7-{[1-(acetylmethyl)piperidin-4-yl]methoxy}-6-methoxy-4-(3-methyl-1H-indol-5-yloxy)-quinazoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 7-{[1-(acetylmethyl)piperidin-4-yl]methoxy}-6-methoxy-4-(3-methyl-1H-indol-5-yloxy)-quinazoline
• 英文别名: 7-{[1-(acetylmethyl)piperidin-4-yl]methoxy}-6-methoxy-4-[(3-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]quinazoline；1-[4-[[6-methoxy-4-[(3-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]quinazolin-7-yl]oxymethyl]piperidin-1-yl]propan-2-one
• 化学式: C₂₇H₃₀N₄O₄
• 分子量: 474.56
• InChiKey: RHKWHQSLWYKYCM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  89.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  7-{[piperidin-4-yl]methoxy}-4-[(3-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxyquinazoline 、 一氯丙酮 在 potassium carbonate 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 7-{[1-(acetylmethyl)piperidin-4-yl]methoxy}-6-methoxy-4-(3-methyl-1H-indol-5-yloxy)-quinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS D'ANGIOGENESE

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的化合物：其中：环C是一个8、9、10、12或13成员的双环或三环基团，该基团可以是饱和的或不饱和的，可以是芳香的或非芳香的，并且可以选择性地包含1-3个从O、N和S中独立选择的杂原子；是-O-、-NH-或-S-；是0、1、2、3、4或5；是0、1、2或3；R2和R1如本文所定义；及其盐；它们在制造用于在温血动物中产生抗血管生成和/或血管通透性降低作用的药物中的用途；制备这种化合物的方法；含有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物以及通过给予式（I）的化合物或其药学上可接受的盐来治疗涉及血管生成的疾病状态的方法。式（I）的化合物抑制VEGF的作用，在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值的特性。

  公开号：

  WO2005014582A1

文献信息

• Quinazoline Derivatives As Angiogenesis Inhibitors
  申请人：Hennequin Laurent Francois Andre

  公开号：US20080058342A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  The present invention relates to compounds of the Formula (I): wherein: ring C is an 8, 9, 10, 12 or 13-membered bicyclic or tricyclic moiety which moiety may be saturated or unsaturated, which may be aromatic or non-aromatic, and which optionally may contain 1-3 heteroatoms selected independently from O, N and S; is —O— —NH— or —S—; is 0, 1, 2, 3, 4 or 5; is 0, 1, 2 or 3; and R 2 and R 1 are as defined herein; and salts thereof; their use in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm blooded animals; processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions containing a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and methods of treating disease states involving angiogenesis by administering a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of Formula (I) inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

  本发明涉及公式(I)的化合物：其中：环C是8、9、10、12或13成员的双环或三环基团，该基团可以是饱和或不饱和的，可以是芳香性或非芳香性的，并且可以选择包含1-3个独立选择的杂原子，选自O、N和S；是-O-、-NH-或-S-；是0、1、2、3、4或5；是0、1、2或3；R2和R1如本文所定义；以及它们的盐；它们在制造用于在温血动物中产生抗血管生成和/或血管渗透性降低效应的药物中的使用；制备这种化合物的过程；包含公式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物和通过给予公式I的化合物或其药学上可接受的盐治疗涉及血管生成的疾病状态的方法。公式(I)的化合物抑制VEGF的作用，这是在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值的属性。
• Quinazoline Derivatives as Angiogenesis Inhibitors
  申请人：Hennequin Laurent Francois Andre

  公开号：US20120046300A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  The present invention relates to compounds of the formula I: wherein: ring C is an 8, 9, 10, 12 or 13-membered bicyclic or tricyclic moiety which moiety may be saturated or unsaturated, which may be aromatic or non-aromatic, and which optionally may contain 1-3 heteroatoms selected independently from O, N and S; is —O— —NH— or —S—; is 0, 1, 2, 3, 4 or 5; is 0, 1, 2 or 3; and R 2 and R 1 are as defined herein; and salts thereof; their use in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm-blooded animals; processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions containing a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof and methods of treating disease states involving angiogenesis by administering a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula I inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

  本发明涉及公式I的化合物：其中：环C是一个8、9、10、12或13元的双环或三环基团，该基团可以饱和或不饱和，可以是芳香族或非芳香族，并且可以选择包含独立于O、N和S的1-3个杂原子；是-O-，-NH-或-S-；是0、1、2、3、4或5；是0、1、2或3；R2和R1如此定义；以及其盐；它们用于制造一种药物，用于在温血动物中产生抗血管生成和/或血管通透性降低的效果；制备这种化合物的过程；含有公式I的化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物以及通过给予公式I的化合物或其药学上可接受的盐来治疗涉及血管生成的疾病状态的方法。公式I的化合物抑制VEGF的作用，在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的许多疾病状态中具有价值的特性。
• Quinazoline derivatives as angiogenesis inhibitors
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07989460B2

  公开（公告）日：2011-08-02

  The present invention relates to compounds of the formula I: wherein: ring C is an 8, 9, 10, 12 or 13-membered bicyclic or tricyclic moiety which moiety may be saturated or unsaturated, which may be aromatic or non-aromatic, and which optionally may contain 1-3 heteroatoms selected independently from O, N and S; is —O— —NH— or —S—; is 0, 1, 2, 3, 4 or 5; is 0, 1, 2 or 3; and R2 and R1 are as defined herein; and salts thereof; their use in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm-blooded animals; processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions containing a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof and methods of treating disease states involving angiogenesis by administering a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula I inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

  本发明涉及公式I的化合物： 其中：环C是一个8、9、10、12或13元的双环或三环基团，该基团可以是饱和或不饱和的，可以是芳香的或非芳香的，并且可以选择性地含有独立选择的1-3个杂原子，选自O、N和S；是-O-，-NH-或-S-；是0、1、2、3、4或5；是0、1、2或3；R2和R1如本文所定义；以及它们的盐。这些化合物的用途包括制造用于在温血动物中产生抗血管生成和/或血管渗透性降低效应的药物；制备这种化合物的方法；含有公式I化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物；以及通过给予公式I化合物或其药学上可接受的盐来治疗涉及血管生成的疾病状态的方法。公式I化合物抑制VEGF的作用，这是在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值的特性。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1658280A1

  公开（公告）日：2006-05-24
• JP2007501210A
  申请人：——

  公开号：JP2007501210A

  公开（公告）日：2007-01-25