2'-deoxybredinin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2'-deoxybredinin
• 英文别名: 5-hydroxy-1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]imidazole-4-carboxamide
• 化学式: C₉H₁₃N₃O₅
• 分子量: 243.219
• InChiKey: LQXAKZKXCHLVFP-KVQBGUIXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  bredinin 在 palladium on activated charcoal 咪唑 、 4-二甲氨基吡啶 、 偶氮二异丁腈 、 四丁基氟化铵 、 氢气 、 三正丁基氢锡 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 盐酸 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 2'-deoxybredinin
  参考文献：
  名称：

  核苷和核苷酸。145. 1布雷丁丁的2'-脱氧和5'-磷酸酯衍生物的合成。光化学咪唑环裂解及随后的碱基部分重建

  摘要：

  合成了bredinin的2'-脱氧和5'-磷酸衍生物（分别为2和3）。用汞灯在盐酸水溶液中对布雷丁菌素进行紫外线照射，以高收率得到咪唑环裂解产物7，将其转化为2'-脱氧衍生物13。用（EtO）3 CH重建13的咪唑环并随后脱保护，得到所需的2'-脱氧布雷丁素（2）。类似地，通过光敏产物17合成了bredinin 5'-磷酸盐（3）。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(95)02110-8

文献信息

• [EN] NOVEL PRODRUGS OF MIZORIBINE<br/>[FR] NOUVEAUX PROMÉDICAMENTS DE MIZORIBINE
  申请人：UNIV LEUVEN KATH

  公开号：WO2018134399A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  The present invention relates to novel prodrugs of mizoribine, and a method for their preparation, as well as to pharmaceutical compositions comprising these prodrugs and one or more pharmaceutically acceptable excipients. The present invention further relates to the use of said novel prodrugs as biologically active ingredients, specifically in combination with other biologically active drugs such as immunosuppressants and/or immunomodulatory drugs, more specifically as medicaments for the treatment of disorders and pathologic conditions such as, but not limited to, immune and autoimmune disorders, organ and cells transplant rejection.

  本发明涉及美津利宾的新型前药，以及其制备方法，以及包含这些前药和一个或多个药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明进一步涉及将这些新型前药用作生物活性成分，特别是与其他生物活性药物（如免疫抑制剂和/或免疫调节药物）结合使用，更具体地作为治疗疾病和病理病况的药物，如但不限于免疫和自身免疫性疾病，器官和细胞移植排斥等。
• PHOSPHONATE COMPOUNDS HAVING IMMUNO-MODULATORY ACTIVITY
  申请人：Cannizzaro Carina

  公开号：US20090227543A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The invention is related to phosphonate substituted compounds having immuno-modulatory activity, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  本发明涉及磷酸酯取代化合物，具有免疫调节活性，含有这种化合物的组合物，以及包括这种化合物的给药的治疗方法，还涉及用于制备这种化合物的有用过程和中间体。
• ANTI-INFLAMMATORY PHOSPHONATE COMPOUNDS
  申请人：Cannizzaro Carina

  公开号：US20090247488A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  The invention is related to phosphorus substituted anti-inflammatory compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  本发明涉及磷取代的抗炎化合物、含有这种化合物的组合物、包括给药这种化合物的治疗方法，以及用于制备这种化合物的有用过程和中间体。
• ANTI-CANCER PHOSPHONATE ANALOGS
  申请人：Boojamra Constantine G.

  公开号：US20100022467A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The invention is related to phosphorus substituted anti-cancer compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  本发明涉及磷取代的抗癌化合物、含有这些化合物的组合物以及包括给予这些化合物的治疗方法，还涉及用于制备这些化合物的过程和中间体。
• US7427636B2
  申请人：——

  公开号：US7427636B2

  公开（公告）日：2008-09-23