6-chloro-3-nitro-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 6-chloro-3-nitro-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine
• 化学式: C₇H₄ClF₃N₂O₃
• 分子量: 256.569
• InChiKey: ZJUQBSZTBLOKFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-3-nitro-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine 在 4-二甲氨基吡啶 、 硝酸 、 sodium methylate 、 铁粉 、 氯化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 tert-butyl {6-{[2-(dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-2-(2,2,2-trifluoroethoxyl)-5-nitropyridin-3-yl}carbamate
  参考文献：
  名称：

  EP4119553

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯-3-硝基吡啶 、 2,2,2-三氟乙醇 在 sodium hydride 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以44.2%的产率得到6-chloro-3-nitro-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  用于抑制激酶活性的芳基磷氧化物

  摘要：

  本发明涉及对蛋白酪氨酸激酶具有抑制作用的芳基磷氧化物，包含它们的药物组合物，以及它们的制备和用途。具体地，本发明公开了式(I)所示的化合物，其中X、Y、R1、RP1、RP2、R2、W和m如说明书所定义，及其药学上可接受的盐、晶型、前药、代谢物、水合物、溶剂合物、立体异构体或同位素衍生物。本发明化合物可用于治疗ALK介导的癌症相关病症，例如非小细胞肺癌、乳腺癌、神经肿瘤、食道癌、软组织癌、淋巴瘤或白血病。

  公开号：

  CN109369721A

文献信息

• 取代嘧啶化合物及其药物组合物和该化合物的用途
  申请人：南京雷正医药科技有限公司

  公开号：CN112159392A

  公开（公告）日：2021-01-01

  本发明涉及取代的嘧啶类化合物及其药物组合物和该化合物的用途。对突变EGFR和突变HER2具有优良的抑制活性，且具有通式(I)的取代的嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐具有优良的药效学性能、代谢稳定性和/或更好的血脑屏障透过性。
• 新型氨基嘧啶类EGFR抑制剂
  申请人：齐鲁制药有限公司

  公开号：CN112538072A

  公开（公告）日：2021-03-23

  本发明提供了作为第四代EGFR(T790M/C797S突变)选择性抑制剂的新型氨基嘧啶类化合物，含有所述化合物的药物组合物、制备所述化合物的有用中间体以及利用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病，例如癌症的方法。
• 一类抑制EGFR激酶的化合物及其制备方法和用途
  申请人：微境生物医药科技（上海）有限公司

  公开号：CN112174961A

  公开（公告）日：2021-01-05

  本发明提供了通式(I)所述化合物及其药学上可接受的盐以及其制备方法与应用，该类化合物能选择性抑制突变形态的表皮生长因子受体(EGFR)的活性，具有良好的抑制作用和癌细胞增殖抑制作用，从而可用作肿瘤和相关疾病的治疗。
• 稠合嘧啶环衍生物、其制备方法及应用
  申请人：上海艾力斯医药科技有限公司

  公开号：CN105218561B

  公开（公告）日：2018-10-30

  本发明公开了一类作为酪氨酸激酶抑制剂的式(I)稠合嘧啶环衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如说明书中所定义。本发明还公开了这些化合物的制备方法，包含所述化合物及其药学上可接受盐的药物组合物，以及所述化合物及其药学上可接受盐在治疗由某些突变形态的EGFR介导的疾病以及用于制备治疗由某些突变形态的EGFR介导的疾病的药物方面的应用。
• 一种EGFR激酶抑制剂及其制备方法和应用
  申请人：上海艾力斯医药科技有限公司

  公开号：CN110857292A

  公开（公告）日：2020-03-03

  本发明涉及一种式（Ⅰ）所示EGFR激酶抑制剂化合物，式中环A、R1、R2、R3、R4、R5、R6和m如说明书所定义。本发明还涉及所述激酶抑制剂化合物盐、制备方法、药物组合物及其在治疗由EGFR介导的疾病特别是癌症方面的应用。