting ligand and a molecule of interest, e.g., a therapeutic agent. The targeting ligand and the molecule of interest are linked to each other via an affinity ligand. The affinity ligand is further covalently or non-covalently linked to a drug or therapeutic agent. The drug can be modified to make it more soluble and so that it cleaves from the linking molecule at the target site.

  当前的发明揭示了包括通过具有与靶向基团亲和力的分子连接到药物的靶向药物传递共轭物。通常，该共轭物包括一个靶向配体和一个感兴趣的分子，例如，一个治疗剂。靶向配体和感兴趣的分子通过一个亲和配体相互连接。该亲和配体进一步以共价或非共价方式连接到药物或治疗剂。药物可以被修改以使其更溶解，并使其在靶点处从连接分子中解离。
• Flavonoid derivative
  申请人：Buchholz Herwig

  公开号：US20070134172A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  The invention relates to a novel flavonoid derivative, to an extract comprising the flavonoid derivative, to the cosmetic and pharmaceutical use thereof, to preparations comprising the flavonoid derivative or extract, and to a process for the preparation of the flavonoid derivative or extract.

  这项发明涉及一种新型黄酮衍生物，一种包含该黄酮衍生物的提取物，以及其在化妆品和药用方面的使用，包括含有该黄酮衍生物或提取物的制剂，以及一种制备该黄酮衍生物或提取物的方法。
• [EN] BINDING-SITE MODIFIED LECTINS AND USES THEREOF<br/>[FR] LECTINES DE SITE DE LIAISON MODIFIÉES ET USAGE CORRESPONDANT
  申请人：SMARTCELLS INC

  公开号：WO2010088261A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  In one aspect, the disclosure provides cross-linked materials that include multivalent lectins with at least two binding sites for glucose, wherein the lectins include at least one covalently linked affinity ligand which is capable of competing with glucose for binding with at least one of said binding sites; and conjugates that include two or more separate affinity ligands bound to a conjugate framework, wherein the two or more affinity ligands compete with glucose for binding with the lectins at said binding sites and wherein conjugates are cross-linked within the material as a result of non-covalent interactions between lectins and affinity ligands on different conjugates. These materials are designed to release amounts of conjugate in response to desired concentrations of glucose. Depending on the end application, in various embodiments, the conjugates may also include a drug and/or a detectable label.

  在一个方面，该公开提供了包括多价凝集素的交联材料，其中该多价凝集素具有至少两个葡萄糖结合位点，其中该凝集素包括至少一个与亲和配体共价连接的亲和配体，该亲和配体能够与至少一个所述结合位点中的葡萄糖竞争结合；以及包括绑定到共轭框架的两个或更多个独立亲和配体的共轭物，其中这两个或更多个亲和配体与葡萄糖在所述结合位点上与凝集素竞争结合，其中由于不同共轭物上的凝集素和亲和配体之间的非共价相互作用，共轭物在材料内交联。这些材料旨在根据所需葡萄糖浓度释放共轭物的量。根据最终应用，在各种实施例中，共轭物还可以包括药物和/或可检测标记。
• Pyrimidine derivatives as IL-8 receptor antagonists
  申请人：——

  公开号：US20040087601A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  Compounds containing the pyrimidine nucleus and their use to treat diseases and conditions related to inappropriate Interleukin-8 receptor activity are disclosed. The compounds are of the formula I 1 In these compounds, Q is preferably unsubstituted and substituted heterocyclyl; U is usually hydrogen or fluorine; and V is preferably hydrogen, halogen, alkyl, —O—alkyl or —S-alkyl. A representative example is: 2

  含有嘧啶核的化合物及其用于治疗与不适当的白细胞介素-8受体活性相关的疾病和症状的用途已被披露。这些化合物的结构式为I 1 在这些化合物中，Q最好是未取代或取代的杂环烷基；U通常是氢或氟；V最好是氢、卤素、烷基、—O—烷基或—S-烷基。一个代表性的例子是： 2
• CONJUGATE-BASED ANTIFUNGAL AND ANTIBACTERIAL PRODRUGS
  申请人：Bapat Abhijit S.

  公开号：US20140364595A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  The invention provides conjugate-based antifungal or antibacterial prodrugs formed by coupling at least one anti-fungal agent or antibacterial agent with at least one linker and/or carrier. The prodrugs are of formula: (i) (AFA) m -X-(L) n ; (ii) [(AFA) m′ -X] p -L; (iii) AFA-[X-(L) n′ ] q ; or (iv) (AFA) m″ -X, wherein: AFA is an antifungal agent or an antibacterial agent; L is a carrier; X is a linker; m ranges from 1 to 10; n ranges from 2 to 10; m′ is 1 to 10; p is 1 to 10; n′ is 1 to 10; and q is 1 to 10, provided that q′ and n are not both 1; and m″ is 1 to 10. The invention also provides nanoparticles comprising the conjugate-based prodrugs. Additionally, the invention also provides non-conjugated antifungal and antibacterial agents in the form of nanoparticles.

  该发明提供了由至少一种抗真菌剂或抗菌剂与至少一种连接剂和/或载体偶联形成的基于共轭的抗真菌或抗菌前药。这些前药的公式为：(i) (AFA) m -X-(L) n ; (ii) [(AFA) m′ -X] p -L; (iii) AFA-[X-(L) n′ ] q ; 或 (iv) (AFA) m″ -X，其中：AFA是抗真菌剂或抗菌剂；L是载体；X是连接剂；m范围从1到10；n范围从2到10；m′为1到10；p为1到10；n′为1到10；q为1到10，前提是q'和n不同时为1；m″为1到10。该发明还提供了包含基于共轭的前药的纳米粒子。此外，该发明还提供了以纳米粒子形式的非共轭抗真菌和抗菌剂。

表征谱图