5-(3,4-difluorophenoxy)pyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-(3,4-difluorophenoxy)pyridin-2-amine
• 化学式: C₁₁H₈F₂N₂O
• 分子量: 222.194
• InChiKey: JPNSBEADURYMGK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(3,4-difluorophenoxy)pyridin-2-amine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 5-(3,4-difluorophenoxy)-2-[[ethyl-[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-propyl]sulfamoyl]amino]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] MRGPRX2 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] ANTAGONISTES DE MRGPRX2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及在治疗炎症性疾病，例如皮肤炎症性疾病中使用MrgprX2拮抗剂。该发明还涉及包含MrgprX2拮抗剂和药学上或口服可接受的载体用于给药的药物组合物。

  公开号：

  WO2021092262A1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氟苯酚 在 铁粉 、 氯化铵 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.42h， 生成 5-(3,4-difluorophenoxy)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] MRGPRX2 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] ANTAGONISTES DE MRGPRX2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及在治疗炎症性疾病，例如皮肤炎症性疾病中使用MrgprX2拮抗剂。该发明还涉及包含MrgprX2拮抗剂和药学上或口服可接受的载体用于给药的药物组合物。

  公开号：

  WO2021092262A1

文献信息

• Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
  申请人：Antonov Dmitry

  公开号：US20060167055A1

  公开（公告）日：2006-07-27

  A compound of the formula (Y): where; R 1 is O, S; R 2 is a nitrogen-containing heterocycle; R 3 is H, C 1 -C 3 alkyl; X is —(C 8 R 8 ) n -D-(C 8 C 8 ′) m —; D is a bond, —NR 9 —, —O—, —S—, —S(═O)— or —S(═O) 2 ; n and m are independently 0, 1 or 2, R 8 and R 8 ′ are independently H, C 1 -C 3 alkyl, haloC 1 -C 3 alkyl, hydroxy, or R 8 and R 8 ′ together with their adjacent C atom is —C(═O)—; R 9 is independently H, C 1 -C 3 alkyl; E is CH 2 —, —CHOH—, —C(═O)—, —NR 9 —, —O—, —S—, —S(═O) 2 —; n and m are independently 0, 1 or 2; p and q are independently 0, 1 or 2, where p+q≦2; R 10 is an optionally substituted carbocycle or heterocycle; R 11 is independently H, C 1 -C 3 alkyl, halo substituted C 1 -C 3 alkyl, hydroxy; have utility as HIV antivirals.

  化合物的公式为(Y)：其中；R1是O，S；R2是含氮杂环；R3是H，C1-C3烷基；X是—(C8R8)n-D-(C8C8′)m—；D是键，—NR9—，—O—，—S—，—S(═O)—或—S(═O)2；n和m独立为0，1或2，R8和R8′独立为H，C1-C3烷基，卤代C1-C3烷基，羟基，或R8和R8′与其相邻的C原子一起为—C(═O)—；R9独立为H，C1-C3烷基；E是CH2—，—CHOH—，—C(═O)—，—NR9—，—O—，—S—，—S(═O)2—；n和m独立为0，1或2；p和q独立为0，1或2，其中p+q≦2；R10是可选取代的碳环或杂环；R11独立为H，C1-C3烷基，卤代C1-C3烷基，羟基；具有作为HIV抗病毒药物的用途。
• NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS
  申请人：MEDIVIR AB

  公开号：EP1534276A2

  公开（公告）日：2005-06-01
• US7517992B2
  申请人：——

  公开号：US7517992B2

  公开（公告）日：2009-04-14
• [EN] NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE NON NUCLEOSIDIQUES
  申请人：MEDIVIR AB

  公开号：WO2004021969A2

  公开（公告）日：2004-03-18

  A compound of the formula (Y): where; R1 is O, S; R2 is a nitrogen-containing heterocycle; R3 is H, Cl-C3 alkyl; X is -(CR8R8')n-D-(CR8R8')m-; D is a bond, -NR9-, -O-, -S-, -S(=O)- or -S(=O)2-; n and m are independently 0, 1 or 2, R8 and R8' are independently H, C1-C3 alkyl, haloC1-C3alkyl, hydroxy, or R8 and R8' together with their adjacent C atom is -C(=O)-; R9 is independently H, C1-C3 alkyl; E is CH2-, -CHOH-, -C(=O)-, -NR9-, -O-, -S-, -S(=O)2-; n and m are independently 0, 1 or 2; p and q are independently 0, 1 or 2, where p+q ≤ 2; R10 is an optionally substituted carbocycle or heterocycle; R11 is independently H, C1-C3 alkyl, halo substituted Cl-C3alkyl, hydroxy; have utility as HIV antivirals.