3-phenyl-1H-indol-6-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 3-phenyl-1H-indol-6-amine
• 化学式: C₁₄H₁₂N₂
• 分子量: 208.263
• InChiKey: GXOPWXLMFJAKJM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-phenyl-1H-indol-6-amine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 tert-butyl 5-amino-1-benzyl-1H-indole-2-carboxylate 、 sodium hydride 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 乙酸丁酯 为溶剂， 反应 5.67h， 生成 cyclopropylmethyl 5-cyclopropyl-2-((1-(cyclopropylmethyl)-3-phenyl-1H-indol-6-yl)amino)nicotinate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL AMINE DERIVATIVE OR SALT THEREOF AS TNF ALPHA INHIBITORS

  摘要：

  公开号：

  EP2915804B1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-6-硝基-1H-吲哚 在 二氯双[二叔丁基-(4-二甲基氨基苯基)膦]钯(II) 、 水 、 铁粉 、 sodium carbonate 、 氯化铵 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 3-phenyl-1H-indol-6-amine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL AMINE DERIVATIVE OR SALT THEREOF AS TNF ALPHA INHIBITORS

  摘要：

  公开号：

  EP2915804B1

文献信息

• [EN] 5-SULFAMOYL-2-HYDROXYBENZAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-SULFAMOYL-2-HYDROXYBENZAMIDE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2017153952A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The invention is directed to substituted salicylamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula (I): wherein R, R1 and R2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the invention are inhibitors of CD73 and can be useful in the treatment of cancer, pre-cancerous syndromes and diseases associated with CD73 inhibition, such as AIDS, the treatment of HIV, autoimmune diseases, infections, atherosclerosis, and ischemia–reperfusion injury. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting CD73 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  本发明涉及取代水杨酰胺衍生物。具体而言，本发明涉及根据公式(I)的化合物：其中R、R1和R2如本文所述，或其药用可接受的盐。本发明的化合物是CD73的抑制剂，可用于治疗癌症、前癌症综合症以及与CD73抑制相关的疾病，例如艾滋病、治疗HIV、自身免疫疾病、感染、动脉粥样硬化和缺血再灌注损伤。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制CD73活性和治疗与之相关的疾病的方法。
• NOVEL AMINE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.

  公开号：US20150299189A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  A novel amine derivative expressed by general formula (1) (in the formula: G 1 , G 2 , and G 3 are the same or different and represent CH or a nitrogen atom; R 1 represents a chlorine atom, an optionally-substituted C 3-8 cycloalkyl group, or the like; R 2 represents —COOR 5 (in the formula, R 5 represents a hydrogen atom or a carboxyl protective group), or the like; R 3 represents a hydrogen atom, or the like; and R 4 represents an optionally-substituted condensed bicyclic hydrocarbon group, an optionally-substituted bicyclic heterocyclic group, or the like), or a salt thereof is useful in procedures such as the treatment or prevention of conditions related to excessive keratinocyte proliferation.

  一种新的胺衍生物，其通式为（1）（其中：G1、G2和G3相同或不同，代表CH或氮原子；R1代表氯原子、可选取代的C3-8环烷基团等；R2代表—COOR5（在公式中，R5代表氢原子或羧保护基）等；R3代表氢原子等；R4代表可选取代的紧缩双环碳氢基团、可选取代的双环杂环基团等），或其盐，在治疗或预防与过度角质细胞增殖有关的疾病过程中非常有用。
• US9624215B2
  申请人：——

  公开号：US9624215B2

  公开（公告）日：2017-04-18
• [EN] NOVEL AMINE DERIVATIVE OR SALT THEREOF<br/>[FR] NOUVEAU DÉRIVÉ D'AMINE OU SEL CORRESPONDANT
  申请人：TOYAMA CHEMICAL CO LTD

  公开号：WO2014069510A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  一般式（１）（式中、Ｇ１、Ｇ２およびＧ３は、同一または異なって、ＣＨまたは窒素原子であり；Ｒ１は、塩素原子または置換されてもよいＣ３－８シクロアルキル基などであり；Ｒ２は、－ＣＯＯＲ５（式中、Ｒ５は、水素原子またはカルボキシル保護基である。）などであり；Ｒ３は、水素原子などであり；Ｒ４は、置換されてもよい二環式縮合炭化水素環基または置換されてもよい二環式複素環基などである。）で表される新規なアミン誘導体またはその塩は、ケラチノサイトの過剰増殖が関与する疾患の予防または治療などの処置に有用である。
• NOVEL AMINE DERIVATIVE OR SALT THEREOF AS TNF ALPHA INHIBITORS
  申请人：FUJIFILM Toyama Chemical Co., Ltd.

  公开号：EP2915804B1

  公开（公告）日：2019-03-27