辛可卡因氮氧化物 | 87864-07-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 辛可卡因氮氧化物
• 英文名称: dibucaine N-oxide
• 英文别名: Cinchocaine N-Oxide；2-[(2-butoxyquinoline-4-carbonyl)amino]-N,N-diethylethanamine oxide
• CAS: 87864-07-1
• 化学式: C₂₀H₂₉N₃O₃
• 分子量: 359.469
• InChiKey: UGGGFQVASHFSFB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  122-123 °C(Solv: chloroform (67-66-3); ethyl ether (60-29-7))

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  69.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  辛可卡因氮氧化物 生成 2-butoxy-quinoline-4-carboxylic acid amide
  参考文献：
  名称：

  CHAUDHURI, N. K.;SERVANDO, O.;SUNG, MING-SANG, J. LABELLED COMPOUNDS AND RADIOPHARM., 1985, 22, N 2, 117-125

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  辛可卡因 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 辛可卡因氮氧化物
  参考文献：
  名称：

  [EN] FORMULATIONS OF N-OXIDE PRODRUGS OF LOCAL ANESTHETICS FOR THE TREATMENT OF PULMONARY INFLAMMATION ASSOCIATED WITH ASTHMA, BROCHITIS, AND COPD
  [FR] PROMEDICAMENTS N-OXYDE D'ANESTHESIQUES LOCAUX DESTINES AU TRAITEMENT DE L'INFLAMMATION PULMONAIRE ASSOCIEE A L'ASTHME, A LA BRONCHITE ET A LA BPCO

  摘要：

  本文描述了一种利多卡因和相关局部麻醉剂的前药组成物或配方，可通过喷雾给药。该配方含有有效量的利多卡因N-氧化物前药或局部麻醉N-氧化物前药，能够抑制哮喘肺部的炎症。该N-氧化物前药以5毫升四分之一正常盐水溶液的形式制备，pH值在1.0至7.0之间。该方法用于通过喷雾给药的配方治疗呼吸道炎症，其质量中等平均直径主要在1到5微米之间，由雾化或干粉吸入器产生，并作为单一的N-氧化物前药治疗或与β-激动剂联合使用。

  公开号：

  WO2005044233A1

文献信息

• [EN] FORMULATIONS OF N-OXIDE PRODRUGS OF LOCAL ANESTHETICS FOR THE TREATMENT OF PULMONARY INFLAMMATION ASSOCIATED WITH ASTHMA, BROCHITIS, AND COPD<br/>[FR] PROMEDICAMENTS N-OXYDE D'ANESTHESIQUES LOCAUX DESTINES AU TRAITEMENT DE L'INFLAMMATION PULMONAIRE ASSOCIEE A L'ASTHME, A LA BRONCHITE ET A LA BPCO
  申请人：CORUS PHARMA

  公开号：WO2005044233A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  A prodrug of lidocaine and related local anesthetic composition or formulation for delivery by aerosolization is described. The formulation containing an efficacious amount of lidocaine N-oxide prodrug or local anesthetic N-oxide prodrug able to inhibit inflammation in asthmatic lungs. The N-oxide prodrug is formulated in 5 mL solution of a quarter normal saline having pH between 1.0 and 7.0. The method for treatment of respiratory tract inflammation by a formulation delivered as an aerosol having mass medium average diameter predominantly between 1 to 5 µ, produced by nebulization or dry powder inhaler, and as a single N-oxide prodrug therapeutic or in combination with β-agonists.

  本文描述了一种利多卡因和相关局部麻醉剂的前药组成物或配方，可通过喷雾给药。该配方含有有效量的利多卡因N-氧化物前药或局部麻醉N-氧化物前药，能够抑制哮喘肺部的炎症。该N-氧化物前药以5毫升四分之一正常盐水溶液的形式制备，pH值在1.0至7.0之间。该方法用于通过喷雾给药的配方治疗呼吸道炎症，其质量中等平均直径主要在1到5微米之间，由雾化或干粉吸入器产生，并作为单一的N-氧化物前药治疗或与β-激动剂联合使用。
• CHAUDHURI, N. K.;SERVANDO, O.;SUNG, MING-SANG, J. LABELLED COMPOUNDS AND RADIOPHARM., 1985, 22, N 2, 117-125
  作者：CHAUDHURI, N. K.、SERVANDO, O.、SUNG, MING-SANG

  DOI：——

  日期：——