[EN] SUBSTITUTED BENZOYLBENZENE-, BIPHENYL- AND 2-OXAZOLE- ALKANOIC ACID DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PLA2 AND LIPOXYGENASE
申请人:AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION
公开号:WO1991006538A1
公开(公告)日:1991-05-16
(EN) There are disclosed compounds of the formula: A(CH2)nO-B, wherein A is phenoxyethyl, phenoxyphenyl or a group having formula (a), wherein X is -N- or (b); Z is (c), (d), (e), (f), -S- or -O-; R1 is hydrogen, lower alkyl or phenyl; R2 is hydrogen or lower alkyl; or R1 and R2 taken together form a benzene ring; R3 is hydrogen or lower alkyl; n is 1 -2; B is (g), (h), (i) or (j), wherein R4 and R5 are each, independently, hydrogen or lower alkyl; R6 is halo or nitro; R7 is (k) or (l); R8 is lower alkyl; m is 0-3; and the pharmacologically acceptable salts thereof, and their use in the treatment of inflammatory conditions, such as rheumatoid arthritis, ulcerative colitis, psoriasis and other immediate hypersensitivity reactions; in the treatment of leukotriene-mediated naso-bronchial obstructive air-passageway conditions, such as allergic rhinitis, allergic bronchial asthma and the like; and as gastric cytoprotective agents.(FR) L'invention se rapporte à des composés représentés par la formule: A(CH2)nO-B, où: A représente un phénoxyéthyle, un phénoxyphényle ou un groupe ayant la formule (a), où X représente -N- ou (b), Z représente (c), (d), (e), (f), -S- ou -O-, R1 représene l'hydrogène, un alkyle inférieur ou un phényle, R2 représente l'hydrogène ou un alkyle inférieur, ou R1 et R2 forment ensemble une chaîne fermée de benzène, R3 représente l'hydrogène ou un alkyle inférieur; n est égal à 1 ou à 2; B représente un groupe ayant la formule (g), (h), (i) ou (j), où R4 et R5 représentent chacun séparément l'hydrogène ou un alkyle inférieur, R6 représente un halo ou un nitro, R7 représente (k) ou (l), R8 représente un alkyle inférieur, et m est égal à un nombre compris entre 0 et 3; ainsi qu'aux sels pharmacologiquement acceptables de tels composés, et à leur utilisation dans le traitement d'états inflammatoires, tels que l'arthrite rhumatoïde, la colite ulcérative, le psoriasis et d'autres réactions d'hypersensibilité immédiate, dans le traitement d'états obstructifs des voies bronchonasales se développant par l'intermédiaire de la leukotriène, tels que la rhinite allergique, l'asthme bronchique allergique et similaires et comme agents cytoprotecteurs gastriques.