甲状腺激素及抗甲状腺药

甲状腺激素包括甲状腺素（thyroxin，T4）和三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine，T3），对于维持机体正常生长发育和代谢至关重要。其分泌不足或过量均可引发疾病。当分泌不足时，会影响躯体和智力发育，导致呆小病（克汀病）及粘液性水肿；而分泌过多则会引发甲状腺功能亢进。

临床主要利用甲状腺激素用于甲状腺功能减退的替代疗法。适应症包括呆小病、粘液性水肿以及单纯性甲状腺肿。过量使用可能会引起甲亢症状，老年人和心脏病患者甚至可能诱发心绞痛或心肌梗死，此时需停药并配合β受体阻断药物进行治疗。

抗甲状腺药物主要用于治疗甲状腺功能亢进，临床应用的包括硫脲类、碘化物、放射性碘以及β受体阻断剂。

硫脲类分为两类：①硫氧嘧啶类，如甲硫氧嘧啶（methylthiouracil）和丙硫氧嘧啶（propylthiouracil）；②咪唑类，如甲巯咪唑（他巴唑，thiamazole）和卡比马唑（甲亢平，carbimazole）。

1. 抑制甲状腺激素合成：硫脲类的基本作用是通过抑制甲状腺过氧化物酶，阻止酪氨酸的碘化及碘化酪氨酸的偶联，从而抑制甲状腺激素的生物合成。对于已合成的甲状腺激素并无对抗效果，需待体内已合成的激素被消耗后才能见效。因此这类药物起效较慢，通常在用药2～3周后甲亢症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常。
2. 抑制T4转化：丙硫氧嘧啶能够抑制外周组织中T4转化为T3，迅速控制血中活性较强的T3水平，疗效产生较快。
3. 免疫抑制作用：硫脲类药物能抑制免疫球蛋白的生成，使血中甲状腺刺激性免疫球蛋白下降，有助于除症状之外对因治疗。

碘是合成甲状腺激素的重要原料，不同剂量的碘剂可对甲状腺功能产生不同的影响。

1. 小剂量碘：用于治疗因碘缺乏引起的单纯性甲状腺肿。
2. 大剂量碘：具有抗甲状腺作用，主要通过抑制甲状腺激素的释放以及合成来发挥作用。其抗甲状腺效果强且快，通常在用药后1～2天起效，约10～15天达到最大效应。若持续使用则可能失去抗甲状腺作用，甲亢症状再次出现。临床上主要用于：①甲状腺手术前准备；一般术前两周给予复方碘溶液，使甲状腺组织退化、血管减少及腺体缩小变韧，便于手术进行并减少出血；②甲状腺危象的治疗。

β受体阻断剂如普萘洛尔等能迅速对抗甲亢患者交感神经活动增强的症状，并抑制外周T4转化为T3。在治疗甲亢及甲状腺危象时，作为辅助疗法具有重要作用。