4-(amidino)phenylglycine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-(amidino)phenylglycine
• 英文别名: 4-amidinophenylglycine；2-(4-Carbamimidoylanilino)acetic acid
• 化学式: C₉H₁₁N₃O₂
• 分子量: 193.205
• InChiKey: LXUXHIBNHAQIJI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  99.2
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(amidino)phenylglycine 在 potassium carbonate 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 达比加群酯
  参考文献：
  名称：

  一种制备达比加群酯的方法

  摘要：

  本发明公开了一种制备达比加群酯的方法，包括以下步骤：制备中间体一、制备中间体二、制备中间体三、制备中间体四、制备中间体五、制备中间体六和制备达比加群酯。本发明的有益效果为：该制备方法原料便宜易得，操作简单易控，反应收率高，产品纯度高，特别适合于达比加群酯的大规模工业化生产。

  公开号：

  CN104031031B
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-(5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)苯基氨基)乙酸乙酯 在 palladium 10% on activated carbon 、 水 、 氢气 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 4-(amidino)phenylglycine
  参考文献：
  名称：

  一种制备达比加群酯的方法

  摘要：

  本发明公开了一种制备达比加群酯的方法，包括以下步骤：制备中间体一、制备中间体二、制备中间体三、制备中间体四、制备中间体五、制备中间体六和制备达比加群酯。本发明的有益效果为：该制备方法原料便宜易得，操作简单易控，反应收率高，产品纯度高，特别适合于达比加群酯的大规模工业化生产。

  公开号：

  CN104031031B

文献信息

• [EN] NOVEL HEPCIDIN MIMETICS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX MIMÉTIQUES D'HEPCIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BAYER HEALTHCARE LLC

  公开号：WO2018128828A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  The present invention relates to novel peptides acting as hepcidin mimetics, as well as analogues and derivatives thereof. The invention further relates to compositions comprising the peptides of the present invention, and to the use of the peptides in the prophylaxis and treatment of hepcidin-associated disorders, including prophylaxis and treatment of iron overload diseases such as hemochromatosis, iron-loading anemias such as thalassemia, and diseases being associated with ineffective or augmented erythropoiesis, as well as further related conditions and disorders described herein.

  本发明涉及作为赫普西定类似物的新型肽，以及其类似物和衍生物。该发明还涉及包含本发明肽的组合物，以及在预防和治疗赫普西定相关疾病中使用这些肽，包括预防和治疗铁过载疾病如血色病、铁负荷性贫血如地中海贫血，以及与效率低下或增强的红细胞生成相关的疾病，以及本文所述的进一步相关病症和疾病。
• N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020004608A1

  公开（公告）日：2002-01-10

  N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives have the formula: 1 wherein X and R 1 to R 5 are as defined herein, and includes hydrates or solvates and/or physiologically acceptable salts thereof and/or physiologically acceptable esters thereof.

  N-(4-羰基苄基)-甘氨酸衍生物的化学式为： 其中X和R1至R5如本文所定义，并包括其水合物或溶剂合物和/或其生理上可接受的盐和/或其生理上可接受的酯。
• N-(4- carbamimidoyl-phenyl) -glycine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20010001799A1

  公开（公告）日：2001-05-24

  The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula: 1 wherein R 1 , E, X 1 to X 4 and G 1 and G 2 are as defined in the description and the claims, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof.

  这项发明涉及一种新颖的公式为N-(4-羰基苄基)-甘氨酸衍生物，其中R1、E、X1至X4以及G1和G2如描述和权利要求中所定义，以及其水合物或溶剂合物和生理可用盐。
• Serine peptidase modulators
  申请人：——

  公开号：US20020061839A1

  公开（公告）日：2002-05-23

  The present invention relates to new compounds having modulatory (inhibitory and stimulatory) activity on serine peptidases and proteases in general and dipeptidyl peptidase IV, prolyl oligopeptidase (PO), dipeptidyl peptidase II (DPP II), fibroblast activation protein &agr; (FAP&agr;), lysosomal Pro—X carboxypeptidase and elastase in particular. These new compounds can be used for the treatment of a variety of disease states in which these peptidases are involved.

  本发明涉及一种对丝氨酸蛋白酶和蛋白酶（包括二肽基肽酶IV、脯氨酰寡肽酶（PO）、二肽基肽酶II（DPP II）、成纤维细胞活化蛋白α（FAPα）、溶酶体Pro-X羧肽酶和弹性蛋白酶）具有调节（抑制和刺激）活性的新化合物。这些新化合物可用于治疗各种与这些肽酶有关的疾病状态。
• [EN] PHENYLGLYCINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE PHENYLGLYCINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2001090051A1

  公开（公告）日：2001-11-29

  The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula (I) wherein X and R1 to R5 are as defined in the description and in the claims, as well as hydrates or solvates and/or physiologically acceptable salts thereof and/or physiologically acceptable esters thereof.

  本发明涉及公式（I）中的新型N-（4-氨基甲酰基苯基）-甘氨酸衍生物，其中X和R1到R5如说明书和权利要求中所定义，以及其水合物或溶剂化物和/或生理上可接受的盐和/或生理上可接受的酯。