赖氨酸-2-萘甲酰胺 | 4420-88-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 赖氨酸-2-萘甲酰胺
• 中文别名: α-甲基-3-(苯甲酰)苯甲基青霉素钠
• 英文名称: H-Lys-β-naphthylamide
• 英文别名: Lys-βNA；L-Lysin-β-naphthylamin；N-L-Lysyl-2-naphthylamin；L-Lys-β-NA；Lysine-2-naphthylamide；(2S)-2,6-diamino-N-naphthalen-2-ylhexanamide
• CAS: 4420-88-6
• 化学式: C₁₆H₂₁N₃O
• 分子量: 271.362
• InChiKey: QXMBQGUYVQPOCP-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  81.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  赖氨酸-2-萘甲酰胺 在 水 、 Bacteroides fragilis ATCC 25285/NCTC 9343 aminopeptidase 、 cobalt(II) chloride 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 生成 2-萘胺
  参考文献：
  名称：

  脆弱拟杆菌 M28 家族分泌氨肽酶的表征及其在肠道蛋白质代谢中的可能作用。

  摘要：

  肠道中微生物蛋白质代谢的产物可以通过多种方式影响宿主的健康。拟杆菌属是人类结肠的主要共生菌，与长期摄入高蛋白饮食有关。到达结肠的未消化的蛋白质或肽可以被一些拟杆菌属物种中发现的细胞外蛋白酶水解成可以进一步分解代谢的氨基酸和肽。在本次通讯中，我们鉴定了一种来自 M28 家族的脆弱拟杆菌的分泌型氨肽酶 (BfAP)，该酶能够降解在小肠中预消化后从大豆蛋白中释放的肽。 BfAP 酶被克隆，在大肠杆菌中表达，并纯化至均质。它是一种金属肽酶，需要 Co2+ 离子才能在 55 °C 和 pH 8 下实现最佳活性，并优先裂解肽 N 末端的中性脂肪族 (Met/Leu) 和带正电荷 (Arg/Lys) 氨基酸。它对长肽以及 β-酪蛋白等蛋白质表现出高度特异性。使用 AlphaFold2 对 BfAP 及其直系同源物进行结构分析揭示了共享的高度保守的 M28 结构域，但其 N 末端区域有所不同，其中一些具有

  DOI：

  10.1016/j.bbagen.2024.130598

文献信息

• Purification of an Aminopeptidase Preferentially Releasing N-terminal Alanine from Cucumber Leaves and Its Identification as a Plant Aminopeptidase N
  作者：Yasuo YAMAUCHI、Yukinori EJIRI、Kiyoshi TANAKA

  DOI：10.1271/bbb.65.2802

  日期：2001.1

  In this study, a highly active foliar aminopeptidase preferentially releasing N-terminal alanine from artificial substrates was purified and characterized from cucumber (Cucumis sativus L. suyo). The enzyme had a molecular mass of 200 kDa consisting of two subunits of 95 kDa. It was a metalloprotease the pH optimum of which was 8 to 9. It cleaved Ala-, Gly-, Met-, Ser-, Leu-, Lys-, and Arg artificial substrates. An internal amino acid sequence was similar to those of aminopeptidase N (clan MA, family M1) of microorganisms, and was very similar to that of a putative aminopeptidase N of Arabidopsis thaliana. From these results, the highly active aminopeptidase in cucumber leaves was identified to be a plant aminopepitdase N.

  在本研究中，从黄瓜（Cucumis sativus L. suyo）中纯化和鉴定了一种高活性的叶面氨基肽酶，该酶优先从人工底物中释放N端丙氨酸。该酶的分子质量为200 kDa，由两个95 kDa的亚基组成。它是一种金属蛋白酶，其最适pH为8至9。它能切割Ala-、Gly-、Met-、Ser-、Leu-、Lys-和Arg的人工底物。其内部氨基酸序列与微生物的氨基肽酶N（MA家族，M1家族）相似，并且与拟南芥中假定的氨基肽酶N非常相似。根据这些结果，黄瓜叶中高活性的氨基肽酶被鉴定为植物氨基肽酶N。
• Polyamide analogs
  申请人：——

  公开号：US20020198254A1

  公开（公告）日：2002-12-26

  This invention is directed to novel antibacterial/antifungal/antiparasitic agents of Formula (I): 1 pharmaceutical compositions containing them, methods for their use and methods for preparing these compound

  这项发明涉及具有以下结构的新型抗菌/抗真菌/抗寄生虫剂（I）：1药物组合物，包含它们，以及使用它们的方法和制备这些化合物的方法。
• A process for the identification of bacteria and a kit of reagents for use in this process
  申请人：NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION

  公开号：EP0018825A1

  公开（公告）日：1980-11-12

  A procedure for identification of bacteria comprises subjecting the bacteria to a combination of tests for determination of 26 bacterial enzymes, permitting rapid identification by use of tests generally adapted for determination of constitutive enzymes. The procedure generally permits more rapid identification than previous bacterial identification procedures and is universally applicable to a very wide range of bacteria including most bacteria which are commonly encountered clinically. In a particular embodiment the invention includes a procedure for rapid differentation of the bacterial groups Escherichia, Klebsiella spp., Proteus and Pseudomonas spp., comprising subjecting the bacteria to a combination of tests for determination of bacterial acid phosphatase. beta-galactosidase, glutamate decarboxylase, phenylalanine deaminase, cytochrome oxidase, diacetyl producing enzymes and urease. Additionally the invention includes kits for carrying out the procedures of the invention. typically comprising separate specific substrates for each of the enzymes which it is desired to determine, the kit being preferably in the form of a test card or other suitable apparatus comprising a plurality of wells or compartments which separately contain the enzyme substrates.

  细菌鉴定程序包括对细菌进行测定 26 种细菌酶的组合试验，通过使用一般适用于测定组成酶的试验，可快速鉴定细菌。与以前的细菌鉴定程序相比，该程序一般能更快地鉴定细菌，而且普遍适用于各种细菌，包括临床上常见的大多数细菌。在一个特定的实施方案中，本发明包括一种用于快速鉴别埃希氏菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌和假单胞菌属细菌的程序，包括对细菌进行测定细菌酸性磷酸酶、β-半乳糖苷酶、谷氨酸脱羧酶、苯丙氨酸脱氨酶、细胞色素氧化酶、双乙酰产酶和脲酶的组合试验。此外，本发明还包括用于执行本发明程序的试剂盒。试剂盒通常包括用于需要测定的每种酶的单独特异性底物，试剂盒最好采用测试卡或其他适当装置的形式，该装置包括多个分别含有酶底物的孔或隔室。
• Reagent for testing periodontal diseases
  申请人：SUNSTAR KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0255341A2

  公开（公告）日：1988-02-03

  A reagent for testing periodontal diseases which diagnoses or prognosticates contraction or progress of said diseases by determining aminopeptidase-like enzymatic activity in a specimen, said reagent comprises as a substrate for the enzyme either or both compounds of the formula: X-Z-Arg-Y [1] wherein Arg is arginine residue; X is hydrogen or an amino blocking group; Y is a color developing group attached to the C-terminal of Arg; and Z is an amino acid or peptide residue composed of 1 to 4 amino acids or their blocked derivatives, the C-terminal of which is attached to the N-­terminal of Arg, and Xʹ-Zʹ-Pro-Yʹ [2] wherein Pro is proline residue; Xʹ is hydrogen or an amino blocking group; Yʹ is a color developing group attached to the C-terminal of Pro; and Zʹ is an amino acid or peptide residue composed of 0 to 4 amino acids or their blocked derivatives, the C-terminal of which is attached to the N-­terminal of Pro.

  一种检测牙周疾病的试剂，它通过测定标本中氨基肽酶样酶的活性来诊断或预测所述疾病的收缩或进展，所述试剂包括作为酶底物的式中的一种或两种化合物： X-Z-Arg-Y [1] 其中 Arg 是精氨酸残基；X 是氢或氨基封端基；Y 是连接到 Arg C 端的显色基团；Z 是由 1 至 4 个氨基酸或其封端衍生物组成的氨基酸或肽残基，其 C 端连接到 Arg 的 N 端，以及 Xʹ-Zʹ-Pro-Yʹ[2］ 其中Pro是脯氨酸残基；Xʹ是氢或氨基封端基；Yʹ是连接到Pro的C-末端的显色基团；Zʹ是由0至4个氨基酸或其封端衍生物组成的氨基酸或肽残基，其C-末端连接到Pro的N-末端。
• Arzneimittel, darin enthaltene phosphorhaltige 2-Isoxazoline und Isoxazole, sowie Herstellungsverfahren für diese heterocyclischen Verbindungen
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0313997A2

  公开（公告）日：1989-05-03

  Arzneimittel mit einem Gehalt an oder bestehend aus mindestens einer Verbindung der Formel I und/oder gegebenen­falls einem von deren physiologisch verträglichen Salzen, wobei die Verbindungen der Formel I gegebenenfalls als reine Stereoisomere oder als deren Gemische vorliegen können; Formel I ist: worin R¹ = organischer Rest oder Halogen A = C,C-Einfach- oder C,C-Doppelbindung, n = 0, 1 oder 2, und X und Y = Alkylrest oder = -OR² oder -NR²R³ mit R², R³ = H oder gegebenenfalls substituierter aliphatischer Rest. Die Arzneimittel eignen sich zur Prophylaxe und/oder Be­handlung von Erkrankungen des Immunsystems, insbesondere von Tumoren, Infektionen und/oder Autoimmunerkrankungen des menschlichen oder tierischen Körpers and für die Adjuvierung von Impfstoffen. Ein Teil der Verbindungen der Formel I ist neu; die Ver­bindungen sind nach speziellen Verfahren herstellbar.

  一种药物组合物，含有或由至少一种式 I 化合物和/或其生理耐受盐组成，其中式 I 化合物可以是纯立体异构体或其混合物；式 I 为 其中 R¹ = 有机基或卤素 A = C,C单键或C,C双键 n = 0、1 或 2，以及 X和Y = 烷基或 =-OR²或-NR²R³，其中 R²、R³ = H 或任选取代的脂肪族基。 这些药物适用于预防和/或治疗免疫系统疾病，特别是人体或动物的肿瘤、感染和/或自身免疫性疾病，以及疫苗佐剂。 式 I 中的某些化合物是新化合物；这些化合物可通过特殊工艺生产。