赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽 | 71800-36-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 精氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽
• 英文名称: Lys-[Des-Arg9]Bradykinin
• 英文别名: (2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
• CAS: 71800-36-7
• 化学式: C₅₀H₇₃N₁₃O₁₁
• 分子量: 1032.2
• InChiKey: AILVBOHFGXNHCC-TZPCGENMSA-N

物化性质

• 密度：
  1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.8
• 重原子数：
  74
• 可旋转键数：
  27
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  380
• 氢给体数：
  11
• 氢受体数：
  14

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

概述

激肽是一类小分子单链多肽，存在于人和哺乳动物体内。三种主要的激肽分别是缓激肽（9肽）、胰激肽（10肽）和蛋氨酰胰激肽（11肽）。它们具有类似的药理作用，其中缓激肽的作用最为显著。肾脏中至少含有缓激肽和胰激肽两种物质。正常人体内的含量极微，血浆中的浓度不足3μg/ml。激肽是强烈的血管扩张物质和最强的致痛物质。

在正常情况下，适量的激肽有助于保持血压不过度升高及维持血液畅通。然而，当体内激肽含量过高时，会引起毛细血管舒张、通透性增加、血压下降、水肿、发热以及疼痛等症状。

赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽是一种激肽类化合物，其分子式为：Lys-(Des-Arg9)-Bradykinin|71800-36-7|KRPPGFSPF-OH|Lys-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe|H-Lys-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-OH。

文献信息

• [EN] TETRAZOLE CONTAINING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS CONTENANT DU TÉTRAZOLE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2018114783A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present invention relates to tetrazole containing compounds of general formula (I) as described and defined herein, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease syndrome, condition, or symptoms, in particular related to chronic pain and inflammation, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式（I）所述和定义的含有四唑基的化合物，以及包含该化合物的药物组合物和配方，以及利用该化合物制造用于治疗或预防疾病综合症、病况或症状的药物组合物，特别是与慢性疼痛和炎症相关的，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
• [EN] CARBOXYLIC ACID AROMATIC AMIDES AS ANTAGONISTS OF BRADYKININ B1 RECEPTOR<br/>[FR] AMIDES AROMATIQUES D'ACIDE CARBOXYLIQUE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA BRADYKININE B1
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2018114786A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present invention relates to carboxylic acid aromatic amides compounds of general formula (I) as described and defined herein, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a diseaseas a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）所述和定义的羧酸芳香酰胺化合物，以及包含该化合物的药物组合物和药物组合物的用途，用于制造用作治疗或预防疾病的药物组合物，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
• CARBOXYLIC ACID AROMATIC 1,2-CYCLOPROPYLAMIDES
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20190177279A1

  公开（公告）日：2019-06-13

  The present invention relates to carboxylic acid aromatic 1,2-cyclopropylamides of general formula (I) as described and defined herein, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of neurogenic disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）所述和定义的芳香羧酸环丙胺酰胺，涉及包含该化合物的药物组合物和组合物，以及利用该化合物制备用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是神经源性疾病，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
• CARBOXYLIC ACID AROMATIC AMIDES AS ANTAGONISTS OF BRADYKININ B1 RECEPTOR
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3558960A1

  公开（公告）日：2019-10-30
• TETRAZOLE CONTAINING COMPOUNDS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3558972A1

  公开（公告）日：2019-10-30