5-bromo-3-fluoro-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine | 1701953-27-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-3-fluoro-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine
• 英文别名: 5-Bromo-3-fluoro-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine
• CAS: 1701953-27-6
• 化学式: C₇H₄BrF₄NO
• 分子量: 274.012
• InChiKey: QOPGQXVUCSGIRY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-3-fluoro-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 silver tetrafluoroborate 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 caesium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 一水合肼 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 49.0h， 生成 3-[ethoxy(difluoro)methyl]-6-[5-fluoro-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)-3-pyridyl]-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FORMULATIONS OF ION CHANNEL MODULATORS AND METHODS OF PREPARATION AND USE OF ION CHANNEL MODULATORS
  [FR] FORMULATIONS DE MODULATEURS DE CANAUX IONIQUES, ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET D'UTILISATION DE MODULATEURS DE CANAUX IONIQUES

  摘要：

  本发明部分涉及包含融合的杂环化合物的组成物或剂型，用于预防和/或治疗与电压门控钠离子通道的异常功能有关的疾病或病况，例如异常的晚期/持久钠电流。本文还提供了治疗与钠离子通道的异常功能有关的疾病或病况的方法，包括神经系统疾病（例如Dravet综合症，癫痫），疼痛，神经肌肉疾病，三叉自主性头痛（TAC），偏头痛，颅神经病或多发性颅神经病以及皮质扩散性抑郁（CSD）。在另一个方面，本发明提供了一种制备离子通道调节剂的方法。

  公开号：

  WO2021108625A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2,3-二氟吡啶 、 2,2,2-三氟乙醇 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 2.25h， 以73%的产率得到5-bromo-3-fluoro-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FORMULATIONS OF ION CHANNEL MODULATORS AND METHODS OF PREPARATION AND USE OF ION CHANNEL MODULATORS
  [FR] FORMULATIONS DE MODULATEURS DE CANAUX IONIQUES, ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET D'UTILISATION DE MODULATEURS DE CANAUX IONIQUES

  摘要：

  本发明部分涉及包含融合的杂环化合物的组成物或剂型，用于预防和/或治疗与电压门控钠离子通道的异常功能有关的疾病或病况，例如异常的晚期/持久钠电流。本文还提供了治疗与钠离子通道的异常功能有关的疾病或病况的方法，包括神经系统疾病（例如Dravet综合症，癫痫），疼痛，神经肌肉疾病，三叉自主性头痛（TAC），偏头痛，颅神经病或多发性颅神经病以及皮质扩散性抑郁（CSD）。在另一个方面，本发明提供了一种制备离子通道调节剂的方法。

  公开号：

  WO2021108625A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS DELTA-5 DESATURASE INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE DELTA-5 DÉSATURASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2021108404A1

  公开（公告）日：2021-06-03

  The present disclosure provides compounds useful for the inhibition of Delta-5 Desaturase ("D5D"). The compounds have a general Formula (I): wherein the variables of Formula (I) are defined herein. This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a metabolic or cardiovascular disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula (I).

  本公开提供了用于抑制Delta-5 Desaturase ("D5D")的化合物。这些化合物具有一般的化学式（I）：其中化学式（I）中的变量在此处定义。本公开还提供了包括这些化合物的药物组合物，这些化合物的用途，以及用于治疗代谢或心血管疾病等疾病的组合物。此外，本公开提供了在合成化学式（I）化合物中有用的中间体。
• [EN] COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：PRAXIS PREC MEDICINES INC

  公开号：WO2018148745A1

  公开（公告）日：2018-08-16

  The present invention is directed to, in part, fused heteroaryl compounds and compositions useful for preventing and/or treating a disease or condition relating to aberrant function of a voltage-gated, sodium ion channel, for example, abnormal late/persistent sodium current. Methods of treating a disease or condition relating to aberrant function of a sodium ion channel including Dravet syndrome or epilepsy are also provided herein.

  本发明部分涉及融合的杂环基化合物和组合物，用于预防和/或治疗与电压门控钠离子通道异常功能相关的疾病或症状，例如异常的晚期/持续性钠电流。本文还提供了治疗与钠离子通道异常功能相关的疾病或症状的方法，包括德拉维特综合征或癫痫。
• [EN] COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DESDITS COMPOSÉS
  申请人：PRAXIS PREC MEDICINES INC

  公开号：WO2018098491A1

  公开（公告）日：2018-05-31

  The present invention is directed to, in part, fused heteroaryl compounds and compositions useful for preventing and/or treating a disease or condition relating to aberrant function of a voltage-gated, sodium ion channel, for example, abnormal late/persistent sodium current. Methods of treating a disease or condition relating to aberrant function of a sodium ion channel including Dravet syndrome or epilepsy are also provided herein.

  本发明部分涉及融合的杂环化合物和用于预防和/或治疗与电压门控钠离子通道的异常功能相关的疾病或病况的组合物，例如异常的迟发/持续性钠电流。本文还提供了用于治疗与钠离子通道异常功能相关的疾病或病况，包括Dravet综合征或癫痫的方法。
• 3-(ethoxydifluoromethyl)-6-(5-fluoro-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-3-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine as an ion channel modulator
  申请人：Praxis Precision Medicines, Inc.

  公开号：US11014931B2

  公开（公告）日：2021-05-25

  The present invention is directed to, in part, fused heteroaryl compounds, such as the compound: and compositions useful for preventing and/or treating a disease or condition relating to aberrant function of a voltage-gated, sodium ion channel, for example, abnormal late/persistent sodium current. Methods of treating a disease or condition relating to aberrant function of a sodium ion channel including neurological disorders (e.g., Dravet syndrome, epilepsy), pain, and neuromuscular disorders are also provided herein.

  本发明部分涉及融合杂芳基化合物，如该化合物： 以及用于预防和/或治疗与电压门控钠离子通道异常功能有关的疾病或病症（例如异常的晚期/持久性钠离子电流）的组合物。本文还提供了治疗与钠离子通道异常功能有关的疾病或病症的方法，包括神经系统疾病（如德拉瓦综合征、癫痫）、疼痛和神经肌肉疾病。
• WO2019232209A5
  申请人：——

  公开号：WO2019232209A5

  公开（公告）日：2022-06-07