2,5-dichloro-4-phenoxypyrimidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2,5-dichloro-4-phenoxypyrimidine
• 化学式: C₁₀H₆Cl₂N₂O
• 分子量: 241.076
• InChiKey: UPTRFEZXEXCWTM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-dichloro-4-phenoxypyrimidine 在 盐酸 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 N-(4-(3-((5-chloro-4-phenoxypyrimidin-2-yl)amino)pyrrolidin-1-yl)quinazolin-7-yl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF CYCLIN-DEPENDENT KINASES
  [FR] INHIBITEURS DE KINASES DÉPENDANTES DES CYCLINES

  摘要：

  本文提供了一些抑制细胞周期依赖性激酶（CDKs）的化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗疾病的方法。

  公开号：

  WO2021011796A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4,5-三氯嘧啶 、 苯酚 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 6.0h， 以99%的产率得到2,5-dichloro-4-phenoxypyrimidine
  参考文献：
  名称：

  新型人Pin1抑制剂嘧啶衍生物的合成及生物学评价

  摘要：

  Pin1（蛋白质与NIMA1相互作用）是一种顺式-反式异构酶，可促进其底物中phosphoSer / Thr-Pro基序的酰胺键旋转。抑制Pin1可能是开发抗癌药物的新策略。在此，合成了一系列嘧啶衍生物，并评价了它们的Pin1抑制活性。其中，四种化合物（2A，2F，2H和2升）显示强的抑制活性对中Pin1带IC 50值低于3 µM。这一系列基于嘧啶的抑制剂对Pin1具有时间依赖性抑制作用。详细分析了嘧啶环2、4和5位上的结构活性关系，这将有助于进一步探索新的Pin1抑制剂。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2018.03.024

文献信息

• Inhibitors of cyclin-dependent kinases
  申请人：Kinnate Biopharma Inc.

  公开号：US10894788B2

  公开（公告）日：2021-01-19

  Provided herein are inhibitors of cyclin-dependent kinases (CDKs), pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for the treatment of diseases.

  本文提供了细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）的抑制剂、包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物治疗疾病的方法。
• INHIBITORS OF CYCLIN-DEPENDENT KINASES
  申请人：Kinnate Biopharma Inc.

  公开号：EP3813819A1

  公开（公告）日：2021-05-05
• [EN] REVERSIBLE LYSINE COVALENT MODIFIERS OF EGFR AND USES THEREOF<br/>[FR] MODIFICATEURS COVALENTS DE LYSINE RÉVERSIBLES DE L'EGFR ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：[en]TERREMOTO BIOSCIENCES, INC.

  公开号：WO2023070114A2

  公开（公告）日：2023-04-27

  EGFR is a frequently overexpressed protein in certain human cancers. Disclosed herein are compositions and methods for the modulation EGFR proteins, specifically EGFR mutants comprising single, double, or triple mutations.