4-methoxy-2-methylthiazole-5-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-methoxy-2-methylthiazole-5-carboxylic acid
• 英文别名: 4-methoxy-2-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid
• 化学式: C₆H₇NO₃S
• 分子量: 173.192
• InChiKey: GREBMGFPMSJZOT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  87.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methoxy-2-methylthiazole-5-carboxylic acid 在 氯化亚砜 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 以89%的产率得到4-methoxy-2-methyl-1,3-thiazole-5-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [DE] 1,3-DIMETHYLBUTYLCARBOXANILIDE ZUR BEKÄMPFUNG VON UNERWÜNSCHTEN MIKRORGANISMEN
  [EN] 1,3-DIMETHYLBUTYL CARBOXANILIDES FOR CONTROLLING UNDESIRABLE MICRO-ORGANISMS
  [FR] 1,3-DIMETHYLBUTYLCARBOXANILIDES DESTINES A LUTTER CONTRE DES MICRO-ORGANISMES INDESIRABLES

  摘要：

  新的1,3-二甲基丁基羧苄胺化合物的公式(I)，其中A，R1和R2具有描述中给出的含义，以及制备这些物质的多种方法和它们用于对抗不良微生物的用途，还有新的中间体及其制备。

  公开号：

  WO2005042492A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-2-甲基噻唑-5-甲酸甲酯 在 potassium hydroxide 、 silver(l) oxide 作用下， 以 甲醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 4-methoxy-2-methylthiazole-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  新型噻唑羧酰胺类作为抗真菌琥珀酸脱氢酶抑制剂的发现

  摘要：

  为了为新型杀菌剂的开发贡献分子多样性，以琥珀酸脱氢酶（SDH）为目标，合理设计，合成和表征了一系列新型噻唑羧酰胺。生物测定表明，化合物6g对SDH的抑制作用与噻氟甲酰胺相似，IC 50分别为0.56 mg / L和0.55 mg / L。一些衍生物显示出对谷物纹枯病和菌核盘菌的体外杀菌活性提高，EC 50为1.2-16.4 mg / L和0.5-1.9 mg / L。出人意料的是，6g的抗谷类葡萄球菌和核盘菌的体外杀真菌活性令人振奋EC 50分别为6.2和0.6 mg / L，优于硫氟酰胺，EC 50分别为22.1和4.4 mg / L。此外，化合物6c和6g在甘蓝型油菜叶片上显示出出色的体内对链球菌的杀真菌活性，在2.0 mg / L时分别具有75.4％和67.3％的保护活性，而在噻吩草胺中则无5.0 mg / L的活性。RNA测序对6g处理的核盘菌的转录组学分析表明，琥珀酸脱氢酶基因S

  DOI：

  10.1021/acs.jafc.8b06935

文献信息

• FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVE AND USE THEREOF
  申请人：Sakai Nozomu

  公开号：US20090137595A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  The present invention provides a fused heterocyclic derivative having a potent kinase inhibitory activity and use thereof. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, except a particular compound, or a salt thereof, and a pharmaceutical agent containing the compound or a prodrug thereof, which is a kinase (VEGFR, VEGFR2, PDGFR, Raf) inhibitor, an angiogenesis inhibitor, an agent for the prophylaxis or treatment of cancer, a cancer growth inhibitor or a cancer metastasis suppressor.

  本发明提供了一种具有强大激酶抑制活性的融合杂环衍生物及其用途。 一种由以下式（I）表示的化合物： 其中除了特定化合物或其盐外，每个符号如规范中定义，以及含有该化合物或其前药的药用剂，该化合物是激酶（VEGFR、VEGFR2、PDGFR、Raf）抑制剂，血管生成抑制剂，用于癌症的预防或治疗的药剂，癌症生长抑制剂或癌症转移抑制剂。
• 一类4位取代噻唑酰胺衍生物及其制备方法和用途
  申请人：南开大学

  公开号：CN109422704A

  公开（公告）日：2019-03-05

  本发明提供了一类4位取代噻唑酰胺类衍生物及其制备方法和用途，本发明涉及一类4‑羟基或烷氧基噻唑酰胺类衍生物，其化学结构通式见式IV：本发明公开了上述化合物的结构通式、合成方法与用作杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂的用途，其与农业上可接受的助剂或增效剂以及与商品杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂、杀螨剂组合使用在防治农业、林业、园艺植物虫害、病害、病毒病害中的用途和制备方法。
• [DE] 1,3-DIMETHYLBUTYLCARBOXANILIDE ZUR BEKÄMPFUNG VON UNERWÜNSCHTEN MIKRORGANISMEN<br/>[EN] 1,3-DIMETHYLBUTYL CARBOXANILIDES FOR CONTROLLING UNDESIRABLE MICRO-ORGANISMS<br/>[FR] 1,3-DIMETHYLBUTYLCARBOXANILIDES DESTINES A LUTTER CONTRE DES MICRO-ORGANISMES INDESIRABLES
  申请人：BAYER CROPSCIENCE AG

  公开号：WO2005042492A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  Neue 1,3-Dimethylbutylcarboxanilide der Formel (I), in welcher A, R1 und R2 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, mehrere Verfahren zum Herstellen dieser Stoffe und deren Verwendung zum Bekämpfen von unerwünschten Mikroorganismen, sowie neue Zwischenprodukte und deren Herstellung.

  新的1,3-二甲基丁基羧苄胺化合物的公式(I)，其中A，R1和R2具有描述中给出的含义，以及制备这些物质的多种方法和它们用于对抗不良微生物的用途，还有新的中间体及其制备。
• Imidazo-pyridazinyl compounds and uses thereof
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US08273741B2

  公开（公告）日：2012-09-25

  The present invention provides a fused heterocyclic derivative having a potent kinase inhibitory activity and use thereof. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, except a particular compound, or a salt thereof, and a pharmaceutical agent containing the compound or a prodrug thereof, which is a kinase (VEGFR, VEGFR2, PDGFR, Raf) inhibitor, an angiogenesis inhibitor, an agent for the prophylaxis or treatment of cancer, a cancer growth inhibitor or a cancer metastasis suppressor.

  本发明提供了一种具有强大的激酶抑制活性的融合杂环衍生物及其用途。该化合物由式(I)表示，其中每个符号如规范中所定义，除了特定的化合物或其盐，以及含有该化合物或其前药的药物剂，该药物剂是激酶（VEGFR、VEGFR2、PDGFR、Raf）抑制剂、血管生成抑制剂、预防或治疗癌症的药剂、癌症生长抑制剂或癌症转移抑制剂。
• Imidazopyridazine derivative having kinase inhibitory activity and pharmaceutical agent thereof
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US08034812B2

  公开（公告）日：2011-10-11

  The present invention provides an imidazopyridazine derivative compound having a potent kinase inhibitory activity and a pharmaceutical agent thereof useful for treatment or prevention of cancer and the like. One such compound is represented by the formula: or a salt thereof or a prodrug thereof. The pharmaceutical agent contains the imidazopyridazine derivative compound or a prodrug thereof, which is a kinase (VEGFR, VEGFR2, PDGFR, Raf) inhibitor, an angiogenesis inhibitor, an agent for the prophylaxis or treatment of cancer, a cancer growth inhibitor, or a cancer metastasis suppressor.

  本发明提供了一种具有强效激酶抑制活性的咪唑吡啶并咪唑衍生物化合物及其药物制剂，用于治疗或预防癌症等疾病。其中一种化合物由以下公式表示：其中R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义如文中所述。该药物制剂包含咪唑吡啶并咪唑衍生物化合物或其前药，该化合物是激酶（VEGFR、VEGFR2、PDGFR、Raf）抑制剂、血管生成抑制剂、癌症预防或治疗剂、癌症生长抑制剂或癌症转移抑制剂。