3-methoxy-2-trimethylsilylthiophene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-methoxy-2-trimethylsilylthiophene
• 英文别名: 2-Trimethylsilyl-3-methoxythiophene；(3-methoxythiophen-2-yl)-trimethylsilane
• 化学式: C₈H₁₄OSSi
• 分子量: 186.35
• InChiKey: NTKRVUIPMMZXFL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  37.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-methoxy-2-trimethylsilylthiophene 在 正丁基锂 、 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 5.08h， 生成 4-methoxy-2-thiophenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDENE)ACETAMIDE COMPOUNDS AND THEIR THERAPEUTIC USE
  [FR] COMPOSÉS DE 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDÈNE)ACÉTAMIDE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE

  摘要：

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些2-氨基-N-(氨基氧代芳基-λ6-砜基)乙酰胺化合物（以下简称为ANASIA化合物），该化合物在一些情况下抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶（aaRS）（例如，细菌亮氨酰-tRNA合成酶，LeuRS）。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及在体内外使用这种化合物和组合物来抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶；治疗通过抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶而得到改善的疾病；治疗细菌感染等。

  公开号：

  WO2021123237A1
• 作为产物：
  描述：

  3-甲氧基噻吩 、 三甲基氯硅烷 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以75%的产率得到3-methoxy-2-trimethylsilylthiophene
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and characterisation of 1,2-difluoro-1,2-bis(5-trimethylsilyl-2-thienyl)ethenes. A new family of conjugated monomers for oxidative polymerisation

  摘要：

  描述了一系列（E）-1,2-二氟-1,2-二（2-噻吩基）乙烯（DFDTEs）的合成，采用低温反应将2-锂噻吩与四氟乙烯（TFE）反应。也阐明了导致更高聚合物形成的机制的可能解释，并提出使用TMS作为保护基团以防止这一现象。所有化合物均经过彻底表征，其E构型通过振动光谱学得以证明。一个代表性系统在120 K下的晶体结构证实了其基本的平面性，并表明π-电子存在显著的去局域化。氟原子参与了与硫原子和氢原子的短程分子内及分子间相互作用，显然稳定了平面的分子排列。

  DOI：

  10.1039/b203589h

文献信息

• Thiophene-amd thiazolesulfonamides as antineoplastic agents
  申请人：——

  公开号：US20040198784A1

  公开（公告）日：2004-10-07

  The present invention provides antineoplastic compounds of the formula (D). 1

  本发明提供了化合物(D).1的抗肿瘤化合物。
• Thiophene-and thiazolesulfonamides as antineoplastic agents
  申请人：Grossman Sue Cora

  公开号：US20060223871A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  The present invention provides antineoplastic compounds of the formula: and antineoplastic methods.

  本发明提供了式子为的抗肿瘤化合物以及抗肿瘤方法。
• [EN] 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDENE)ACETAMIDE COMPOUNDS AND THEIR THERAPEUTIC USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDÈNE)ACÉTAMIDE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
  申请人：OXFORD DRUG DESIGN LTD

  公开号：WO2021123237A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain 2-amino-N-(amino-oxo-aryl-λ6- sulfanylidene)acetamide compounds (referred to herein as ANASIA compounds) that, inter alia, inhibit (e.g., selectively inhibit) bacterial aminoacyl-tRNA synthetase (aaRS) (e.g., bacterial leucyl-tRNA synthetase, LeuRS). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit (e.g., selectively inhibit) bacterial aminoacyl-tRNA synthetase; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition (e.g., selective inhibition) of bacterial aminoacyl-tRNA synthetase; to treat bacterial infections; etc.

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些2-氨基-N-(氨基氧代芳基-λ6-砜基)乙酰胺化合物（以下简称为ANASIA化合物），该化合物在一些情况下抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶（aaRS）（例如，细菌亮氨酰-tRNA合成酶，LeuRS）。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及在体内外使用这种化合物和组合物来抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶；治疗通过抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶而得到改善的疾病；治疗细菌感染等。
• Synthesis and characterisation of 1,2-difluoro-1,2-bis(5-trimethylsilyl-2-thienyl)ethenes. A new family of conjugated monomers for oxidative polymerisation
  作者：Luca Albertin、Chiara Bertarelli、Maria C. Gallazzi、Stefano V. Meille、Silvia C. Capelli

  DOI：10.1039/b203589h

  日期：2002.10.1

  The synthesis of a series of (E)-1,2-difluoro-1,2-bis(2-thienyl)ethenes (DFDTEs) by low temperature reaction of 2-lithiothiophenes with tetrafluoroethene (TFE) is described. A possible explanation of the mechanism leading to the formation of higher oligomers is also elucidated together with the use of TMS as protecting group to prevent it. All compounds are thoroughly characterised and their E – configuration proved by vibrational spectroscopy. The crystal structure at 120 K of a representative system evidences its essential planarity and suggests significant delocalisation of π-electrons. Fluorine atoms are involved both in short intra- and intermolecular interactions with sulfur atoms and hydrogen atoms, apparently stabilising the planar molecular arrangement.

  描述了一系列（E）-1,2-二氟-1,2-二（2-噻吩基）乙烯（DFDTEs）的合成，采用低温反应将2-锂噻吩与四氟乙烯（TFE）反应。也阐明了导致更高聚合物形成的机制的可能解释，并提出使用TMS作为保护基团以防止这一现象。所有化合物均经过彻底表征，其E构型通过振动光谱学得以证明。一个代表性系统在120 K下的晶体结构证实了其基本的平面性，并表明π-电子存在显著的去局域化。氟原子参与了与硫原子和氢原子的短程分子内及分子间相互作用，显然稳定了平面的分子排列。