1'-ethylspiro[cyclopropane-1,3'-indolin]-2'-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1'-ethylspiro[cyclopropane-1,3'-indolin]-2'-one
• 英文别名: 1'-ethyl spiro[cyclopropane-1,3'indol]-2'(1'H)-one；1'-Ethylspiro[cyclopropane-1,3'-indole]-2'-one；1'-ethylspiro[cyclopropane-1,3'-indole]-2'-one
• 化学式: C₁₂H₁₃NO
• 分子量: 187.241
• InChiKey: MHQQQOVGOVFIIB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1'-ethylspiro[cyclopropane-1,3'-indolin]-2'-one 在 硝酸 、 溶剂黄146 作用下， 反应 2.0h， 以79%的产率得到1-ethyl 5’-nitro-spiro[cyclopropane-1,3’-indol]-2’(1’H)-one
  参考文献：
  名称：

  通过对基于四氢喹啉的铅结构添加约束来合成和探索抗干旱胁迫的脱落酸受体激动剂

  摘要：

  在本文所述的 SAR 研究中，分析、探索和优化通过与 RCAR/(PYR/PYL) 受体蛋白（植物激素脱落酸的关键生化靶标）相互作用而显示出良好的初始体外活性的先导结构。在深入的 SAR 研究过程中，确定了几种新的强效磺酰胺先导结构，与最初的先导结构相比，它们具有更高的靶点亲和力，更重要的是，在大面积作物油菜和小麦中，它们在体内对抗干旱胁迫的功效有所提高。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202100415
• 作为产物：
  描述：

  1-乙基-1H-吲哚-2,3-二酮 在 sodium hydride 、 一水合肼 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 3.17h， 生成 1'-ethylspiro[cyclopropane-1,3'-indolin]-2'-one
  参考文献：
  名称：

  螺蒽蒽恶唑烷与环丙烷的反应性：羟吲哚生物碱支架的一种方法

  摘要：

  的反应Ñ -methylspiro [蒽恶唑烷]与螺[环丙烷-3,3'-二氢吲哚] -2酮在MGI存在2形成的相应螺[吡咯烷-3,3'-二氢吲哚] -2-产量为42–65％。在该反应中使用N-苄基螺并[蒽-恶唑烷]导致形成相应的N-甲基-和N-苄基吡咯烷的混合物。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2018.08.001

文献信息

• Reactivity of spiroanthraceneoxazolidines with cyclopropanes: An approach to the oxindole alkaloid scaffold
  作者：Evgeny M. Buev、Vladimir S. Moshkin、Vyacheslav Y. Sosnovskikh

  DOI：10.1016/j.tetlet.2018.08.001

  日期：2018.9

  The reaction of N-methylspiro[anthracene-oxazolidine] with spiro[cyclopropane-3,3′-indolin]-2-ones in the presence of MgI2 formed the corresponding spiro[pyrrolidine-3,3′-indolin]-2-ones in 42–65% yields. The use of N-benzylspiro[anthracene-oxazolidine] in this reaction led to the formation of a mixture of the corresponding N-methyl- and N-benzylpyrrolidines.

  的反应Ñ -methylspiro [蒽恶唑烷]与螺[环丙烷-3,3'-二氢吲哚] -2酮在MGI存在2形成的相应螺[吡咯烷-3,3'-二氢吲哚] -2-产量为42–65％。在该反应中使用N-苄基螺并[蒽-恶唑烷]导致形成相应的N-甲基-和N-苄基吡咯烷的混合物。
• USE OF SUBSTITUTED DIHYDROOXINDOLYLSULFONAMIDES, OR THE SALTS THEREOF, FOR INCREASING THE STRESS TOLERANCE OF PLANTS
  申请人：BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160237035A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  The invention relates to the use of substituted dihydrooxindolylsulfonamides or salts thereof of the formula (I) where the radicals in the general formula (I) correspond to the definitions given in the description, for enhancing stress tolerance in plants to abiotic stress, and/or for increasing plant yield.

  该发明涉及使用式(I)中的取代的二氢氧吲哚磺酰胺或其盐，其中通式(I)中的基团对应于说明中给出的定义，用于增强植物对非生物逆境的耐受性和/或增加植物产量。
• Synthesis of Spirooxindoles from Carbamoyl Chlorides via Cyclopropyl Methine C(sp³)–H Activation Using Palladium Catalyst
  作者：Chihiro Tsukano、Masataka Okuno、Yoshiji Takemoto

  DOI：10.1246/cl.130228

  日期：2013.7.5

  The synthesis of spirooxindoles fused with cyclopropanes from carbamoyl chlorides, via methine C(sp3)–H activation, is reported. The regioselectivity of C–H activation in the presence of competitive C–H bonds at the appropriate position was investigated under the optimized conditions.

  报告了通过甲烷 C（sp3）-H 活化，从氨基甲酰氯合成与环丙烷融合的螺吲哚。在优化条件下，研究了在适当位置存在竞争性 C-H 键时 C-H 活化的区域选择性。
• PYRIMIDINE OR PYRIDINE COMPOUNDS, PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF
  申请人：Shanghai Shaletech Technology Co., Ltd.

  公开号：EP3216786A1

  公开（公告）日：2017-09-13

  The present invention disclosed a class of pyrimidine or pyridine compounds, pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, prodrugs and solvates thereof, preparation method therefor and pharmaceutical compositions and pharmaceutical uses thereof. The compounds can inhibit the variants of EGFR (Epidermis Growth Factor Receptor) proteinases, and therefore can inhibit the growth of a variety of tumor cells effectively. The compounds can be used to prepare antitumor drugs, used for the treatment, combined therapy or prevention of various different cancers. The compounds can overcome the drug resistance induced by the existing first-generation EGFR inhibitors such as gefitinib, erlotinib and so on. Particularly, the compounds can be used to prepare drugs for treating or preventing diseases, disturbances, disorders or conditions mediated by epidermis growth factor receptor variants (such as L858R activated mutants, Exon19 deletion activated mutants and T790M resistant mutants).

  本发明公开了一类嘧啶或吡啶化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、原药和溶液、其制备方法和药物组合物及其药物用途。这些化合物可以抑制表皮生长因子受体蛋白酶的变体，从而有效抑制多种肿瘤细胞的生长。这些化合物可用于制备抗肿瘤药物，用于治疗、联合治疗或预防各种不同的癌症。这些化合物可以克服现有的第一代表皮生长因子受体抑制剂（如吉非替尼、厄洛替尼等）引起的耐药性。特别是，这些化合物可用于制备治疗或预防由表皮生长因子受体变体（如 L858R 激活突变体、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 耐药突变体）介导的疾病、紊乱、失调或病症的药物。
• Use of substituted dihydrooxindolylsulfonamides, or the salts thereof, for increasing the stress tolerance of plants
  申请人：BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US10065926B2

  公开（公告）日：2018-09-04

  The invention relates to the use of substituted dihydrooxindolylsulfonamides or salts thereof of the formula (I) where the radicals in the general formula (I) correspond to the definitions given in the description, for enhancing stress tolerance in plants to abiotic stress, and/or for increasing plant yield.

  本发明涉及式 (I) 的取代的二氢氧吲哚基磺酰胺或其盐的用途 其中通式（I）中的基团与描述中给出的定义相对应，用于提高植物对非生物胁迫的抗逆性和/或增加植物产量。