hydroxychloroquine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: hydroxychloroquine hydrochloride
• 英文别名: 2-[4-[(7-Chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl-ethylamino]ethanol;hydrochloride
• 化学式: C₁₈H₂₆ClN₃O*ClH
• 分子量: 372.338
• InChiKey: XMZLBRHUPQENAC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  hydroxychloroquine hydrochloride 在 sodium t-butanolate 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 以88.3%的产率得到硫酸羟氯喹
  参考文献：
  名称：

  一种硫酸羟氯喹的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种高纯度硫酸羟氯喹的制备方法。该方法以4,7‑二氯喹啉和羟氯喹侧链为原料直接制备得到盐酸羟氯喹，再用醇钠或醇钾中和，过滤浓缩，打浆，结晶得羟氯喹精制品，最后在一定的比例的纯水溶液中与硫酸进行成盐反应制得硫酸羟氯喹。本方法制备羟氯喹过程中避免了苯酚或其催化剂的使用，后处理也避免了萃取操作，产品纯度高，生产过程中基本不产生废水。本发明操作简便，收率高，制得的硫酸羟氯喹HPLC纯度≥99.6％,最大单个杂质≤0.1％，更适合工业化生产。

  公开号：

  CN109280029A
• 作为产物：
  描述：

  4,7-二氯喹啉 、 5-(N-乙基-N-2-羟乙基胺)-2-戊胺 反应 19.0h， 生成 hydroxychloroquine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种硫酸羟氯喹的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种高纯度硫酸羟氯喹的制备方法。该方法以4,7‑二氯喹啉和羟氯喹侧链为原料直接制备得到盐酸羟氯喹，再用醇钠或醇钾中和，过滤浓缩，打浆，结晶得羟氯喹精制品，最后在一定的比例的纯水溶液中与硫酸进行成盐反应制得硫酸羟氯喹。本方法制备羟氯喹过程中避免了苯酚或其催化剂的使用，后处理也避免了萃取操作，产品纯度高，生产过程中基本不产生废水。本发明操作简便，收率高，制得的硫酸羟氯喹HPLC纯度≥99.6％,最大单个杂质≤0.1％，更适合工业化生产。

  公开号：

  CN109280029A

文献信息

• Imunogenic conjugate of carbohydrate haptens and aggregated protein carrier
  申请人：——

  公开号：US20040247608A1

  公开（公告）日：2004-12-09

  A conjugate of a plurality of carbohydrate haptens and an aggregate (multimer) of monomeric units of a carrier moiety is provided. The conjugate may be used to elicit an immune response. The conjugate is preferably a carbohydrate-substituted aggregate of KLH monomers, in particular, a dimeric, trimeric or tetrameric aggregated. An aggregated STn-KLH conjugate is of particular interest.

  本研究提供了一种由多种碳水化合物触价素和载体分子单体单元聚合体（多聚体）组成的共轭物。该共轭物可用于引起免疫反应。共轭物最好是 KLH 单体的碳水化合物取代聚合体，特别是二聚体、三聚体或四聚体聚合体。聚合的 STn-KLH 共轭物尤其令人感兴趣。
• Synthetic glyco-lipo-peptides as vaccines
  申请人：Koganty Rao R.

  公开号：US20060069238A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  A glycolipopeptide comprising at least one disease-associated epitope, and characterized by at least one lipidated interior amino acid or by the presence of a MUC1 epitope, may be used in a vaccine, preferably in conjunction with a liposome.

  包含至少一个疾病相关表位的糖脂肽，其特征是至少有一个脂质化的内部氨基酸或存在 MUC1 表位，可用于疫苗中，最好与脂质体一起使用。
• Lipid a and other carbohydrate ligand analogs
  申请人：Jiang Zi-Hua

  公开号：US20060040891A1

  公开（公告）日：2006-02-23

  The core structure of pentaerythritol has been used as a replacement for one or both sugars in lipid A, leading to the generation of a series of lipid A analogs. These lipid A analogs may further differ from lipid A with respect to, e.g., the number, nature and location of negatively charged groups, and the number, nature and location of the lipid chains. The lipid A analogs may be lipid A agonists useful as immunostimulatory agents, or lipid A antagonists useful in the treatment of septic shock. In a like manner, a residue of pentaerythritylamine may be used as a replacement for an amino sugar residue in a carbohydrate ligand having a biological activity of interest, generating a series of ligand analogs. These are useful, e.g., as haptens, inhibitors of bacterial-host cell adhesion, etc.

  季戊四醇的核心结构被用来替代脂质 A 中的一种或两种糖，从而产生了一系列脂质 A 类似物。这些脂质 A 类似物在带负电荷基团的数量、性质和位置，以及脂质链的数量、性质和位置等方面可能与脂质 A 有进一步的不同。脂质 A 类似物可以是用作免疫刺激剂的脂质 A 激动剂，也可以是用于治疗脓毒性休克的脂质 A 拮抗剂。同样，在具有生物活性的碳水化合物配体中，可使用季戊四醇胺残基替代氨基糖残基，从而产生一系列配体类似物。这些类似物可用作触杀剂、细菌-宿主细胞粘附抑制剂等。
• Glycosylceramide analogues
  申请人：Jiang Zi-Hua

  公开号：US20060116331A1

  公开（公告）日：2006-06-01

  Glycosylceramide analogues are disclosed in which the ceramide moiety and optionally the carbohydrate moiety are modified or replaced. These analogues are useful as immunomodulators, antitumor agents, and as other pharmaceutical agents.

  公开了糖基甘油酰胺类似物，其中的神经酰胺分子和可选的碳水化合物分子被修饰或取代。这些类似物可用作免疫调节剂、抗肿瘤剂和其他药物。
• Immunostimulatory, Covalently lipidated oligonucleotides
  申请人：Jiang Zi-Hua

  公开号：US20060189550A1

  公开（公告）日：2006-08-24

  Covalently lipidated oligonucleotides comprising the CpG dinucleotide unit, or an analogue thereof, may be used as immunostimulatory agents to protect against a disease caused by a cancer cell or a pathogen, either alone or in conjunction with immunogens and/or non-immunological agents. Lipidated oligonucleotides with special backbones, lipidated oligonucleotides with fewer than eight nucleotides, and lipidated oligonucleotides comprising a plurality of CpG dinucleotide-containing segments connected by a long internucleoside linkage are of particular interest. These compounds are also novel per se.

  包含 CpG 二核苷酸单元或其类似物的共价脂质化寡核苷酸可用作免疫刺激剂，单独或与免疫原和/或非免疫制剂一起使用，以防止由癌细胞或病原体引起的疾病。具有特殊骨架的脂质化寡核苷酸、核苷酸少于 8 个的脂质化寡核苷酸以及由多个含 CpG 二核苷酸的片段组成的脂质化寡核苷酸（这些片段通过长核苷酸间连接连接）尤其令人感兴趣。这些化合物本身也很新颖。