4-chloro-1-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]quinolin-3-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-chloro-1-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]quinolin-3-amine
• 英文别名: 4-Chloro-1-methylpyrazolo[4,3-c]quinolin-3-amine
• 化学式: C₁₁H₉ClN₄
• 分子量: 232.672
• InChiKey: SJQSOTIUYXENEA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  56.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-1-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]quinolin-3-amine 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以97%的产率得到3-amino-1-methyl-pyrazolo<4,3-c>tetrazolo<1,5-a>quinoline
  参考文献：
  名称：

  Mekheimer, Pharmazie, 1994, vol. 49, # 7, p. 486 - 489

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯喹啉-3-甲腈 、 甲基肼 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以74%的产率得到4-chloro-1-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]quinolin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEUTROPHIL INFLAMMATION INHIBITOR AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEUR D'INFLAMMATION NEUTROPHILE ET UTILISATION DE CELUI-CI

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，以及包括这些化合物的制药组合物。式(I)的化合物是嗜中性粒细胞炎症抑制剂，因此它们对于治疗和/或预防与嗜中性粒细胞异常激活相关的炎症性疾病和/或疾病非常有用，例如ARDS，ALI，COPD，肺纤维化，慢性支气管炎，肺气肿，α-1抗胰蛋白缺乏症，囊性纤维化，特发性肺纤维化，肝损伤，脂肪肝，肝纤维化，缺血再灌注引起的损伤，心肌梗死，休克，中风和器官移植，溃疡性结肠炎，血管炎，SLE，败血症，SIRS，关节炎，银屑病，特应性皮炎和炎症性皮肤病等。

  公开号：

  WO2020093349A1

文献信息

• [EN] NEUTROPHIL INFLAMMATION INHIBITOR AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR D'INFLAMMATION NEUTROPHILE ET UTILISATION DE CELUI-CI
  申请人：UNIV CHANG GUNG SCIENCE & TECHNOLOGY

  公开号：WO2020093349A1

  公开（公告）日：2020-05-14

  Disclosed herein are compounds of formula (I), and pharmaceutical compositions comprising the same. The compounds of formula (I) are neutrophilic inflammation inhibitors, thus, they are useful for treatment and/or prophylaxis of inflammatory diseases and/or disorders associated with abnormal activation of neutrophils, such as ARDS, ALI, COPD, lung fibrosis, chronic bronchitis, pulmonary emphysema, α-1 anti-trypsin deficiency, cystic fibrosis, idiopathic pulmonary fibrosis, liver injury, steatohepatitis, liver fibrosis, damages caused by ischemia and reperfusion, myocardial infarction, shock, stroke, and organ transplantation, ulcerative cholitis, vasculitis, SLE, sepsis, SIRS, arthritis, psoriasis, atopic dermatitis, and inflammatory skin diseases. (I)

  本发明涉及式(I)的化合物，以及包括这些化合物的制药组合物。式(I)的化合物是嗜中性粒细胞炎症抑制剂，因此它们对于治疗和/或预防与嗜中性粒细胞异常激活相关的炎症性疾病和/或疾病非常有用，例如ARDS，ALI，COPD，肺纤维化，慢性支气管炎，肺气肿，α-1抗胰蛋白缺乏症，囊性纤维化，特发性肺纤维化，肝损伤，脂肪肝，肝纤维化，缺血再灌注引起的损伤，心肌梗死，休克，中风和器官移植，溃疡性结肠炎，血管炎，SLE，败血症，SIRS，关节炎，银屑病，特应性皮炎和炎症性皮肤病等。
• NEUTROPHIL INFLAMMATION INHIBITOR AND USES THEREOF
  申请人：Chang Gung University of Science and Technology

  公开号：US20200148674A1

  公开（公告）日：2020-05-14

  Disclosed herein are compounds of formula (I), and pharmaceutical compositions comprising the same. The compounds of formula (I) are neutrophilic inflammation inhibitors, thus, they are useful for treatment and/or prophylaxis of inflammatory diseases and/or disorders associated with abnormal activation of neutrophils, such as ARDS, ALI, COPD, lung fibrosis, chronic bronchitis, pulmonary emphysema, α-1 anti-trypsin deficiency, cystic fibrosis, idiopathic pulmonary fibrosis, liver injury, steatohepatitis, liver fibrosis, damages caused by ischemia and reperfusion, myocardial infarction, shock, stroke, and organ transplantation, ulcerative cholitis, vasculitis, SLE, sepsis, SIRS, arthritis, psoriasis, atopic dermatitis, and inflammatory skin diseases.

  本发明涉及化合物(I)及包含其的药物组合物。化合物(I)是嗜中性粒细胞炎症抑制剂，因此它们可用于治疗和/或预防与嗜中性粒细胞异常活化相关的炎症性疾病和/或疾病，例如ARDS，ALI，COPD，肺纤维化，慢性支气管炎，肺气肿，α-1抗胰蛋白酶缺乏症，囊性纤维化，特发性肺纤维化，肝损伤，脂肪肝，肝纤维化，缺血再灌注引起的损伤，心肌梗死，休克，中风和器官移植，溃疡性结肠炎，血管炎，SLE，败血症，SIRS，关节炎，银屑病，特应性皮炎和炎症性皮肤病。
• Neutrophil inflammation inhibitor and uses thereof
  申请人：Chang Gung University of Science and Technology

  公开号：US10654848B1

  公开（公告）日：2020-05-19

  Disclosed herein are compounds of formula (I), and pharmaceutical compositions comprising the same. The compounds of formula (I) are neutrophilic inflammation inhibitors, thus, they are useful for treatment and/or prophylaxis of inflammatory diseases and/or disorders associated with abnormal activation of neutrophils, such as ARDS, ALI, COPD, lung fibrosis, chronic bronchitis, pulmonary emphysema, α-1 anti-trypsin deficiency, cystic fibrosis, idiopathic pulmonary fibrosis, liver injury, steatohepatitis, liver fibrosis, damages caused by ischemia and reperfusion, myocardial infarction, shock, stroke, and organ transplantation, ulcerative cholitis, vasculitis, SLE, sepsis, SIRS, arthritis, psoriasis, atopic dermatitis, and inflammatory skin diseases.

  本文公开了式(I)化合物及其药物组合物。式 (I) 化合物是嗜中性粒细胞炎症抑制剂，因此可用于治疗和/或预防与嗜中性粒细胞异常活化相关的炎症性疾病和/或紊乱，如 ARDS、ALI、COPD、肺纤维化、慢性支气管炎、肺气肿、α-1 抗胰蛋白酶缺乏症、囊性纤维化、特发性肺纤维化、肝损伤、脂肪性肝炎、肝纤维化、缺血和再灌注引起的损伤、心肌梗塞、休克、中风和器官移植、溃疡性胆炎、血管炎、系统性红斑狼疮、败血症、SIRS、关节炎、银屑病、异位性皮炎和炎症性皮肤病。
• TWI680973
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Mekheimer, Pharmazie, 1994, vol. 49, # 7, p. 486 - 489
  作者：Mekheimer

  DOI：——

  日期：——