丙碘酮 | 587-61-1

• 物质功能分类: 原料药 - 诊断用药 - 影象检查用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 丙碘酮
• 英文名称: propyliodone
• 英文别名: n-Propyl-(3,5-dijod-4-pyridon-N-acetat)；<4-Oxo-3,5-dijod-1,4-dihydro-pyridyl-(1)>-essigsaeure-propylester, Bronchodiagnostin；3,5-Dijod-4-pyridon-N-essigsaeure-propyl-ester；(3,5-diiodo-4-oxo-4H-pyridin-1-yl)-acetic acid propyl ester；(3,5-diiodo-4-oxo-4H-[1]pyridyl)-acetic acid propyl ester；(3,5-Dijod-4-oxo-4H-[1]pyridyl)-essigsaeure-propylester；3,5-diiodo-4-oxo-1(4H)-pyridineacetic acid, propyl ester；dionosil；propyl 2-(3,5-diiodo-4-oxopyridin-1-yl)acetate
• CAS: 587-61-1
• 化学式: C₁₀H₁₁I₂NO₃
• mdl: MFCD00468103
• 分子量: 447.011
• InChiKey: ROSXARVHJNYYDO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  186°C
• 沸点：
  392.6±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.0490 (estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

制备方法与用途

丙碘酮概述

丙碘酮（Propyliodone）是一种用于支气管造影的药物。与碘油相比，它更容易被吸收和排空，并且不良反应较少。使用碘油进行水造影时，患者可能会频繁咳嗽。然而，现在这种药物已经被其他更有效的药物所取代。

物理性状

丙碘酮为白色或类白色的结晶性粉末，无臭、无味。该物质不溶于水，但在丙酮中的溶解度较高，在乙醇或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶。其含碘量约为56.8%。

作用与用途

丙碘酮作为支气管造影剂，与碘化油相比不良反应较低，较少引起肺部的急性炎症和肉芽肿形成，过敏反应也较少见且耐受性较好。注入肺部后，部分可被咳出或咽下，剩余部分通过血液吸收进入体内，并在体内快速水解，以二碘吡啶酮醋酸盐的形式经肾脏由尿中排出。据报告，约50%的剂量会在3日内从尿液中排出。

临床应用 直视与影像相结合

选择性支气管造影可以了解病变区域支气管的形态学变化，弥补平片检查不足之处。传统插管方法在某些情况下可能无法顺利插入支气管。通过纤维支气镜选择性进行造影是在直视下操作，可随意插入各段支气管，对3级以上支气管可以直接观察。结合选择性支气管造影，诊断范围可扩大到9~10级支气管甚至肺泡。另外，在吸净支气管内分泌物后，支气管影像会更加清晰，造影质量也会更好。

定位与定性相结合

选择性支气管造影和纤维支气镜检查可以明确病变部位，并通过在纤维支气镜下进行刷检、活检等操作提供细胞学、组织学和细菌学诊断依据。为了评价肺外周孤立性结节或浸润，首先进行选择性支气管造影，然后根据造影提示的部位，在透视下使用双节刮匙活检，阳性率可达97.8%。

用法与用量 支气管造影

局部灌注时，使用50%水混悬液或60%油混悬液12～18ml。为了获得最佳显影效果，在注入药物30分钟后进行观察。使用前需将药物制剂摇匀。

不良反应

可引起短暂性发热，有时伴随咳嗽、血痰、关节痛和不适等症状，这些症状通常会在24至48小时内消失。水混悬液的不良反应通常比油混悬液更严重。少数患者可能会出现呼吸困难、肺不张或肺炎等现象，过敏反应较为罕见。

注意事项

1. 对碘过敏者、上呼吸道感染、肺出血伴有高热、严重心脏病患者禁用。哮喘、支气管扩张、肺气肿和肺功能减退者慎用。
2. 使用前应进行碘过敏试验。
3. 该药物可用于活动性肺结核患者的支气管造影。
4. 不应对病人两侧肺支气管同时做造影检查，间隔数日进行两侧检查。
5. 如果大量使用丙碘酮后短时间内可能会干扰甲状腺功能的检测结果。

制剂与规格 注入剂

• 丙碘酮水混悬液Dionosil Aqueous：20ml含10g；
• 丙碘酮油混悬液 Dionosil Oily：20ml含12g。

贮藏

遮光，密闭保存。

参考文献

[1] 曹觉,曾纪珍,王小宜,李刚. 碘水支气管造影的临床应用研究[J]. 中国现代医学杂志,1993,03:40+42.

[2] 徐克,陈摩端,杨泽英,吴琦. 经纤支镜丙碘酮选择性支气管造影[J]. 四川医学,1989,06:344-345.

[3] 实用药物手册.济南：山东科学技术出版社.1999.第1242-1243页.

[4] 徐元贞 主编.新全实用药物手册.郑州：河南科学技术出版社.2005.第1369页.

文献信息

• [EN] PYRAZOLO [4, 3-D] PYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143144A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143143A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• Fluorinated carbohydrate conjugates
  申请人：McBride J. William

  公开号：US20050136001A1

  公开（公告）日：2005-06-23

  Disclosed are novel conjugates that include fluorinated carbohydrate molecules and methods for synthesizing the conjugates. The fluorinated carbohydrate molecule may include a radioisotope. The method of synthesizing the conjugate is useful for labeling selected molecules, and the conjugates may be useful in diagnostic or therapeutic methods. Particularly, the conjugates may be useful in diagnostic or therapeutic kits.

  本文披露了包括氟化碳水化合物分子的新型共轭物以及合成这些共轭物的方法。氟化碳水化合物分子可能包括放射性同位素。合成共轭物的方法可用于标记选择的分子，这些共轭物可能在诊断或治疗方法中有用。特别是，这些共轭物可能在诊断或治疗试剂盒中有用。

表征谱图