methyl 2,3-dideoxy-α-L-glycero-pent-2-enopyranoside

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡喃
• 英文名称: methyl 2,3-dideoxy-α-L-glycero-pent-2-enopyranoside
• 英文别名: (3R,6R)-6-methoxy-3,6-dihydro-2H-pyran-3-ol
• 化学式: C₆H₁₀O₃
• 分子量: 130.144
• InChiKey: BMUNPNICWOAEEE-PHDIDXHHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  38.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  D-xylal 在 吡啶 、 咪唑 、 potassium tert-butylate 、 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 43.67h， 生成 methyl 2,3-dideoxy-α-L-glycero-pent-2-enopyranoside
  参考文献：
  名称：

  亲核加成反应中l-阿拉伯糖衍生的乙烯基环氧化物的区域和立体选择性行为。与构象受限的d-半乳糖衍生类似物的比较

  摘要：

  研究和比较了O-，C-，N-和S-亲核试剂与1-阿拉伯糖衍生的乙烯基环氧化物2（最简单的非构象受限的糖衍生的乙烯基环氧化物）的加成反应的区域和立体选择性带有相应的，构象受限的d-半乳糖衍生类似物1β和1β-Me。结果表明，1,4- / 1,2-区域选择性比和相关的syn-1,4- /抗1,2-立体选择性 在糖基乙烯基环氧乙烷中观察到的结构与六元不饱和环上取代基的存在以及构象自由的存在无关：它仅取决于亲核试剂与环氧乙烷氧形成配位形式的配位过程的能力。氢键或通过配位阳离子。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2015.06.057

文献信息

• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR UNE SULFOXIMINE DESTINÉES À DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015082324A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其化学式为(I)，其中Ar、R1和R2如描述和索赔中定义，以及它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药物的方法。
• Sulfoximine substituted quinazolines for pharmaceutical compositions
  申请人：EVOTEC INTERNATIONAL GMBH

  公开号：US10093660B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  本发明涉及式(I)的新型硫代亚胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如说明书和权利要求书中所定义，以及它们作为MNK1(MNK1a或MNK1b)和/或MNK2(MNK2a或MNK2b)激酶抑制剂的用途、含有这些物质的药物组合物，以及将这些物质用作治疗或改善 MNK1（MNK1a 或 MNK1b）和/或 MNK2（MNK2a 或 MNK2b）介导的疾病的药物的方法。
• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Evotec International GmbH

  公开号：EP3077383B1

  公开（公告）日：2018-08-22
• Regio- and stereoselective behavior of l-arabinal-derived vinyl epoxide in nucleophilic addition reactions. Comparison with conformationally restricted d-galactal-derived analogs
  作者：Valeria Di Bussolo、Ileana Frau、Lucilla Favero、Gloria Uccello-Barretta、Federica Balzano、Paolo Crotti

  DOI：10.1016/j.tet.2015.06.057

  日期：2015.9

  The regio- and stereoselectivity of the addition reactions of O-, C-, N-, and S-nucleophiles to l-arabinal-derived vinyl epoxide 2, the simplest non-conformationally restricted glycal-derived vinyl epoxide, has been examined and compared with the corresponding, conformationally restricted d-galactal-derived analogs 1β and 1β-Me. Results indicated that the 1,4-/1,2-regioselectivity ratio and the related

  研究和比较了O-，C-，N-和S-亲核试剂与1-阿拉伯糖衍生的乙烯基环氧化物2（最简单的非构象受限的糖衍生的乙烯基环氧化物）的加成反应的区域和立体选择性带有相应的，构象受限的d-半乳糖衍生类似物1β和1β-Me。结果表明，1,4- / 1,2-区域选择性比和相关的syn-1,4- /抗1,2-立体选择性 在糖基乙烯基环氧乙烷中观察到的结构与六元不饱和环上取代基的存在以及构象自由的存在无关：它仅取决于亲核试剂与环氧乙烷氧形成配位形式的配位过程的能力。氢键或通过配位阳离子。