促甲状腺素释放因子 | 40216-95-3

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 促甲状腺素释放因子
• 中文别名: 促甲状腺素释放激素乙酸盐
• 英文名称: Thyroliberin acetate salt
• 英文别名: acetic acid;(2S)-N-[(2S)-1-[(2S)-2-carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 40216-95-3
• 化学式: C18H26N6O6
• 分子量: 422.4
• InChiKey: UFDPEOAOBPUWFB-LFELFHSZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.72
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  188
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

化学性质

本品是由下丘脑分泌的多肽激素。它易溶于无水甲醇，略溶于氯仿，不溶于吡啶。它是简单的三肽。动物的TRH与人类的完全一致。它可以促进垂体前叶分泌促甲状腺素(TSH)。

静注15 μg即可见效；注射50-400 μg后，在15-30分钟内可达到最大效果。口服需要5 mg才有效，且具有促进催乳素分泌的作用。TRH能够影响细胞钙库，增加钙离子浓度而发挥作用，并具有抗内毒素休克的效果。

用途

在临床上，TRH常作为垂体功能和甲状腺功能的诊断剂。它也可用于治疗甲状腺机能减退症及甲状腺癌患者。对于哺乳期乳汁不足的妇女，TRH也有暂时性的效果。

不良反应和禁忌

静注过速可能引起尿急感、恶心、眩晕等不适；口服则可能会引起暂时性恶心。心功能不全、垂体功能减退患者应慎用；初孕妇应避免静注，建议采取口服方式给药。气道阻塞患者不宜进行静注治疗。

文献信息

• OLIGOPEPTIDE LYOPHILISATE, THEIR PREPARATION AND USE
  申请人：——

  公开号：US20020099018A1

  公开（公告）日：2002-07-25

  A novel lyophilizate and method of preparation as well as the use of the lyophilizate to treat female infertility and for gonad protection. Cetrorelix is dissolved in acetic acid 30% v/v, the solution is transferred to water and freeze dried.

  一种新型冻干制剂和制备方法以及冻干制剂在治疗女性不孕症和保护性腺方面的用途。将西曲瑞克溶解在 30% v/v 的醋酸中，然后将溶液转移到水中并冷冻干燥。
• Oligopeptide lyophilisate, their preparation and use
  申请人：——

  公开号：US20020103113A1

  公开（公告）日：2002-08-01

  A novel lyophilizate and method of preparation as well as the use of the lyophilizate to treat female infertility and for gonad protection. Cetrorelix is dissolved in acetic acid 30% v/v, the solution is transferred to water and freeze dried.

  一种新型冻干制剂和制备方法以及冻干制剂在治疗女性不孕症和保护性腺方面的用途。将西曲瑞克溶解在 30% v/v 的醋酸中，然后将溶液转移到水中并冷冻干燥。
• US6716817B1
  申请人：——

  公开号：US6716817B1

  公开（公告）日：2004-04-06
• US6828415B2
  申请人：——

  公开号：US6828415B2

  公开（公告）日：2004-12-07
• US6863891B2
  申请人：——

  公开号：US6863891B2

  公开（公告）日：2005-03-08