7,8-dichloro-4-quinolinecarboxaldehyde

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 7,8-dichloro-4-quinolinecarboxaldehyde
• 英文别名: 7,8-Dichloroquinoline-4-carbaldehyde
• 化学式: C₁₀H₅Cl₂NO
• 分子量: 226.062
• InChiKey: SRJPBPPFGZWEMI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7,8-dichloro-4-quinolinecarboxaldehyde 、 间氯溴苯 在 magnesium 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 以18 g (70%)的产率得到(+/-)-7,8-dichloro-α-(3-chlorophenyl)-4-quinolinemethanol
  参考文献：
  名称：

  4-quinolinyl derivatives

  摘要：

  本发明涉及具有抗幽门螺杆菌活性的新型喹啉衍生物，其化学式为##STR1## 其药用可接受的酸盐，其立体化学异构体形式，其季铵盐形式和其N-氧化物，其中-A-代表化学式--N.dbd.CH--CH.dbd.CH-- (a)，--CH.dbd.N--CH.dbd.CH-- (b)，--N.dbd.N--CH.dbd.CH-- (c)，--N.dbd.CH--N.dbd.CH-- (d)，--N.dbd.CH--CH.dbd.N-- (e)，--CH.dbd.N--N.dbd.CH-- (f)，--N.dbd.N--N.dbd.CH-- (g)，--N.dbd.N--CH.dbd.N-- (h)，或--CH.dbd.CH--CH.dbd.CH-- (i)的二价基团；R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5、R.sup.6和R.sup.7分别独立地代表氢、卤素、羟基、C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4烷基、三氟甲基、氨基、单烷基或双烷基氨基或硝基，但当苯基上的一个取代基是硝基时，那么所述苯基上的其他取代基除硝基外；包含所述化合物的新型组合物，制备所述化合物和组合物的方法以及治疗患有与幽门螺杆菌感染相关的疾病或痛苦的方法。

  公开号：

  US05589484A1
• 作为产物：
  描述：

  7,8-dichloro-4-methylquinoline 、 selenium(IV) oxide 以 溴苯 、 环己烷 为溶剂， 以23 g (71%)的产率得到7,8-dichloro-4-quinolinecarboxaldehyde
  参考文献：
  名称：

  4-quinolinyl derivatives

  摘要：

  本发明涉及具有抗幽门螺杆菌活性的新型喹啉衍生物，其化学式为##STR1## 其药用可接受的酸盐，其立体化学异构体形式，其季铵盐形式和其N-氧化物，其中-A-代表化学式--N.dbd.CH--CH.dbd.CH-- (a)，--CH.dbd.N--CH.dbd.CH-- (b)，--N.dbd.N--CH.dbd.CH-- (c)，--N.dbd.CH--N.dbd.CH-- (d)，--N.dbd.CH--CH.dbd.N-- (e)，--CH.dbd.N--N.dbd.CH-- (f)，--N.dbd.N--N.dbd.CH-- (g)，--N.dbd.N--CH.dbd.N-- (h)，或--CH.dbd.CH--CH.dbd.CH-- (i)的二价基团；R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5、R.sup.6和R.sup.7分别独立地代表氢、卤素、羟基、C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4烷基、三氟甲基、氨基、单烷基或双烷基氨基或硝基，但当苯基上的一个取代基是硝基时，那么所述苯基上的其他取代基除硝基外；包含所述化合物的新型组合物，制备所述化合物和组合物的方法以及治疗患有与幽门螺杆菌感染相关的疾病或痛苦的方法。

  公开号：

  US05589484A1

文献信息

• 4-QUINOLINYL DERIVATIVES WITH ANTI-HELICOBACTER ACTIVITY
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0666855B1

  公开（公告）日：1996-09-18
• US5589484A
  申请人：——

  公开号：US5589484A

  公开（公告）日：1996-12-31
• [EN] 4-QUINOLINYL DERIVATIVES WITH ANTI-HELICOBACTER ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES DE LA 4-QUINOLEINYLE A ACTIVITE ANTI-HELICOBACTER
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：WO1994010164A1

  公开（公告）日：1994-05-11

  (EN) The present invention is concerned with novel quinoline derivatives having anti-$i(Helicobacter) activity of formula (I), the pharmaceutically acceptable acid addition salts therof, the stereochemically isomeric forms thereof, the quaternized forms thereof and the N^_-oxides thereof, wherein -A- represents a bivalent radical of formula: (a) -N=CH-CH=CH-, (b) -CH=N-CH=CH-, (c) -N=N-CH=CH-, (d) -N=CH-N=CH-, (e) -N=CH-CH=N-, (f) -CH=N-N=CH-, (g) -N=N-N=CH-, (h) -N=N-CH=N-, or (i) -CH=CH-CH=CH-; R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 each independently represent hydrogen, halo, hydroxy, C1-4alkyloxy, C1-4alkyl, trifluromethyl, amino, mono- or di(C1-4alkyl)- amio or nitro, provided that when one substituent on a phenyl group is a nitro then the other substituents on said phenyl group are other than nitro; novel compositions comprising said compunds, processes of preparing said compounds and compositions and methods for treating subjects suffering from disorders or afflictions associated with $i(Helicobacter) infection.(FR) La présente invention concerne de nouveaux dérivés de la quinoléine ayant une activité anti-$i(helicobacter) de la formule (I), ainsi que les sels d'addition de ces dérivés acceptables sur le plan pharmaceutique, les formes stéréoisomères de ces dérivés, ses formes à ammonium quaternaire et ses N-oxydes. Dans cette formule -A- représente un radical bivalent de la formule : (a) -N=CH-CH=CH-, (b) -CH=N-CH=CH-, (c) -N=N-CH=CH-, (d) -N=CH-N=CH-, (e) -N=CH-CH=N-, (f) -CH=N-N=CH-, (g) -N=N-N=CH-, (h) -N=N-CH=N-, ou (i) CH=CH-CH=CH-; R1, R2, R3, R4,R5, R6 et R7 représentent chacun d'une manière indépendante hydrogène, halo, hydroxy, C1-4alkyloxy, C1-4alkyle, triflurorométhyle, amino, nono- ou di(C1-4alkyl)amino ou nitro, une condition à satisfaire étant que lorsqu'un substituant sur un groupe phényle est un nitro, à ce moment les autres substituants sur ledit groupe phényle sont autres que nitro. L'invention concerne également de nouvelles compositions renfermant lesdits composés, des procédés pour préparer lesdits composés et des compositions et méthodes pour traiter des sujets souffrant de troubles ou de maladies associées à des infections par des $i(Helicobacter).
• 4-quinolinyl derivatives
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US05589484A1

  公开（公告）日：1996-12-31

  The present invention is concerned with novel quinoline derivatives having anti-Helicobacter activity of formula ##STR1## the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the quaternized forms thereof and the N-oxides thereof, wherein --A-- represents a bivalent radical of formula --N.dbd.CH--CH.dbd.CH-- (a), --CH.dbd.N--CH.dbd.CH-- (b), --N.dbd.N--CH.dbd.CH-- (c), --N.dbd.CH--N.dbd.CH-- (d), --N.dbd.CH--CH.dbd.N-- (e), --CH.dbd.N--N.dbd.CH-- (f), --N.dbd.N--N.dbd.CH-- (g), --N.dbd.N--CH.dbd.N-- (h), or --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH-- (i); R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 each independently represent hydrogen, halo, hydroxy, C.sub.1-4 alkyloxy, C.sub.1-4 alkyl, trifluoromethyl, amino, mono- or di(C.sub.1-4 alkyl)amino or nitro, provided that when one substituent on a phenyl group is a nitro then the other substituents on said phenyl group are other than nitro; novel compositions comprising said compounds, processes of preparing said compounds and compositions and methods for treating subjects suffering from disorders or afflictions associated with Helicobacter infection.

  本发明涉及具有抗幽门螺杆菌活性的新型喹啉衍生物，其化学式为##STR1## 其药用可接受的酸盐，其立体化学异构体形式，其季铵盐形式和其N-氧化物，其中-A-代表化学式--N.dbd.CH--CH.dbd.CH-- (a)，--CH.dbd.N--CH.dbd.CH-- (b)，--N.dbd.N--CH.dbd.CH-- (c)，--N.dbd.CH--N.dbd.CH-- (d)，--N.dbd.CH--CH.dbd.N-- (e)，--CH.dbd.N--N.dbd.CH-- (f)，--N.dbd.N--N.dbd.CH-- (g)，--N.dbd.N--CH.dbd.N-- (h)，或--CH.dbd.CH--CH.dbd.CH-- (i)的二价基团；R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5、R.sup.6和R.sup.7分别独立地代表氢、卤素、羟基、C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4烷基、三氟甲基、氨基、单烷基或双烷基氨基或硝基，但当苯基上的一个取代基是硝基时，那么所述苯基上的其他取代基除硝基外；包含所述化合物的新型组合物，制备所述化合物和组合物的方法以及治疗患有与幽门螺杆菌感染相关的疾病或痛苦的方法。