benzylcarbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzylcarbamate
• 英文别名: N-benzylcarbamate
• 化学式: C₈H₈NO₂
• 分子量: 150.157
• InChiKey: RRIWSQXXBIFKQM-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  52.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzylcarbamate 在 potassium phosphate 、 tris(2,2-bipyridine)ruthenium(II) hexafluorophosphate 、 caesium carbonate 、 sodium hydroxide 、 维生素 C 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.51h， 生成 苄基-氨基甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  释放苯基保护基的潜力：基于CO 2的形成和笼状胺的光催化释放

  摘要：

  胺的正交保护和脱保护仍然是合成设计以及化学生物学和材料研究应用中的重要工具。开发了一种强大，高效且可持续的方法，用于形成基于苯甲酰基氨基甲酸酯的原位制备中间氨基甲酸酯的过程中使用了CO 2。我们温和且广泛适用的方案允许以高到极好的收率形成苯胺，伯胺（包括氨基酸）和仲胺的苯甲酰氨基甲酸酯。此外，我们通过使用可见光的温和便捷的光催化脱保护方案展示了该实用程序。[Ru（bpy）3 ]（PF 6）2的关键特征-催化的方法是在中性，缓冲的两相乙腈/水混合物中使用抗坏血酸作为还原性淬灭剂，从而为所有给出的实施例提供快速且高度选择性的脱保护。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.8b00096
• 作为产物：
  描述：

  二氧化碳 、 苄胺 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 benzylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  从 [11C]CO2 到 [11C] 酰胺：通过 Mitsunobu 反应的快速一锅法合成

  摘要：

  描述了一种使用胺、CO 2和格氏试剂以及 Mitsunobu 试剂的新型酰胺合成方法。该方法应用于碳 11 放射化学，使用回旋加速器产生的 [ 11 C]CO 2标记酰胺。通过生产 [ 11 C] 褪黑激素证明了一锅标记方法的合成效用。[ 11 C]CO 2掺入到 [ 11 C]褪黑激素中的比例为 36%——在 [ 11 C]CO 2递送后 2 分钟通过 radioHPLC 测定。

  DOI：

  10.1039/c7cc01407d

文献信息

• From [¹¹C]CO₂ to [¹¹C]amides: a rapid one-pot synthesis via the Mitsunobu reaction
  作者：S. Bongarzone、A. Runser、C. Taddei、A. K. Haji Dheere、A. D. Gee

  DOI：10.1039/c7cc01407d

  日期：——

  The method was applied to carbon-11 radiochemistry to label amides using cyclotron-produced [11C]CO2. The synthetic utility of the one-pot labelling methodology was demonstrated by producing [11C]melatonin. The incorporation of [11C]CO2 into [11C]melatonin was 36% – determined by radioHPLC 2 min post [11C]CO2 delivery.

  描述了一种使用胺、CO 2和格氏试剂以及 Mitsunobu 试剂的新型酰胺合成方法。该方法应用于碳 11 放射化学，使用回旋加速器产生的 [ 11 C]CO 2标记酰胺。通过生产 [ 11 C] 褪黑激素证明了一锅标记方法的合成效用。[ 11 C]CO 2掺入到 [ 11 C]褪黑激素中的比例为 36%——在 [ 11 C]CO 2递送后 2 分钟通过 radioHPLC 测定。
• Fluorescent diphenylphosphonate-based probes for detection of serine protease activity during inflammation
  作者：Laura E. Edgington-Mitchell、Nicholas Barlow、Luigi Aurelio、Aminath Samha、Monika Szabo、Bim Graham、Nigel Bunnett

  DOI：10.1016/j.bmcl.2016.11.064

  日期：2017.1

  vitro, they are less valuable for in vivo studies. We used these probes to evaluate serine protease activity in two mouse models of acute inflammation, including pancreatitis and colitis. As anticipated, the activity of trypsin-like proteases was increased during pancreatitis. Levels of elastase-like proteases were low in pancreatic lysates and colonic luminal fluids, whether healthy or inflamed. Exogenously

  基于活性的探针是以活性依赖性方式共价结合蛋白酶活性位点的小分子。我们合成并表征了两种基于荧光活性的探针，它们靶向具有胰蛋白酶样或弹性蛋白酶样活性的丝氨酸蛋白酶。我们评估了这些探针对重组酶的选择性和效力，并证明虽然它们在体外有效标记复杂蛋白质混合物中的活性蛋白酶，但它们在体内的价值较低。学习。我们使用这些探针来评估两种急性炎症小鼠模型（包括胰腺炎和结肠炎）中的丝氨酸蛋白酶活性。正如预期的那样，胰蛋白酶样蛋白酶的活性在胰腺炎期间增加。无论是健康的还是发炎的，胰腺裂解物和结肠腔液中的弹性蛋白酶样蛋白酶水平都很低。外源添加的重组中性粒细胞弹性蛋白酶在与这些样品孵育后受到抑制，与对照相比，这种效果在发炎样品中得到增强。这些数据表明内源性抑制剂和弹性蛋白酶降解蛋白酶在炎症过程中被上调。
• Quinazoline analogs as receptor tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Wallace Eli

  公开号：US20050101616A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  This invention concerns quinazoline analogs of Formula I: where an A group is bonded to at least one of the carbons at the 5, 6, 7 or 8 position of the bicyclic ring, and the ring is substituted by up to three independent R 3 groups. The invention also includes methods of using these compounds as type I receptor tyrosine kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

  本发明涉及公式I的喹唑啉类似物： 其中A基团连接到双环环上的5、6、7或8位置中的至少一个碳上，并且该环被多达三个独立的R3基团取代。本发明还包括使用这些化合物作为I型受体酪氨酸激酶抑制剂和用于治疗高增殖性疾病（如癌症）的方法。
• Modulators of C3a receptor and methods of use thereof
  申请人：Biediger Ronald J.

  公开号：US20080188528A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  Provided are compounds that are modulators of C3a receptor activity, compositions containing the compounds and methods of use of the compounds and compositions. In certain embodiments, the compounds are pyridones. In certain embodiments, provided are methods for treatment or amelioration of diseases associated with modulation of C3a receptor activity.

  提供了一些化合物，它们是C3a受体活性的调节剂，包括含有这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。在某些实施例中，这些化合物是吡啶酮。在某些实施例中，提供了用于治疗或改善与C3a受体活性调节相关的疾病的方法。
• Quinazoline analogs as receptor Tyrosine Kinase inhibitors
  申请人：Wallace Eli

  公开号：US20080194558A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  This invention concerns quinazoline analogs of Formula I: where an A group is bonded to at least one of the carbons at the 5, 6, 7 or 8 position of the bicyclic ring, and the ring is substituted by up to three independent R 3 groups. The invention also includes methods of using these compounds as type I receptor tyrosine kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

  该发明涉及公式I的喹唑啉类似物：其中A基团与双环环上的5、6、7或8位置中的至少一个碳原子结合，并且环被多达三个独立的R3基团取代。该发明还包括使用这些化合物作为类型I受体酪氨酸激酶抑制剂以及用于治疗癌症等增殖过度性疾病的方法。